帕珠沙星(Pazufloxacin)屬于第四代喹諾酮類抗菌藥物，于2002年4月首次在日本上市，成功地在其分子結(jié)構(gòu)中7位引人了氨基環(huán)丙基，其副作用(包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性和光毒性)均比同類品種明顯降低，具有抗菌譜廣、高效、低毒的特點?？诜樟己?，血藥濃度很高，對多種感染癥均有很好的療效。

檢測研究

凌霞等人采用熒光光譜和紫外光譜研究了CdTe量子點(CdTe QDs)與廣譜抗菌藥物帕珠沙星的相互作用。結(jié)果表明,隨著帕珠沙星濃度的增加,CdTe QDs熒光強(qiáng)度有規(guī)律的降低,但通過透射電鏡圖對QDs及加入帕珠沙星后的QDs進(jìn)行比較,發(fā)現(xiàn)QDs仍然均一單分散,表明反應(yīng)的作用機(jī)理可能是帕珠沙星促使QDs表面鍵合的有機(jī)分子發(fā)生變化,在Cd空位表現(xiàn)出的表面缺損上形成了碲氧復(fù)合物,致使熒光猝滅。因此該反應(yīng)可作為一種新穎的快速檢測帕珠沙星含量的方法。在一定條件下,帕珠沙星溶液的濃度與量子點熒光強(qiáng)度成線性關(guān)系,線性范圍為10.0～850μg·mL^-1,相關(guān)系數(shù)r為0.9954,檢測限(S/N=3)為3.254×10^-3μg·ml^-1。藥物對量子點的猝滅常數(shù)為2.188×104L·mol^-1。應(yīng)用到凍干粉針劑和氯化鈉注射液中帕珠沙星的含量測定,所得結(jié)果與標(biāo)示量一致。該方法較常用檢測方法具有簡便、快捷、靈敏、線性范圍寬的優(yōu)點,并有望進(jìn)一步開展發(fā)藥物體內(nèi)顯像及作用機(jī)理的研究[1]。

張濤等人建立一種快速靈敏檢測帕珠沙星血藥物濃度的液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜方法。方法：色譜柱為Agilent Eclipse XDB-C₁₈(4.6mm×150mm,5μm);流動相為乙腈：水(0.005mol/L甲酸銨,0.1％甲酸)=(30：70);流速：0.5ml/min;質(zhì)譜條件為電噴霧電離源(ESI);采用選擇反應(yīng)監(jiān)測(SRM)對帕珠沙星(m/z319.0→301.1)和環(huán)丙沙星(m/z332.2→314.2)進(jìn)行測定。樣本處理采用乙腈沉淀蛋白法,吸取上清液1ul進(jìn)樣。結(jié)果：帕珠沙星的線性范圍為0.02～20ug/ml,提取回收率為82％～92％,日內(nèi)和日間精密度均小于15％。結(jié)論：本方法簡便、靈敏,該方法經(jīng)考察符合血漿樣品的測定要求,可以應(yīng)用于臨床藥學(xué)濃度的測定和藥代動力學(xué)的研究[2]。

參考文獻(xiàn)

[1] 凌霞,鄧大偉,鐘文英,等. 水溶性量子點熒光探針用于帕珠沙星的含量測定[J]. 光譜學(xué)與光譜分析,2008,28(6):1317-1321. DOI:10.3964/j.issn.1000-0593.2008.06.027.

[2] 張濤,陳楚雄,余曉霞,等. LC-MS/MS法測定人血漿中的帕珠沙星[C]//2016年廣東省藥師周大會論文集. 2015:1-6.