凱他色林別名：酮色林、酮舍林、凱坦色林，是一種選擇性5-HT2受體拮抗劑，同時(shí)輕度阻斷α1腎上腺素能受體，屬于降壓藥、5-羥色胺受體阻滯劑。凱他色林主要用于原發(fā)性高血壓（輕、中度高血壓），也可用于雷諾現(xiàn)象、偏頭痛預(yù)防、類癌綜合征相關(guān)血管癥狀。

活性研究

王憲沛等人研究凱他色林對(duì)活化的淋巴細(xì)胞細(xì)胞因子分泌的調(diào)節(jié)。方法：用雙抗體夾心ELASA法檢測(cè)凱他色林對(duì)脂多糖(LPS)激活的體外培養(yǎng)的人外周血淋巴細(xì)胞細(xì)胞因子IL-2、TNF-α、IL-10和TGF-β1分泌的影響。結(jié)果，凱他色林濃度依賴性抑制LPS激活的人淋巴細(xì)胞致炎因子IL-2的分泌,100μmol/L的凱他色林也可抑制致炎因子TNF-α分泌,而10和100μmol/L凱他色林可分別濃度依賴性的提高LPS激活的淋巴細(xì)胞分泌抗炎因子IL-10的產(chǎn)量,只有100μmol/L凱他色林可顯著提高LPS激活的淋巴細(xì)胞分泌抗炎因子TGF-β1。結(jié)論，凱他色林可對(duì)體外活化的淋巴細(xì)胞細(xì)胞因子分泌進(jìn)行受體非依賴性的直接調(diào)節(jié)[1]。

涂丹娜等人采用雙電極電壓鉗技術(shù),研究凱他色林對(duì)表達(dá)在非洲爪蟾卵母細(xì)胞上的野生型和Y652突變型人類ether-a-go-go相關(guān)基因(human ether-a-go-go-related gene,HERG)鉀通道的阻斷效應(yīng),觀測(cè)HERG通道的分子位點(diǎn)特性改變對(duì)其阻斷效應(yīng)的影響。結(jié)果顯示,凱他色林以電壓依賴性和濃度依賴性的方式阻斷野生型的HERG鉀通道電流.尾電流包裹程序記錄電流顯示凱他色林對(duì)HERG鉀通道微小的張力性阻斷。阻斷特征符合對(duì)開放狀態(tài)通道的阻斷特征。凱他色林也能調(diào)節(jié)失活狀態(tài)的HERG鉀通道，位于孔道S6區(qū)的氨基酸位點(diǎn)突變Y652A和Y652R可顯著減弱凱他色林對(duì)HERG通道的阻斷作用。同野生犁HERG鉀通道的阻斷相比,Y652A突變使阻斷的IC50提高72倍,而Y652R突變使阻斷的IC50提高53倍。Y652A和Y652R的陰斷效應(yīng)之間沒有明顯的差別。以上結(jié)果提示,凱他色林優(yōu)先阻斷開放狀態(tài)的HERG鉀通道,而Y652是酮色林與通道結(jié)合的關(guān)鍵位點(diǎn)之一[2]。

參考文獻(xiàn)

[1] 王憲沛,鄒安若,廖玉華,等. 酮色林對(duì)體外活化的淋巴細(xì)胞細(xì)胞因子分泌的影響[J]. 免疫學(xué)雜志,2008,24(1):42-44. DOI:10.3969/j.issn.1000-8861.2008.01.011.

[2] 涂丹娜,鄒安若,廖玉華,等. 酮色林對(duì)人類ether-a-go-go相關(guān)基因鉀通道的阻斷作用[J]. 生理學(xué)報(bào),2008,60(4):525-534. DOI:10.3321/j.issn:0371-0874.2008.04.012.