凱他色林別名：酮色林、酮舍林、凱坦色林，是一種選擇性5-HT2受體拮抗劑，同時輕度阻斷α1腎上腺素能受體，屬于降壓藥、5-羥色胺受體阻滯劑。凱他色林主要用于原發(fā)性高血壓（輕、中度高血壓），也可用于雷諾現(xiàn)象、偏頭痛預防、類癌綜合征相關血管癥狀。

活性研究

王憲沛等人研究凱他色林對活化的淋巴細胞細胞因子分泌的調(diào)節(jié)。方法：用雙抗體夾心ELASA法檢測凱他色林對脂多糖(LPS)激活的體外培養(yǎng)的人外周血淋巴細胞細胞因子IL-2、TNF-α、IL-10和TGF-β1分泌的影響。結(jié)果，凱他色林濃度依賴性抑制LPS激活的人淋巴細胞致炎因子IL-2的分泌,100μmol/L的凱他色林也可抑制致炎因子TNF-α分泌,而10和100μmol/L凱他色林可分別濃度依賴性的提高LPS激活的淋巴細胞分泌抗炎因子IL-10的產(chǎn)量,只有100μmol/L凱他色林可顯著提高LPS激活的淋巴細胞分泌抗炎因子TGF-β1。結(jié)論，凱他色林可對體外活化的淋巴細胞細胞因子分泌進行受體非依賴性的直接調(diào)節(jié)[1]。

涂丹娜等人采用雙電極電壓鉗技術(shù),研究凱他色林對表達在非洲爪蟾卵母細胞上的野生型和Y652突變型人類ether-a-go-go相關基因(human ether-a-go-go-related gene,HERG)鉀通道的阻斷效應,觀測HERG通道的分子位點特性改變對其阻斷效應的影響。結(jié)果顯示,凱他色林以電壓依賴性和濃度依賴性的方式阻斷野生型的HERG鉀通道電流.尾電流包裹程序記錄電流顯示凱他色林對HERG鉀通道微小的張力性阻斷。阻斷特征符合對開放狀態(tài)通道的阻斷特征。凱他色林也能調(diào)節(jié)失活狀態(tài)的HERG鉀通道，位于孔道S6區(qū)的氨基酸位點突變Y652A和Y652R可顯著減弱凱他色林對HERG通道的阻斷作用。同野生犁HERG鉀通道的阻斷相比,Y652A突變使阻斷的IC50提高72倍,而Y652R突變使阻斷的IC50提高53倍。Y652A和Y652R的陰斷效應之間沒有明顯的差別。以上結(jié)果提示,凱他色林優(yōu)先阻斷開放狀態(tài)的HERG鉀通道,而Y652是酮色林與通道結(jié)合的關鍵位點之一[2]。

參考文獻

[1] 王憲沛,鄒安若,廖玉華,等. 酮色林對體外活化的淋巴細胞細胞因子分泌的影響[J]. 免疫學雜志,2008,24(1):42-44. DOI:10.3969/j.issn.1000-8861.2008.01.011.

[2] 涂丹娜,鄒安若,廖玉華,等. 酮色林對人類ether-a-go-go相關基因鉀通道的阻斷作用[J]. 生理學報,2008,60(4):525-534. DOI:10.3321/j.issn:0371-0874.2008.04.012.