背景及概述

夫西地酸鈉是由球梭孢菌發(fā)酵產(chǎn)生的甾體類窄譜抗生素，無(wú)激素活性，因抗菌機(jī)制獨(dú)特、組織滲透性強(qiáng)，臨床常用于革蘭陽(yáng)性菌感染，尤其對(duì)耐藥葡萄球菌效果顯著，兼具外用與注射劑型，應(yīng)用廣泛。

特性

夫西地酸鈉分子式為 C??H??NaO?，分子量 538.70，外觀為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭、味苦，具引濕性。其易溶于水與乙醇，pH7.5-9.0，對(duì)光、濕敏感，需避光低溫保存。藥理上，它通過(guò)抑制細(xì)菌延長(zhǎng)因子 G（EF-G） 與核糖體結(jié)合，阻斷蛋白質(zhì)合成而殺菌，對(duì)金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、鏈球菌等革蘭陽(yáng)性菌作用極強(qiáng)，對(duì)青霉素、甲氧西林耐藥菌株仍敏感，無(wú)交叉耐藥性。組織穿透力強(qiáng)，可滲透皮膚、骨組織，主要經(jīng)肝臟代謝、膽汁排泄，腎功能不全者無(wú)需調(diào)劑量。

臨床應(yīng)用

夫西地酸鈉劑型多樣，適配不同感染場(chǎng)景[1]。

全身感染：注射劑用于骨髓炎、敗血癥、心內(nèi)膜炎、肺炎及囊性纖維化合并葡萄球菌感染，成人每次 500mg、每日 3 次靜脈滴注，兒童按體重給藥。

皮膚軟組織感染：2% 軟膏治療膿皰瘡、毛囊炎、甲溝炎、創(chuàng)傷感染，每日 2-3 次外用，溫和無(wú)刺激，適用于面部與兒童皮膚。

其他應(yīng)用：口服混懸液用于輕中度感染，滴眼液治療細(xì)菌性結(jié)膜炎，還可聯(lián)合用藥增強(qiáng)耐藥菌感染療效。

不良反應(yīng)輕微，注射可能致靜脈炎，偶見(jiàn)可逆性轉(zhuǎn)氨酶升高；外用極少過(guò)敏，長(zhǎng)期使用需防耐藥性。

制備方法

夫西地酸鈉制備分生物發(fā)酵與化學(xué)成鹽純化兩步。

發(fā)酵提?。阂郧蛩箧呔鸀榫N，液體發(fā)酵培養(yǎng)，發(fā)酵液經(jīng)過(guò)濾、濃縮、萃取得夫西地酸粗品，再經(jīng)重結(jié)晶提純。

化學(xué)成鹽：將夫西地酸精粉溶于無(wú)水乙醇，室溫滴加乙醇鈉乙醇溶液反應(yīng)，濃縮、抽濾、淋洗、干燥得高純度夫西地酸鈉。該工藝操作簡(jiǎn)便，有機(jī)溶劑可回收循環(huán)，成本低，適合規(guī)?；a(chǎn)。

圖1 夫西地酸鈉制備流程圖

參考文獻(xiàn)

[1]于蘭;吳謐;王浩;李翠娟.夫西地酸鈉的臨床應(yīng)用.[J]煤炭與化工.2014-06-26.