背景及概述

唑螨酯（Fenpyroximate）是一種高效廣譜的苯氧基吡唑類(lèi)殺螨劑，化學(xué)名(E)-4-[(1,3-二甲基-5-苯氧基吡唑-4-基)亞甲氨基甲基]苯甲酸叔丁酯，純品為白色結(jié)晶，難溶于水，易溶于有機(jī)溶劑，兼具觸殺、胃毒作用，對(duì)螨類(lèi)各蟲(chóng)態(tài)均有效，是農(nóng)業(yè)害螨防控的核心藥劑之一。

毒性

唑螨酯屬中等毒殺螨劑。大鼠急性經(jīng)口LD??為245-480mg/kg，急性經(jīng)皮LD??＞2000mg/kg，急性吸入LC??為0.33mg/L。對(duì)兔皮膚無(wú)刺激、眼睛有輕微刺激，試驗(yàn)劑量?jī)?nèi)無(wú)致癌、致畸、致突變作用。但其對(duì)水生生物毒性極高，鯉魚(yú)96h-LC??僅0.29mg/L，水蚤24h-LC??為0.204mg/L，使用時(shí)需嚴(yán)格遠(yuǎn)離水域，避免污染水體。

應(yīng)用

唑螨酯殺螨譜廣、活性高，以觸殺為主，無(wú)內(nèi)吸性，E體活性顯著高于Z體。廣泛用于柑橘、蘋(píng)果、枸杞、棉花、蔬菜等作物，防治紅蜘蛛、癭螨、葉螨等，對(duì)卵、若螨、成螨均有效[1]，低劑量可抑制螨類(lèi)脫皮與產(chǎn)卵，持效期超30天。還可兼治小菜蛾、稻飛虱等害蟲(chóng)及白粉病、霜霉病等病害。常見(jiàn)劑型為5%、20%懸浮劑，安全間隔期柑橘15天、枸杞7天，每季最多使用2次。

制備工藝

以乙酰乙酸乙酯、甲基肼、對(duì)氯甲基苯甲酸叔丁酯為原料，經(jīng)環(huán)合、Vilsmeier-Haack反應(yīng)、醚化、肟化、縮合五步合成唑螨酯。首先，乙酰乙酸乙酯與甲基肼環(huán)合生成1,3-二甲基吡唑-5-酮，再經(jīng)三氯氧磷氯化得5-氯-1,3-二甲基-4-吡唑甲醛。隨后與苯酚鈉醚化生成1,3-二甲基-5-苯氧基吡唑-4-甲醛，與鹽酸羥胺肟化得到醛肟中間體。最后，醛肟與對(duì)氯甲基苯甲酸叔丁酯在碳酸鉀存在下縮合，經(jīng)提純、干燥得純度≥96%的唑螨酯原藥，總收率超60%。該工藝條件溫和、選擇性高、三廢易處理，適合工業(yè)化生產(chǎn)。

圖1 唑螨酯結(jié)構(gòu)確證圖譜

唑螨酯因高效、低殘留、不易產(chǎn)生抗性等優(yōu)勢(shì)，在綠色農(nóng)業(yè)中應(yīng)用廣泛，但需嚴(yán)格規(guī)范使用，防范水生生態(tài)風(fēng)險(xiǎn)。

參考文獻(xiàn)

[1]田瑩;謝德芳;陽(yáng)辛鳳;王素茹.唑螨酯的毒性及研究進(jìn)展.[J]現(xiàn)代農(nóng)藥.2021-04-10.