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醋酸烏利司他中間體的特性、應(yīng)用及制備

2026/6/5 8:02:30 作者:飛斯

背景及概述

醋酸烏利司他中間體(CAS號159811-51-5),是合成新型選擇性孕酮受體調(diào)節(jié)劑醋酸烏利司他的關(guān)鍵甾體骨架中間體。醋酸烏利司他作為臨床常用的緊急避孕藥物與子宮肌瘤治療藥物,藥效溫和、靶向性強(qiáng),而該中間體是決定原料藥純度、光學(xué)活性與成品藥效的核心原料,屬于高端甾體醫(yī)藥精細(xì)化學(xué)品,在藥物合成領(lǐng)域具備極高的專屬應(yīng)用價值。

性質(zhì)

醋酸烏利司他中間體常溫下為白色或類白色結(jié)晶粉末,理化性質(zhì)穩(wěn)定,手性結(jié)構(gòu)規(guī)整,光學(xué)純度高,無明顯異味。該物質(zhì)易溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、甲醇等有機(jī)溶劑,微溶于烷烴類溶劑,幾乎不溶于水。分子中含有雙烯結(jié)構(gòu)與保護(hù)性乙二氧基官能團(tuán),骨架結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,可有效規(guī)避合成過程中副反應(yīng)的發(fā)生,同時保留定點(diǎn)反應(yīng)活性,為后續(xù)環(huán)氧化、格氏加成、水解、酯化等關(guān)鍵反應(yīng)提供精準(zhǔn)反應(yīng)位點(diǎn)。其熱穩(wěn)定性優(yōu)異,常規(guī)合成提純溫度下不易分解、不易消旋,能夠穩(wěn)定維持手性構(gòu)型,滿足醫(yī)藥原料藥的嚴(yán)苛生產(chǎn)標(biāo)準(zhǔn)。

工業(yè)合成

以孕諾二烯醇為起始原料,經(jīng)乙二醇縮酮保護(hù)、雙鍵活化、選擇性修飾等多步可控反應(yīng)制備醋酸烏利司他中間體[1],全程采用溫和催化工藝,有效保護(hù)甾體手性骨架,再通過重結(jié)晶、柱層析、減壓精餾提純,產(chǎn)物純度可達(dá)99%以上。該合成工藝成熟可控,反應(yīng)選擇性高,副產(chǎn)物少,手性保留度高,適配工業(yè)化批量生產(chǎn)與高端醫(yī)藥研發(fā)需求。

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圖1 醋酸烏利司他中間體的合成反應(yīng)式

應(yīng)用

作為核心合成砌塊,醋酸烏利司他中間體可依次完成環(huán)氧化、格氏試劑親核加成、脫保護(hù)、乙?;认盗蟹磻?yīng),逐步構(gòu)建醋酸烏利司他的完整藥物分子結(jié)構(gòu),是銜接基礎(chǔ)原料與成品原料藥的關(guān)鍵環(huán)節(jié)。

參考文獻(xiàn)

[1]Rao, Pemmaraju N.; Acosta, C. Kirk; Bahr, Martin L.; Burdett, James E.; Cessac, James W.; Morrison, Paul A.; Kim, Hyun K.[J]Steroids, 2000 , vol. 65, # 7 p. 395 - 400.

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