背景及概述

鳥(niǎo)苷-3ˊ,5ˊ-環(huán)一磷酸簡(jiǎn)稱(chēng)環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷，縮寫(xiě)cGMP，CAS號(hào)7665-99-8，是生物體內(nèi)關(guān)鍵的環(huán)狀核苷酸，也是細(xì)胞內(nèi)核心第二信使物質(zhì)，分子式為C??H??N?O?P，廣泛參與動(dòng)植物及人體細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)全過(guò)程。

特性

鳥(niǎo)苷-3ˊ,5ˊ-環(huán)一磷酸常溫下為白色結(jié)晶性粉末，無(wú)特殊異味，水溶性極佳，易溶于純水與生理緩沖液，幾乎不溶于乙醇、丙酮等有機(jī)溶劑，理化性質(zhì)穩(wěn)定，熔點(diǎn)高于242℃且伴隨分解，干燥避光環(huán)境下可長(zhǎng)期儲(chǔ)存，遇強(qiáng)酸強(qiáng)堿及高溫環(huán)境易發(fā)生開(kāi)環(huán)降解，失去生物活性。在生物代謝通路中，鳥(niǎo)苷-3ˊ,5ˊ-環(huán)一磷酸由鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶催化三磷酸鳥(niǎo)苷環(huán)化生成，同時(shí)可被磷酸二酯酶水解滅活，體內(nèi)兩種酶動(dòng)態(tài)制衡，精準(zhǔn)調(diào)控胞內(nèi)cGMP濃度，它與環(huán)腺苷酸cAMP相互拮抗、協(xié)同調(diào)控，共同維持機(jī)體代謝穩(wěn)態(tài)。

應(yīng)用

鳥(niǎo)苷-3ˊ,5ˊ-環(huán)一磷酸主要通過(guò)激活G蛋白依賴(lài)性蛋白激酶，調(diào)控細(xì)胞膜離子通道開(kāi)合，進(jìn)而參與多項(xiàng)生理活動(dòng)，如能夠舒張血管平滑肌、降低外周血壓，調(diào)節(jié)心肌收縮功能，維護(hù)心血管系統(tǒng)健康；參與視網(wǎng)膜光信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，保障視覺(jué)神經(jīng)正常傳導(dǎo)；同時(shí)調(diào)控血小板聚集、腸道蠕動(dòng)、卵子成熟及神經(jīng)遞質(zhì)傳遞等生理過(guò)程。鳥(niǎo)苷-3ˊ,5ˊ-環(huán)一磷酸廣泛應(yīng)用于生命科學(xué)基礎(chǔ)科研、藥理實(shí)驗(yàn)、生物醫(yī)藥研發(fā)領(lǐng)域，是研究心血管藥物、抗勃起功能障礙藥物、視網(wǎng)膜保護(hù)藥物的核心檢測(cè)指標(biāo)與實(shí)驗(yàn)試劑。

圖1 鳥(niǎo)苷-3ˊ,5ˊ-環(huán)一磷酸作用機(jī)制

制備

工業(yè)制備鳥(niǎo)苷-3ˊ,5ˊ-環(huán)一磷酸多采用酶催化合成法，反應(yīng)條件溫和、產(chǎn)物生物活性高，成品經(jīng)高效液相色譜提純后純度可達(dá)99%以上。參考文獻(xiàn)[1]報(bào)道采用間接激光誘導(dǎo)熒光檢測(cè)-毛細(xì)管區(qū)帶電泳法分離環(huán)磷酸腺苷與鳥(niǎo)苷-3ˊ,5ˊ-環(huán)一磷酸。作為不可或缺的胞內(nèi)信號(hào)分子，鳥(niǎo)苷-3ˊ,5ˊ-環(huán)一磷酸打通了胞外激素信號(hào)與胞內(nèi)生理反應(yīng)的傳導(dǎo)通路，在生命活動(dòng)調(diào)控、疾病機(jī)理研究與新藥開(kāi)發(fā)領(lǐng)域擁有不可替代的價(jià)值，是現(xiàn)代分子生物學(xué)與醫(yī)藥研究的重要基礎(chǔ)原料。

參考文獻(xiàn)

[1]Chen, Yong; Yang, Xin; Han, Fengmei; Yuan, Zhuobin.Separation of cyclic-adenosine monophosphate (cAMP) and cyclic-guanosine monophosphate (cGMP) by capillary zone electrophoresis with indirect laser-induced fluorescence detection.[J]Fenxi Huaxue/Chinese Journal of Analytical Chemistry, 1999, vol. 27, # 6, p. 696 - 696.