概述

二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-馬來酰亞胺是一種常用于生物醫(yī)學研究的磷脂衍生物，簡稱DSPE-PEG-Mal。從物質(zhì)結構的角度分析二硬脂?；字Ｒ掖及?聚乙二醇-馬來酰亞胺，它由三部分拼合而成，硬脂酰磷脂乙醇胺負責插入脂質(zhì)雙層，具有疏水性；聚乙二醇鏈段提高水溶性，具有親水性；末端的馬來酰亞胺基團則可與含巰基的生物分子反應。常溫常壓下，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-馬來酰亞胺穩(wěn)定性較高，通常表現(xiàn)為白色至類白色粉末。

應用

二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-馬來酰亞胺主要用于藥物遞送、細胞標記和蛋白質(zhì)偶聯(lián)等科研領域。例如，納米醫(yī)藥領域便報道了一種由AntiCA Ⅸ修飾的去甲斑蝥素膠束納米粒的制備方法，步驟如下：將去甲斑蝥素，大豆卵磷脂和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-馬來酰亞胺超聲溶解后，在蒸餾水中透析得到聚合物膠束溶液；接著離心取上清液，即得去甲斑蝥素納米膠束；將DTT，EDTA，AntiCA Ⅸ分別溶于PBS緩沖溶液中制成溶液；將EDTA溶液和DTT溶液加入antiCA Ⅸ溶液中，靜置后加入乙酸乙酯萃取得到經(jīng)還原的AntiCA Ⅸ溶液；將去甲斑蝥素納米膠束用PBS緩沖溶液稀釋成溶液，取溶液和經(jīng)還原的AntiCA Ⅸ溶液置于試管中，孵化即得膠束納米粒。該發(fā)明的膠束納米?？蔀樾碌目拱┧幬镏苽浼皯糜谂R床提供實驗依據(jù)^[1]。

有關研究

研究人員通過實驗制備轉鐵蛋白(transferrin,Tf)修飾順鉑長循環(huán)脂質(zhì)體(Tf-PEG-CDDP)，進一步考察了其物理性狀及體外釋放特性。具體地，采用薄膜分散-超聲 法制備空白脂質(zhì)體，硫酸銨梯度法包載順鉑，通過膜材二硬脂?；字Ｒ掖及?聚乙二醇-馬來酰亞胺的末端活性基團連接轉鐵蛋白制備Tf-PEG-CDDP；用超濾法分 離順鉑脂質(zhì)體和游離順鉑，紫外可見光分光光度計測定Tf-PEG-CDDP的包封率；采用激光散射粒徑分析儀測定粒徑和透射電鏡觀察其性狀；透析法檢測順 鉑脂質(zhì)體體外緩釋能力。結果，Tf-PEG-CDDP呈圓形囊泡樣結構，大小略不均一，平均粒徑為200nm，包封率平均為 (78.222±5.4086)%，穩(wěn)定性尚可。體外釋放實驗示Tf-PEG-CDDP有明顯優(yōu)于CDDP的緩釋能力。也就是說，Tf-PEG-CDDP具有緩 釋能力，是一種有效的順鉑靶向制劑^[2]。

參考文獻

[1]王琳,張雅娟,楊智鈞,等.一種由Anti-CA Ⅸ修飾的去甲斑蝥素膠束納米粒的制備方法:CN201610844774.1[P].

[2]邱惠芳,王軍臣.轉鐵蛋白順鉑長循環(huán)脂質(zhì)體的制備及質(zhì)量研究[J].同濟大學學報(醫(yī)學版)(4):5-9.DOI:10.3969/j.issn.1008-0392.2011.04.002.