粉防己堿又名漢防已甲素，是粉防己的主要有效成分，它是從防己科植物粉防已的塊根中提取的雙芐基異喹啉類生物堿。據(jù)研究，粉防己堿具有消炎、鎮(zhèn)痛、降壓、抗矽肺、 阻斷鈣通道等作用。近年來(lái)研究表明其具有廣譜抗腫瘤作用，能抑制肝癌、乳腺癌、骨肉瘤等多種腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)，其抗腫瘤的機(jī)制也是多種多樣。
功效作用
根據(jù)進(jìn)年來(lái)對(duì)粉防己堿的研究，可知其可通過(guò)抑制腫瘤細(xì)胞的增殖、逆轉(zhuǎn)腫瘤多藥耐藥、誘導(dǎo)腫瘤 細(xì)胞的凋亡、抑制血管生成來(lái)實(shí)現(xiàn)對(duì)抗腫瘤生長(zhǎng) 的作用，并可通過(guò)抗氧化作用來(lái)降低腫瘤的發(fā)生 率。此外還有放射增敏和減輕放、化療后不良反應(yīng)的作用。其中抑制腫瘤細(xì)胞增殖主要與阻滯細(xì) 胞周期的進(jìn)行有關(guān)。誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的凋亡主要通過(guò)內(nèi)源性途徑、外源性途徑2條途徑來(lái)實(shí)現(xiàn)的，可 能與上調(diào)促凋亡因子和下調(diào)抗凋亡因子有關(guān)。而逆轉(zhuǎn)MDR的機(jī)制可能與粉防己堿直接抑制P-gp的外泵功能和增加細(xì)胞內(nèi)化療藥物的濃度等有關(guān)。減少腫瘤的發(fā)病率可能與清除DPPH自由基有關(guān)。放射增敏可能與Tet去除放射引起的G2/M期阻滯有關(guān)。
安全性與應(yīng)用前景
粉防己堿的毒性低，不良反應(yīng)少，具有廣泛的藥理作用，尤其在抗腫瘤方面具有顯著作用。因此在臨床上具有廣闊的應(yīng)用價(jià)值和發(fā)展前景。
生物合成
粉防己堿是由S-N-甲基烏藥堿的自由基偶聯(lián)二聚化生物合成的：
參考文獻(xiàn)
[1]劉錦裕,李永生,黃玉清.粉防己堿抗腫瘤的作用及機(jī)制研究進(jìn)展[J].中國(guó)現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué), 2011, 28(3):4.DOI:CNKI:SUN:XDYD.0.2011-03-007.