適應癥

丙硫氧嘧啶治療甲狀腺功能亢進，這是一種甲狀腺產(chǎn)生過多甲狀腺激素的疾病。甲狀腺功能亢進最常見的形式是格雷夫斯病，這是一種自身免疫性疾病，免疫系統(tǒng)會錯誤地刺激甲狀腺加班工作。

作用機制

丙硫氧嘧啶會抑制甲狀腺過氧化物酶。這種酶通常在甲狀腺激素合成過程中發(fā)揮作用，它負責將碘離子（I?）氧化成碘原子（I0），而促進碘原子添加到激素前體甲狀腺球蛋白上的酪胺酸殘基上。這是形成甲狀腺素（T4）的關鍵步驟之一。

丙硫氧嘧啶主要是抑制甲狀腺激素的合成與轉(zhuǎn)化等后續(xù)步驟，但它不作用于激素制造的第一步：即透過鈉依賴性碘離子轉(zhuǎn)運蛋白（NIS）從血液中吸收原料碘離子。若要從源頭阻斷碘的攝取，則需要像高氯酸鹽或硫氰酸鹽這類型的競爭性抑制劑，它們會搶占轉(zhuǎn)運通道，從而實現(xiàn)對甲狀腺原料吸收的控制，此機制與丙硫氧嘧啶藥理作用不同。

丙硫氧嘧啶還通過抑制5'-去碘酶而發(fā)揮作用，該酶負責將T4轉(zhuǎn)化為活性更高的T3 。

副作用

使用后的常見副作用有搔癢、脫發(fā)、腮腺腫脹、嘔吐、肌肉疼痛、麻木和頭痛。[2]其他嚴重副作用有肝臟問題和血細胞計數(shù)低下。

注意事項

黑框警告：出現(xiàn)重度肝損傷

黑框警告內(nèi)容顯示，接受丙硫氧嘧啶治療的患者中報告過重度肝損傷和急性肝衰竭，以及一些死亡病例。這些肝臟反應病例報告包括成人和兒童患者中需要肝移植的病例。當然，對于不能耐受甲巰咪唑以及不適合放射性碘治療或手術治療的甲狀腺功能亢進癥患者，可保留丙硫氧嘧啶治療。

值得注意的是，盡管在日常的血常規(guī)監(jiān)測中，粒細胞缺乏癥極為罕見，但屬嚴重不良反應，能在很短時間內(nèi)發(fā)生。其臨床表現(xiàn)為發(fā)熱，起初常有顫抖，疲倦和嚴重不適的生病感，扁桃體痛，口腔黏膜發(fā)炎。如果這些癥狀發(fā)生，特別是在治療開始的幾周，請立即停止服用丙硫氧嘧啶片，請立即就醫(yī)。開始治療后數(shù)周或數(shù)月出現(xiàn)的癥狀，一般可自行減退。

對于甲狀腺腫大和氣管受壓的患者，應盡可能接受短期的丙硫氧嘧啶治療，因為長期服用該藥治療，可導致甲狀腺增長，并有一定壓迫氣管的風險。如必須使用該藥治療，需進行謹慎的監(jiān)測。