簡介

聚乙二醇12羥基硬脂酸酯（商品名：Solutol HS-15）是一種非離子型表面活性劑，該表面活性劑在結(jié)構(gòu)上含有與脂肪酸相關(guān)聯(lián)的甲氧基聚乙二醇（mPEG）。聚乙二醇12羥基硬脂酸酯在室溫下為淡白色糊狀半固體，能溶解于水和多種有機(jī)溶劑，如乙醇和氯仿等。由于其極低的毒性和強(qiáng)大的增溶效果而作為增溶劑廣泛用于乳劑、脂質(zhì)體以及注射劑的制備中。大鼠靜脈注射的半數(shù)致死量為3160 mg/kg，大鼠的口服半數(shù)致死量為：>20g/kg[1]。

聚乙二醇12羥基硬脂酸酯的性狀

用途

研究人員考察了聚乙二醇12羥基硬脂酸酯與尼莫地平通過溶劑揮發(fā)法和熔融法形成復(fù)合物以及固體分散體以后對尼莫地平的飽和溶解度的改善情況，并分別與PEG4000和泊洛沙姆188與尼莫地平形成的固體分散體對尼莫地平水中溶解度的改善情況進(jìn)行了比較，考察了不同材料、不同比例下制備的固體分散體對尼莫地平的體外釋藥特性，在此基礎(chǔ)上，以家兔為實驗動物研究了聚乙二醇12羥基硬脂酸酯對尼莫地平片劑口服后的吸收和生物利用度的改善情況[1]。

新型表面活性劑聚乙二醇12羥基硬脂酸酯能夠通過提升藥物潤濕性改善藥物溶解效果，該物質(zhì)作為新型固體分散體材料，可與尼莫地平形成非晶態(tài)固體分散體以加快藥物在介質(zhì)中的溶出速率，作用效果優(yōu)于PEG4000、泊洛沙姆188兩類傳統(tǒng)載體，若將其與這兩種輔料復(fù)配作為復(fù)合載體使用，可進(jìn)一步優(yōu)化藥物溶出速率；聚乙二醇12羥基硬脂酸酯不僅能提升尼莫地平的體外溶出性能，還可顯著提高口服制劑的體內(nèi)生物利用度，可作為新型藥用輔料應(yīng)用于口服制劑處方研發(fā)，也為難溶性口服藥物的制劑處方設(shè)計與制備工藝開發(fā)提供參考依據(jù)[1]。

參考文獻(xiàn)

[1] 姚欣. 聚乙二醇-12-羥基硬脂酸酯對尼莫地平體外溶出及口服吸收的影響[D]. 天津大學(xué), 2014.