鹽酸雷尼替丁是目前臨床應(yīng)用較廣療效較好的H2受體拮抗劑,主要用于治療十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍、術(shù)后潰瘍、反流食管炎等。

藥理作用
鹽酸雷尼替丁具有強(qiáng)效抑制胃酸分泌的作用。口服后經(jīng)胃腸道吸收迅速。
功效
鹽酸雷尼替丁用于緩解胃酸過多所致的胃痛、胃灼熱(燒心)、反酸。
副作用
常見的有:惡心、皮疹、便秘、乏力、頭痛、頭暈等。
對腎功能、性腺功能和中樞神經(jīng)的不良反應(yīng)較西咪替丁輕。
少數(shù)患者服藥后引起輕度肝功能損傷,停藥后癥狀即消失,肝功能也恢復(fù)正常。
制備方法
一種鹽酸雷尼替丁的制備方法包括以下工藝步驟:
(1)將2-氯甲基-5-二甲氨基呋喃與半胱胺加入堿性氧化鋁,回流攪拌20min,冷至室溫,加入鹵代烷,回流反應(yīng)1~2.5h,完成S-烷基化,制得2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]呋喃甲基]硫代]乙胺;
(2)將步驟(1)制得的2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]呋喃甲基]硫代]乙胺至于水中,在45~50℃下,加入N-甲基-1-甲硫基-2-硝基乙烯胺,加熱并攪拌3~4小時后,再加入鹽酸,使其酸化,得到混合反應(yīng)物,將混合反應(yīng)物加入氯仿,提取后,加入碳酸鉀堿化,之后加入異丙醇共沸除水,之后加入正乙烷降溫結(jié)晶,制得雷尼替丁堿;
(3)將步驟(2)制得的雷尼替丁堿通過高效液相色譜儀跟蹤監(jiān)測雜質(zhì),使用活性炭、樹脂對其進(jìn)行吸附,除去相應(yīng)雜質(zhì),后將雷尼替丁堿配置成10%的水溶液,在0.9MPa的壓力下,用1000納米濾膜過濾后,得到較為純凈的雷尼替丁堿;
(4)將純凈的雷尼替丁堿加入到鹽酸乙醇溶液中,低溫調(diào)節(jié)乙醇堿液PH值為6~7之間,發(fā)生酸堿混合反應(yīng),即可得到鹽酸雷尼替丁;
(5)將酸堿混合反應(yīng)后的鹽酸雷尼替丁在反應(yīng)釜陳化后,放入離心過濾機(jī)
甩慮,用乙醇液體洗滌濾餅兩次,將得到的濾餅取出離心機(jī),放置3--6小時,用萬能粉碎機(jī)粉碎,裝入雙錐干燥器干燥,即得干燥的鹽酸雷尼替丁,將其加入抗氧化劑進(jìn)行貯存。