簡述

鹽酸黃連堿又稱氯化黃連堿，英文名稱為Coptisine chloride，是一種具有抗微生物活性的生物堿，可以從毛茛科植物黃連的根莖中提取得到。工業(yè)上，也可以2,3-二甲氧基苯甲醛為起始原料，經(jīng)脫甲基、環(huán)和、縮和閉環(huán)等5步反應(yīng)合成^[1]。常溫下，鹽酸黃連堿表現(xiàn)為淺黃色結(jié)晶或粉末，極略微溶于水，微溶于乙醇， 溶于堿。

應(yīng)用

研究發(fā)現(xiàn)，黃連堿類物質(zhì)，具體是黃連堿，鹽酸黃連堿，四氫黃連堿，甲基黃連堿或巖黃連堿，對擬南芥，薇甘菊，牛筋草，馬唐，三葉鬼針草，青葙，浮萍等多種常見雜草均具有顯著的除草效果，而且對環(huán)境安全，對人畜低毒，可制備成除草劑使用，用于實(shí)際生產(chǎn)中進(jìn)行雜草的防除，環(huán)保，安全。另外，該類物質(zhì)除草作用的開發(fā)，可促進(jìn)其資源植物的綜合利用，發(fā)展前景廣闊^[2]。

此外，鹽酸黃連堿在制備預(yù)防和/或治療牙周炎的藥物制備研究中也有重要用途。研究發(fā)現(xiàn)鹽酸黃連堿能夠有效抑制巨噬細(xì)胞NLRP3炎性小體介導(dǎo)的焦亡通路，同時可以有效抑制牙周炎介導(dǎo)的骨喪失，因此鹽酸黃連堿能夠發(fā)揮良好的預(yù)防和/或治療牙周炎的功效，用于制備預(yù)防和/或治療牙周炎的藥物，具有良好的應(yīng)用前景^[3]。

有關(guān)研究

為了更好地研究中藥化學(xué)成分鹽酸黃連堿(COP)和小檗紅堿(BRB)在人腸的吸收?？蒲腥藛T采用人源結(jié)腸腺癌細(xì)胞系Caco-2細(xì)胞單層模型研究COP和BRB由絨毛面(AP側(cè))到基底面(BL側(cè)),BL側(cè)到AP側(cè)兩個方向的轉(zhuǎn)運(yùn)過程。應(yīng)用高效液相色譜,紫外檢測法對COP和BRB進(jìn)行定量分析，計算轉(zhuǎn)運(yùn)參數(shù)和表觀滲透系數(shù)，并與陽性對照藥普萘洛爾和阿替洛爾進(jìn)行比較。結(jié)果，COP和BRB由AP側(cè)到BL側(cè)的表觀滲透系數(shù)(Papp)分別為(1.103±0.162)×10^-5，(1.309±0.102)×10^-5cm.s^-1；由BL側(cè)到AP側(cè)的Papp分別為(0.300±0.041)×10^-5，(1.955±0.055)×10^-5cm.s^-1，與在Caco-2細(xì)胞單層模型上呈良好吸收的陽性對照藥普萘洛爾[(2.23±0.10)×10^-5cm.s^-1]的基本一致。COP和BRB的Papp A→B/Papp B→A分別為3.67和0.67;BRB外流是攝取的1.49倍。

所以，可以得出結(jié)論：鹽酸黃連堿(COP)和小檗紅堿(BRB)可以通過小腸上皮細(xì)胞被動吸收進(jìn)入體內(nèi)，屬于良好吸收的藥物，在兩者的吸收轉(zhuǎn)運(yùn)過程中，油/水分配系數(shù)起著關(guān)鍵性的作用；BRB在Caco-2細(xì)胞單層模型中的轉(zhuǎn)運(yùn)可能存在外流機(jī)制^[4]。

參考文獻(xiàn)

[1]陳帥,童元峰,吳松.鹽酸黃連堿的全合成[J].合成化學(xué), 2009(04):512-513.DOI:10.3969/j.issn.1005-1511.2009.04.032.

[2]周利娟,黃繼光,田延琴.黃連堿類物質(zhì)在作為除草劑方面的應(yīng)用:202010389612[P].

[3]袁泉,楊曉宇,邵彬.鹽酸黃連堿在制備預(yù)防和/或治療牙周炎的藥物中的用途:202310192682[P].

[4]馬蓮,楊秀偉.鹽酸黃連堿和小檗紅堿在人源Caco-2細(xì)胞單層模型中的吸收研究[J].中國中藥雜志, 2007, 32(23):5.DOI:10.3321/j.issn:1001-5302.2007.23.019.