背景及概述^[1]

牛白藤為茜草科耳草屬植物牛白藤Hedyotishedyotidea（DC）Merr的干燥藤莖，又名牛奶藤、土加藤、甜茶，為兩廣地區(qū)民間習(xí)用中草藥。其味微甘，性涼，歸脾、肝經(jīng)，功效清熱解毒、祛風(fēng)活絡(luò)、消腫止痛，用于感冒發(fā)熱、肢體筋骨酸痛、風(fēng)濕痹痛、跌打損傷。葉可清熱解暑，用于感冒風(fēng)熱咳嗽、濕熱泄瀉。

近年文獻(xiàn)報道，從牛白藤的干燥藤莖中分離得到吐葉醇、樺木酮酸、白樺脂酸、白樺醇、表白樺脂酸、烏蘇酸等多種化合物，從干燥莖葉中分離得到莨菪亭、羽扇豆醇、表白樺脂酸、熊果酸、齊墩果酸和咖啡酸等化合物，并分別對其抗炎活性及免疫抑制活性進(jìn)行了研究，但關(guān)于牛白藤葉中化學(xué)成分的含量測定方法目前鮮有報道，且亦未發(fā)現(xiàn)有從牛白藤葉中分離出繡球酚的相關(guān)報道。有研究從牛白藤干燥葉中分離得到繡球酚，由于該化合物具有降糖、抑菌和抗過敏活性，進(jìn)一步建立了測定牛白藤葉中繡球酚含量的HPLC方法，旨在為牛白藤葉的進(jìn)一步開發(fā)研究提供參考。

應(yīng)用

研究表明，繡球酚在四氧嘧啶致小鼠糖尿病模型試驗中表現(xiàn)出良好的抗糖尿病活性，且KK-Ay小鼠服用繡球酚200mg/（kg•d）后，2周內(nèi)血糖和游離脂肪酸水平明顯降低；此外，還有良好的抗菌和抗過敏作用。

制備^[1]

取牛白藤干燥葉500g粉碎成粗粉，加水提取2次，合并提取液，減壓濃縮至密度為1.14（60℃），加乙醇使醇濃度達(dá)到60%，0～2℃冷藏24h，過濾，濾液減壓濃縮得浸膏；將浸膏用甲醇溶解，加入硅膠拌樣，干燥后進(jìn)行柱層析分離。經(jīng)石油醚-乙酸乙酯系統(tǒng)進(jìn)行梯度洗脫，在薄層色譜參考下合并洗脫液，其中石油醚-乙酸乙酯（89∶11～87∶13）段經(jīng)乙醇反復(fù)重結(jié)晶得化合物繡球酚（白色晶體，1.0g）。mp.179～181℃；

1HNMR（DMSO-d6，600MHz）δ：3.14（1H，dd，J＝2.4，16.8Hz，H-4a），3.51（1H，brd，J＝16.8Hz，H-4b），5.67（1H，brd，J＝2.4Hz，H-3），6.81（2H，d，J＝8.4Hz，H-3'，5'），6.88（1H，d，J＝7.2Hz，H-5），6.90（1H，d，J＝7.2Hz，H-7），7.34（2H，d，J＝8.4Hz，H-2'，6'），7.53（1H，dd，J＝7.2，7.2Hz，H-6），9.65（1H，s，OH），10.93（1H，s，OH）；

13CNMR（DMSO-d6，150MHz）δ：33.9（C-4），80.9（C-3），108.9（C-8a），115.6（C-3'，5'），115.9（C-7），118.8（C-5），128.7（C-2'，6'），128.9（C-1'），136.8（C-6），141.1（C-4a），158.2（C-4'），161.4（C-8），169.8（C-1）；

ESI-MSm/z257[M+1]+，274[M+NH4]+。

主要參考資料

[1] 牛白藤葉中繡球酚的分離及含量測定