背景及概述^[1]

3-二已胺荃-1-丙胺可用作醫(yī)藥合成中間體，可用于實驗室研發(fā)和化工醫(yī)藥合成過程中。

制備^[1]

3-二已胺荃-1-丙胺制備如下：

于100mL圓底燒瓶中加入芐胺(4mmol，800mg)和甲苯(10mL)，攪拌下加入三光氣(5mmol，1.5g)，回流反應4小時。濃縮除去溶劑，之后加入二氯甲烷(5mL)，制得3-二已胺荃-1-丙胺。

應用^[1]

3-二已胺荃-1-丙胺可用作醫(yī)藥合成中間體。如制備酰胺類化合物：

在50mL圓底燒瓶中加入A(2.9mmol，900mg)、三乙胺(5mmol，350mg)和二氯甲烷(10mL)，室溫條件下向其中滴加入步驟1中所制備的3-二已胺荃-1-丙胺溶液，室溫反應12小時。反應液減壓濃縮，粗產(chǎn)品通過硅膠柱層析(二氯甲烷：甲醇＝20：1)，提純得到目標產(chǎn)物0.7g，收率49％。Rf＝0.4，展開劑二氯甲烷：甲醇：10：1。顯色：紫外其具有長效的感覺和/或運動阻滯活性，且副作用小，用藥安全性高，可用于制備長效的局部麻醉藥或鎮(zhèn)痛藥，有效克服現(xiàn)有技術中局部麻醉藥作用時間短的缺陷。

主要參考資料

[1] CN201810284794.7一種酰胺類化合物、其藥物組合物、制備方法及用途