方法1:酰氯法。2.5g(-)-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-l,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸單甲酯(Ⅰ)和0.57ml氯化亞砜,在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反應(yīng),得酰氯(Ⅱ)。(Ⅱ)和1.51g(+)-1-芐基-3-羥基哌啶反應(yīng)2h,酸化后得2.72g(+)-α貝尼地平鹽酸鹽。同樣可得(-)-貝尼地平鹽酸鹽。$S001$S 方法2:常法環(huán)合。把側(cè)鏈做成相應(yīng)的乙酰乙酸酯(Ⅲ)。$S002$S 再將(Ⅲ)和3-硝基苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯,在異丙醇中加熱,環(huán)合生成貝尼地平。$S001$S |