| 性狀 |
| 鹽酸噻加賓(Tiagabine Hydrochloride)：C20H25NO2S2?HCl。[145820-59-6]。白色至類白色結(jié)晶性粉末，無臭。熔點192℃(分解)。[α]D20-11°。pKal 3.3；pKa2 9.4。分配系數(shù)(辛醇/水，pH值7.4)：39.3。水中溶解度：3%。幾不溶于己烷。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥: 抗癲癇藥 |
| 用途與作用 |
| 抗驚厥劑。為γ-氨基丁酸(GABA)吸收抑制劑。用于12歲以下兒童及成人的癲癇治療維持用藥。 |
| 合成工藝與制法 |
| 二(3-甲基-2-噻嗯基)甲酮(I)和環(huán)丙基鎂溴化物反應(yīng)，得到化合物(Ⅱ)。再在HBr作用下脫水開環(huán)，得到化合物(Ⅲ)。接著和3-哌啶酸乙酯(Ⅳ)進(jìn)行酰胺化反應(yīng)，生成物(V)水解得到產(chǎn)物。$S001$S |