噻加賓
| 中文名稱 | 噻加賓 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 噻加賓;替加濱;替加平;(3R)-1-[4,4-雙(3-甲基噻吩-2-基)丁-3-烯基]哌啶-3-甲酸;賽加濱;噻加比;-1-[4,4-雙(3-甲基-2-噻吩基)-3-丁烯基]-3-哌啶羧酸;替加賓 |
| 英文名稱 | Tiagabine |
| 英文同義詞 | -1-[4，4-Bis(3-methyl-2-thienyl)-3-butenyl]-3-piperidinecarboxylic acid;[3R,(-)]-1-[4,4-Bis(3-methyl-2-thienyl)-3-butenyl]-3α-piperidinecarboxylic acid;Gabitril / NNC 05-328;NNC-05-0328：A-70569;NO-05-0328;TGB;3-Piperidinecarboxylicacid, 1-[4,4-bis(3-Methyl-2-thienyl)-3-buten-1-yl]-, (3R)-;Tiagabin |
| CAS號 | 115103-54-3 |
| 分子式 | C20H25NO2S2 |
| 分子量 | 375.55 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | 抗癲癇藥;藥物;中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;醫(yī)藥原料;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Neurochemicals;Pharmaceuticals;GABA |
| Mol文件 | 115103-54-3.mol |
| 結構式 |  |
噻加賓 性質
| 熔點 | 192oC dec. |
|---|---|
| 沸點 | 568.0±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.208±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 3.86±0.20(Predicted) |
| 水溶解性 | ≥ 13.5mg/mL in Water |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 115103-54-3(CAS DataBase Reference) |
Tiagabine (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) 是一種抗驚厥的藥物，是GABA重吸收的抑制劑。
| Target | Value |
| GABA reuptake |
Tiagabine在神經(jīng)元細胞和膠質細胞中是GABA吸收的抑制劑。它參與調(diào)節(jié)GABA水平，特別是在海馬和丘腦中。Tiagabine不僅影響IPSCs的衰減動力學，還減少自發(fā)的微型IPSCs出現(xiàn)頻率。
在沙鼠全腦缺血30分鐘前處理以tiagabine(而不是全腦缺血發(fā)生3小時后)，Tiagabine可以提供顯著的神經(jīng)保護作用。化學性質
鹽酸噻加賓(Tiagabine Hydrochloride)：C20H25NO2S2HCl。[145820-59-6]。白色至類白色結晶性粉末，無臭。熔點192℃(分解)。[α]D20-11°。pKal 3.3；pKa2 9.4。分配系數(shù)(辛醇/水，pH值7.4)：39.3。水中溶解度：3%。幾不溶于己烷。用途
抗驚厥劑。為γ-氨基丁酸(GABA)吸收抑制劑。用于12歲以下兒童及成人的癲癇治療維持用藥。生產(chǎn)方法
二(3-甲基-2-噻嗯基)甲酮(I)和環(huán)丙基鎂溴化物反應，得到化合物(Ⅱ)。再在HBr作用下脫水開環(huán)，得到化合物(Ⅲ)。接著和3-哌啶酸乙酯(Ⅳ)進行酰胺化反應，生成物(V)水解得到產(chǎn)物。安全信息
| 危險品標志 | Xi |
|---|---|
| 危險類別碼 | 36/37/38 |
| 安全說明 | 26-37/39 |
| 毒害物質數(shù)據(jù) | 115103-54-3(Hazardous Substances Data) |
噻加賓 化學藥品說明書
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S4675 | 噻加賓 Tiagabine | 115103-54-3 | 20mg | 794.61元 |
| 2026/06/05 | HY-B0696 | 噻加賓 Tiagabine | 115103-54-3 | 5 mg | 375元 |