| 性狀 |
| 從環(huán)己烷和甲苯結(jié)晶，熔點(diǎn)133～135℃；可能有第二個(gè)晶體，熔點(diǎn)142.5℃。UV最大吸收(甲醇)：332，250，210(ε4200，10900，24000)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：900腹腔注射。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥: 抗癲癇藥 |
| 用途與作用 |
| 擬氨基丁酸藥，為γ-氨基丁酸受體的直接激動(dòng)藥。用于癲癇(特別是部分性發(fā)作)及痙攣狀態(tài)。 |
| 合成工藝與制法 |
| 在0℃和攪拌下，在10min內(nèi)，往42g(0.125mo1)4-[[α-(對氯苯基)-5-氟亞水楊基]氨基]丁酸溶于130ml無水四氫呋喃的溶液中，分批加入22.3g(0.1375mo1)95%的羰基二咪唑。然后在0℃下攪拌15min，再在室溫下攪拌15min。在攪拌下，把該溶液滴入800ml液氨，然后攪拌至蒸干。油狀剩余物溶人500ml氯仿，依次用水、碳酸氫鈉水溶液和水洗。在活性炭存在下用無水硫酸鎂干燥，過濾，濾液蒸發(fā)至干。剩余物加入石油醚后形成結(jié)晶，過濾，并用石油醚洗，盡最大程度抽干。用1：1的環(huán)己烷和甲苯重結(jié)晶，活性炭處理，在真空管中于60℃加熱干燥。得28g鹵加比，收率67%，熔點(diǎn)133～135℃。$S001$S |