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恩康唑是什么藥物?如何制備?

2024/7/31 13:22:09 作者:谷雨

恩康唑又名抑霉唑,化學(xué)名為1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(2-烯丙氧基)乙基]-1H-咪唑,是由janssenpharmaceutica研制的一種內(nèi)吸性苯并咪唑類殺菌劑,對水果、蔬菜等植物的真菌病害都有防治功效,尤其對常見的青霉病、綠霉病效果突出。因其具有高效廣譜以及低毒的特點(diǎn),現(xiàn)已廣泛應(yīng)用于水果和蔬菜的防腐保鮮,前景廣闊。

抑霉唑

制備方法

一種恩康唑的制備方法,其特征在于:步驟包括:

將2,4-二氯-2’-氯代苯乙酮,還原劑,有機(jī)堿,催化劑加入反應(yīng)容器中控溫于65-75℃反應(yīng)8-10h,濃縮后加入氫氧化鈉,二甲基乙酰胺,咪唑于95~105℃反應(yīng)4~6h,冷卻后滴加烯丙基氯,100~110℃下反應(yīng)5~7h,純化后得到恩康唑;所述還原劑為甲酸或異丙醇,所述催化劑為RuCl2(pph3)3;所述2,2’,4’-三氯苯乙酮、還原劑、有機(jī)堿、催化劑、氫氧化鈉、二甲基乙酰胺、咪唑、烯丙基氯摩爾配比為1:20:0.5:0.05:2:10:1.6:1.6。

抑霉唑的合成路線

本方法使用催化劑以及溫和的還原劑,比普遍使用的硼氫化鈉具有產(chǎn)率高,雜質(zhì)少,反應(yīng)溫和的優(yōu)點(diǎn),有工業(yè)化生產(chǎn)的潛力。

參考文獻(xiàn)

CN108191765B

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