細胞周期蛋白B激酶抑制劑
| 中文名稱 | 細胞周期蛋白B激酶抑制劑 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 6-(芐基氨基)-2(R)-[[1-(羥甲基)丙基]氨基]-9-異丙基嘌呤;P34 CDC2/ 細胞周期蛋白B激酶抑制劑;細胞周期蛋白B激酶抑制劑;CDK抑制劑(ROSCOVITINE);(R)-2-((6-(芐基氨基)-9-異丙基-9H-嘌呤-2-基)氨基)丁-1-醇;細胞周期蛋白B激酶抑制劑 5級;核抑制劑;塞利西利 |
| 英文名稱 | Roscovitine |
| 英文同義詞 | 2-(R)-[[9-(1-Methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]-1-butanol, 6-(Benzylamino)-2(R)-[[1-(hydroxymethyl)propyl]amino]-9-isopropylpurine;(2R)-2-[[6-(benzylamino)-9-propan-2-yl-purin-2-yl]amino]butan-1-ol;2-(R)-(1-ETHYL-2-HYDROXYETHYLAMINO)-6-BENZYLAMINO-9-ISOPROPYLPURINE;2-(1-ETHYL-2-HYDROXYETHYLAMINO)-6-BENZYLAMINO-9-ISOPROPYLPURINE;6-BENZYLAMINO-2-(R)-[(1-ETHYL)-2-HYDROXYETHYLAMINO]-9-ISOPROPYLPURINE;ROSCOVITINE;(R)-ROSCOVITINE;(R)-2-(1-ETHYL-2-HYDROXYETHYLAMINO)-6-BENZYLAMINO-9-ISOPROPYLPURINE |
| CAS號 | 186692-46-6 |
| 分子式 | C19H26N6O |
| 分子量 | 354.45 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | 細胞周期;抑制劑;硼酸衍生物;原料藥標樣;小分子抑制劑，天然產物;小分子抑制劑;細胞生物學試劑;API intermediates;Apis;Inhibitors |
| Mol文件 | 186692-46-6.mol |
| 結構式 |  |
細胞周期蛋白B激酶抑制劑 性質
| 熔點 | 106～107℃ |
|---|---|
| 沸點 | 577.5±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.3 |
| 儲存條件 | -20°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（高達10mg/ml，加熱）或乙醇（高達10mg/ml）。 |
| 形態(tài) | 白色至類白色固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 14.56±0.10(Predicted) |
| 顏色 | 白色 |
| 生物來源 | synthetic (organic) |
| 穩(wěn)定性 | 從購買之日起 2 年內保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存長達 3 個月。 |
| InChI | InChI=1S/C19H26N6O/c1-4-15(11-26)22-19-23-17(20-10-14-8-6-5-7-9-14)16-18(24-19)25(12-21-16)13(2)3/h5-9,12-13,15,26H,4,10-11H2,1-3H3,(H2,20,22,23,24)/t15-/m1/s1 |
| InChIKey | BTIHMVBBUGXLCJ-OAHLLOKOSA-N |
| SMILES | C(O)[C@H](NC1=NC(NCC2=CC=CC=C2)=C2C(=N1)N(C(C)C)C=N2)CC |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 186692-46-6(CAS DataBase Reference) |
羅斯科維?。≧oscovitine）是一種CDK抑制劑，可優(yōu)先抑制多種酶靶標，包括CDK2，CDK7和CDK9。羅斯科維汀是一種有效的選擇性抑制細胞周期蛋白依賴性激酶(CDKs)的藥物。羅斯科維汀被發(fā)現(xiàn)在非小細胞肺癌(NSCLC)和其他癌癥的治療癌細胞中產生凋亡。研究表明，羅斯科維汀在細胞周期的G1/S和G2/M期顯示出增強的抗有絲分裂活性。羅斯科維汀可能用于治療非小細胞肺癌(NSCLC)、白血病、HIV感染、單純皰疹病毒感染以及慢性炎癥的機制。
Roscovitine (Seliciclib, CYC202, R-roscovitine)是一種有效的，選擇性CDK抑制劑，作用于Cdc2，CDK2和CDK5時，無細胞試驗中IC50分別為0.65 μM，0.7 μM和0.16 μM，對CDK4/6幾乎沒有作用。Phase 2。| Target | Value |
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CDK5/p35
(Cell-free assay) | 0.16 μM |
|
Cdc2/CyclinB
(Cell-free assay) | 0.65 μM |
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CDK2/CyclinA
(Cell-free assay) | 0.7 μM |
|
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 0.7 μM |
|
ERK2
(Cell-free assay) | 14 μM |
Roscovitine作用于細胞周期蛋白依賴性激酶具有高效性和高度選擇性，作用于cdc2/cyclin B, cdk2/cyclin A, cdk2/cyclin E和cdk5/p53時IC50分別為0.65,0.7,0.7和0.16 μM。納摩爾級Roscovitine作用于海星卵母細胞和海膽胚胎，可逆抑制在前中期間轉變, 在體外作用于非洲爪蟾卵提取物，抑制M期促進因子活性和體外DNA合成,且抑制哺乳動物細胞系增殖，IC50為16 μM。 濃度為7.5, 12.5和 25 mM的 Roscovitine作用于腎小球系膜細胞,導致CDK2活性分別降低25,50% 和100%，這種作用存在劑量依賴性。 最新研究顯示Roscovitine作用于盤基網(wǎng)柄菌，抑制cdk5激酶活性,細胞增殖,多細胞發(fā)展,和cdk5核轉運, 不會影響cdk5蛋白表達。
Roscovitine按50 mg/kg劑量作用于Ewing's肉瘤家族(ESFT)移植瘤，明顯抑制腫瘤生長。 Roscovitine作用于攜帶MCF7移植瘤的裸鼠，增強抗癌Doxorubicin抗癌效果,不會提高毒性，機制是使細胞周期停滯而不是引起凋亡。安全信息
| 安全說明 | 22-24/25 |
|---|---|
| WGK Germany | 3 |
| 海關編碼 | 29335990 |
| 存儲類別 | 11 - 可燃固體 |
| 提供商 | 語言 |
|---|---|
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英文
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| 更新日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S1153 | 細胞周期蛋白B激酶抑制劑 Roscovitine (Seliciclib) | 186692-46-6 | 10mg | 1212.83元 |
| 2026/07/06 | S1153 | 細胞周期蛋白B激酶抑制劑 Roscovitine (Seliciclib) | 186692-46-6 | 10mM(1mL in DMSO) | 1573.18元 |