氯唑沙宗是一種口服有效的中樞性骨骼肌松弛劑，化學(xué)結(jié)構(gòu)與所有其他的肌肉松弛藥完全不同，主要通過作用于脊髓和大腦皮層下中樞，抑制致肌肉痙攣有關(guān)的多突觸反射而產(chǎn)生肌松作用，緩解痙攣所致疼痛并增加受累肌肉的靈活性。對乙酰氨基酚為非甾體類解熱鎮(zhèn)痛藥，可能主要通過抑制前列腺素的合成而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、解熱作用。小鼠攀網(wǎng)法肌松作用研究表明，復(fù)方氯唑沙宗呈明顯劑量依賴性肌松作用，對士的寧誘發(fā)的小鼠驚厥有良好的保護作用，復(fù)方氯唑沙宗片中對乙酰氨基酚的存在可使氯唑沙宗的作用增強。熱板法鎮(zhèn)痛試驗表明復(fù)方氯唑沙宗有明顯的鎮(zhèn)痛作用，并呈劑量依賴性，對酒石酸銻鉀所致小鼠疼痛性扭體反應(yīng)也有明顯的拮抗作用，且顯示良好的劑量效應(yīng)關(guān)系，試驗結(jié)果顯示對乙酰氨基酚和氯唑沙宗有鎮(zhèn)痛協(xié)同作用。
以上信息由Chemicalbook的曉楠編輯整理。本品經(jīng)消化道吸收完全，1.5-2小時血藥濃度達到峰值，分布于肌肉、腎、肝、腦和脂肪，至6小時藥物濃度明顯降低，本品在體內(nèi)幾乎全部分解代謝。消除半衰期約1小時。氯唑沙宗適用于各種急性、慢性軟組織（肌肉、韌帶、筋膜）扭傷、挫傷、運動后肌肉酸痛，肌肉勞損所引起的疼痛，由中樞神經(jīng)病變引起的肌肉痙攣，以及慢性筋膜炎等。以2,5-二氯硝基苯為原料，經(jīng)水解、還原反應(yīng)后得2-氨基-4-氯苯酚，繼而在鹽酸中環(huán)合反應(yīng)，即得氯唑沙宗，總收率84%。
本品與酚噻嗪類、巴比妥酸類衍生物等中樞抑制藥及單胺氧化酶抑制藥合用時，應(yīng)減少本品用量。偶見輕度嗜睡、頭暈、惡心、心悸、無力、上腹痛等反應(yīng)，遇過敏反應(yīng)應(yīng)停藥，上述不良反應(yīng)一般較輕微，可自行消失或停藥后緩解。醫(yī)藥中間體。中樞性肌肉松馳藥，用于各種爭慢性扭傷、挫傷、肌肉勞損等引起的軟組織疼痛，以及由中樞神經(jīng)引起的肌肉痙攣疼痛等。

由2-氨基-5-氯苯并噁唑為原料制得。

有毒物質(zhì)高毒口服-大鼠 LD50: 763 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 440 毫克/公斤熱分解排出有毒氮氧化物, 氯化物煙霧庫房低溫通風(fēng)干燥; 與食品原料分開存放水,二氧化碳, 泡沫, 干粉