安吖啶
| 中文名稱(chēng) | 安吖啶 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 安啶;安吖啶/鹽酸胺苯吖啶;M-AMSA 溶液;胺苯吖啶;安吖啶;N-[4-(9-吖啶基氨基)-3-甲氧基苯基]甲磺酰胺;N-[4-(9-吖啶氨基)-3-甲氧基苯基]甲磺酰胺;TOPOISOMERASE抑制劑(AMSACRINE) |
| 英文名稱(chēng) | Amsacrine |
| 英文同義詞 | M-AMSA, HCL;M-AMSA HYDROCHLORIDE;N-[4-(Acridin-9-ylamino)-3-(methyloxy)phenyl]methanesulfonamide;Amekrin;Amsakrin;Amsidyl;CI-880;4'-(9-Acridinylamino)methanesulfon-m-anisidide |
| CAS號(hào) | 51264-14-3 |
| 分子式 | C21H19N3O3S |
| 分子量 | 393.46 |
| EINECS號(hào) | 257-094-3 |
| 相關(guān)類(lèi)別 | 小分子抑制劑;抗代謝物抗腫瘤藥物;抗腫瘤藥;藥物;細(xì)胞生物學(xué)試劑;醫(yī)藥原料;Pharmaceutical material and intermeidates |
| Mol文件 | 51264-14-3.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
安吖啶 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 230-240 °C |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 563.0±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.2205 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6740 (estimate) |
| 儲(chǔ)存條件 | 2-8°C(protect from light) |
| 溶解度 | 溶于二甲基亞砜 |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 8.55±0.10(Predicted) |
| 顏色 | 橙至紅色 |
| CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 51264-14-3 |
| (IARC)致癌物分類(lèi) | 2B (Vol. 76) 2000 |
安吖啶具有廣譜的抗腫瘤活性,作用機(jī)理類(lèi)似蒽環(huán)類(lèi)藥物。安吖啶和DNA結(jié)合,對(duì)腺嘌呤、胸腺嘧啶堿基對(duì)的配對(duì)有影響。主要抑制DNA合成,對(duì)S和G2期細(xì)胞抑制作用較明顯,對(duì)RNA的合成影響較小。安吖啶口服吸收較差,通常經(jīng)靜脈給藥。在肝臟內(nèi)代謝,經(jīng)膽汁排泄。對(duì)血腦脊液屏障的滲透性差,腦脊液含量不到血中濃度的20%。1、主要是骨髓抑制,為劑量限制性毒性。當(dāng)給藥量達(dá)到90~120 mg/m2,即可出現(xiàn)血小板和白細(xì)胞減少;
2、常見(jiàn)胃腸道反應(yīng),與劑量有關(guān)。常出現(xiàn)低~中度惡心、嘔吐。當(dāng)總劑量達(dá)到750 mg/m2或更高時(shí),容易發(fā)生粘膜炎;
3、心、肝、神經(jīng)毒性較輕,個(gè)別患者可出現(xiàn)室性心率不齊。較少出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)和癲癇發(fā)作,常伴有脫發(fā)。
鹽酸安吖啶(Amsacrine Hydrochloride):C2Lh19N3O3SHCl。結(jié)晶,熔點(diǎn)197-199℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):約60腹腔注射。
甲磺酸安吖啶(Amsacrine Methanesulfonate):C21H19N3O3SCH3SO3H。結(jié)晶,熔點(diǎn)292~293℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):約24腹腔注射。
2、常見(jiàn)胃腸道反應(yīng),與劑量有關(guān)。常出現(xiàn)低~中度惡心、嘔吐。當(dāng)總劑量達(dá)到750 mg/m2或更高時(shí),容易發(fā)生粘膜炎;
3、心、肝、神經(jīng)毒性較輕,個(gè)別患者可出現(xiàn)室性心率不齊。較少出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)和癲癇發(fā)作,常伴有脫發(fā)。
化學(xué)性質(zhì)
急性毒性LD50雄小鼠,雌小鼠(mg/m2):810,729口服。鹽酸安吖啶(Amsacrine Hydrochloride):C2Lh19N3O3SHCl。結(jié)晶,熔點(diǎn)197-199℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):約60腹腔注射。
甲磺酸安吖啶(Amsacrine Methanesulfonate):C21H19N3O3SCH3SO3H。結(jié)晶,熔點(diǎn)292~293℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):約24腹腔注射。
用途
吖啶類(lèi)抗癌藥,為一細(xì)胞抑制劑。作用原理和蒽環(huán)類(lèi)相似。主要用于急性淋巴細(xì)胞和骨髓細(xì)胞的白血病的治療。生產(chǎn)方法
鄰甲氧基對(duì)硝基苯胺和酰氯反應(yīng),對(duì)氨基酰胺化進(jìn)行保護(hù),還原硝基為氨基,以甲磺酰氯對(duì)該氨基進(jìn)行酰化使形成甲磺酰胺基,再選擇性水解脫去1位氨基上的保護(hù)基,最后和9-氯吖啶反應(yīng),得到安吖啶。類(lèi)別
有毒物品毒性分級(jí)
高毒急性毒性
口服-小鼠LD50: 53.42 毫克/公斤; 腹腔-小鼠LD50: 15.47 毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性
可燃; 加熱分解釋放有毒氮氧化物,硫氧化物煙霧; 藥物副作用; 惡心,嘔吐,骨髓病變等儲(chǔ)運(yùn)特性
庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥滅火劑
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 霧狀水安全信息
| 危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào) | 3249 |
|---|---|
| 危險(xiǎn)等級(jí) | 6.1(b) |
| 包裝類(lèi)別 | III |
| 毒害物質(zhì)數(shù)據(jù) | 51264-14-3(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50 in male, female CDF1 mice: 810 mg/m2; 729 mg/m2 orally (Pavkov) |
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-13551R | 安吖啶 Amsacrine (Standard) | 51264-14-3 | 5 mg | 2000元 |
| 2026/06/05 | HY-13551R | 安吖啶 Amsacrine (Standard) | 51264-14-3 | 10 mg | 3125元 |
