KU-0060648
| 中文名稱 | KU-0060648 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 紅豆;KU-0060648,DNA-PK和PI 3-K雙重抑制劑;2-(4-乙基哌嗪-1-基)-N-(4-(2-嗎啉-4-氧代-4H-苯并吡喃-8-基)二苯并[B,D]噻吩-1-基)乙酰胺;KU0060648 |CAS 881375-00-4;KU-0060648 ,S8045 |
| 英文名稱 | KU 0060648 |
| 英文同義詞 | 4-Ethyl-N-[4-[2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-8-yl]-1-dibenzothienyl]-1-piperazineacetamide;1-Piperazineacetamide, 4-ethyl-N-[4-[2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-8-yl]-1-dibenzothienyl]-;2-(4-Ethylpiperazin-1-yl)-N-(4-(2-morpholino-4-oxo-4H-chromen-8-yl)dibenzo[b,d]thiophen-1-yl)acetamide;KU 0060648 trihydrochloride;KU 0060648;CS-768;KU0060648;KU 0060648;KU 0060648 USP/EP/BP |
| CAS號 | 881375-00-4 |
| 分子式 | C33H34N4O4S |
| 分子量 | 582.71 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | Akt;mTOR;PI3K |
| Mol文件 | 881375-00-4.mol |
| 結構式 |  |
KU-0060648 性質
| 沸點 | 819.9±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.337±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶解度有限，溶于HCl |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 14.10±0.43(Predicted) |
| 顏色 | 米白色至棕色 |
| InChIKey | AATCBLYHOUOCTO-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N1(CC(NC2=C3C4=CC=CC=C4SC3=C(C3=C4OC(N5CCOCC5)=CC(=O)C4=CC=C3)C=C2)=O)CCN(CC)CC1 |
| CAS 數(shù)據庫 | 881375-00-4 |
KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ的雙重抑制劑。KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα/β/δ雙重抑制劑，IC50分別為8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM，對PI3Kγ抑制作用稍弱，IC50為0.59 μM。KU-0060648表現(xiàn)對生長的不同抑制效果，但并不是對一類人腫瘤細胞都有細胞毒性。在細胞實驗中，KU-0060648抑制DNA-PK和PI-3K的效果在MCF7細胞中比在SW620細胞中強。1mM KU-0060648處理5天抑制95％以上MCF7細胞的增殖，而在SW620細胞中只有55％。在克隆生存測定法中，KU-0060648增加了etoposide和doxorubicin對富含DNA-PKcs細胞的細胞毒性作用，而對DNA-PKcs缺陷的細胞作用不強，這證實了拓撲異構酶和doxorubicin增強的細胞毒作用是由于DNA-PK的抑制作用。在MCF7和SW620異種移植物模型中，KU-0060648提高etoposide的抗腫瘤活性，并且在MCF7異種移植模型中具有單一試劑的活性。KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα/β/δ雙重抑制劑，IC50分別為8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM，對PI3Kγ抑制作用稍弱，IC50為0.59 μM。
| Target | Value |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 0.1 nM |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 0.5 nM |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
DNA-PK
(Cell-free assay) | 5 nM |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 0.59 μM |
KU-0060648表現(xiàn)對生長的不同抑制效果，但并不是對一類人腫瘤細胞都有細胞毒性。在細胞實驗中，KU-0060648抑制DNA-PK和PI-3K的效果在MCF7細胞中比在SW620細胞中強。1mM KU-0060648處理5天抑制95％以上MCF7細胞的增殖，而在SW620細胞中只有55％。在克隆生存測定法中，KU-0060648增加了etoposide和doxorubicin對富含DNA-PKcs細胞的細胞毒性作用，而對DNA-PKcs缺陷的細胞作用不強，這證實了拓撲異構酶和doxorubicin增強的細胞毒作用是由于DNA-PK的抑制作用。
在MCF7和SW620異種移植物模型中，KU-0060648提高etoposide的抗腫瘤活性，并且在MCF7異種移植模型中具有單一試劑的活性。安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存儲類別 | 6.1C - 可燃，急性毒性 類別3 毒性化合物或者引起慢性影響的化合物 |
| 危險性類別 | 急性毒性 類別3經口 |
| 更新日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S8045 | KU-0060648 KU-0060648 | 881375-00-4 | 2mg | 1212.62元 |
| 2026/07/06 | S8045 | KU-0060648 KU-0060648 | 881375-00-4 | 25mg | 7115.45元 |