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5,6,7,13-四氫-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈

5,6,7,13-四氫-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈

中文名稱5,6,7,13-四氫-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈
中文同義詞5,6,7,13-四氫-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈;3-(13-甲基-5-氧代-6,7-二氫-5H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12(13H)-基)丙腈;化合物L(fēng)IPROXSTATIN-1;G?6976 (PKC抑制劑);GO 6976,PKC抑制劑;化合物 GO6976;化合物GO6976,10 MM DMSO 溶液
英文名稱GO 6976
英文同義詞InSolution? G? 6976;5,6,7,13-Tetrahydro-13-methyl-5-oxo-12H-indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-12-propanenitrile;Go6976,5,6,7,13-Tetrahydro-13-Methyl-5-oxo-12H-indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-12-propanenitrile;PD406976;12-(2-CYANOETHYL)-6,7,12,13-TETRAHYDRO-13-METHYL-5-OXO-5H-INDOLO(2,3-A)PYRROLO(3,4-C)-CARBAZOLE;12-2(2-CYANOETHYL)-6,7,12,13-TETRAHYDRO-13-METHYL-5-OXO-5H-INDOLO[2,3-A]PYRROLO[3,4-C]CARBAZOLE;GO 6976;G6976
CAS號(hào)136194-77-9
分子式C24H18N4O
分子量378.43
EINECS號(hào)200-258-5
相關(guān)類別小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;Inhibitors;Inhibitor
Mol文件136194-77-9.mol
結(jié)構(gòu)式5,6,7,13-四氫-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 結(jié)構(gòu)式

5,6,7,13-四氫-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 性質(zhì)

熔點(diǎn)>221°C (dec.)
沸點(diǎn)652.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度乙腈(微溶,加熱)、DMSO(微量溶解)、甲醇(微量溶解)
形態(tài)類白色固體
酸度系數(shù)(pKa)14.39±0.20(Predicted)
顏色白色至類白色
InChIInChI=1S/C24H18N4O/c1-27-17-9-4-2-7-14(17)20-21-16(13-26-24(21)29)19-15-8-3-5-10-18(15)28(12-6-11-25)23(19)22(20)27/h2-5,7-10H,6,12-13H2,1H3,(H,26,29)
InChIKeyVWVYILCFSYNJHF-UHFFFAOYSA-N
SMILESN1(C)C2=C(C=CC=C2)C2=C1C1N(CCC#N)C3=C(C=1C1CNC(=O)C=12)C=CC=C3

5,6,7,13-四氫-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 用途與合成方法

Go6976 (PD406976)是一種強(qiáng)效的PKC抑制劑,其對(duì)PKC (老鼠大腦), PKCα, and PKCβ1的IC50分別為7.9nM,2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外,也是JAK2 和 Flt3的強(qiáng)抑制劑。
TargetValue
JAK2
(Cell-free assay)
FLT3
(Cell-free assay)
PKCα
(Cell-free assay)
2.3 nM
PKCβ1
(Cell-free assay)
6.2 nM
PKC
(Rat brain)
7.9 nM

Go6976對(duì)Ca(2+)不依賴性PKC亞型δ,ε,和ζ的激酶活性沒有作用。除了WT JAK2,Go6976也會(huì)抑制突變型血液惡性腫瘤(JAK2 V617F 和 TEL-JAK2),且具有抗突變型FLT3的活性。在AML細(xì)胞中,Go6976將FLT3-ITD樣品中的存活率降低到對(duì)照組的55%,F(xiàn)LT3-WT樣品中降低為69%。 Go 6976有效抑制苔蘚抑素1,腫瘤壞死因子α和白細(xì)胞介素6誘導(dǎo)的HIV-1。

Go6976 (2.5 mg/kg i.p.),作為PKD抑制劑,通過(guò)抑制MAPKs活化作用以減少TNF-α產(chǎn)生,而有效防止LPS/D:-GalN誘導(dǎo)的急性肝損傷,并顯著提高LPS/D-GalN攻擊的小鼠的存活率。

安全信息

安全說(shuō)明22-24/25
WGK GermanyWGK 1
海關(guān)編碼2933998090
存儲(chǔ)類別10 - 可燃性液體

MSDS信息

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2026/06/05HY-101835,6,7,13-四氫-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈
Go6976
136194-77-91mg800元
2026/06/05HY-101835,6,7,13-四氫-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈
Go6976
136194-77-95mg1615元

5,6,7,13-四氫-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 上下游產(chǎn)品信息

"5,6,7,13-四氫-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈"相關(guān)產(chǎn)品信息
5-吲哚甲醛 N-乙基咔唑-3-甲醛 1H-吲哚-4-甲胺 N-2-氰乙基吡咯 4-吲哚甲醛 (1-甲基-1H-吲哚)甲胺
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