阿卡他定(Alcaftadine)，商品名:Lastacaft,是衛(wèi)康制藥(Vistakon Pharmaceuticals)開發(fā)的一種新型組胺H1受體拮抗劑。2010年FDA批準用于治療過敏性結 膜炎引起的瘙癢，于2010年上市。Lastacaft現已獲準用于2歲以上兒童患者。
阿卡他定 (Alcaftadine)是繼ISTA制藥公司開發(fā)的苯磺酸貝他斯(Bepreve)之后又一個用于治療過敏性結膜炎相關性眼瘙癢的藥物。有較好的臨床應用前景。

阿卡他定(alcaftadine)是由著名眼科藥物公司愛力根（Allergan）開發(fā)的一種用于預防過敏性結膜炎患者眼癢的藥物，2010年7月28日獲得FDA上市批準, 商品名為Lastacaft。該藥為滴眼液, 用于2歲以上人群過敏性結膜炎相關性眼部瘙癢的治療。阿卡他定屬組胺H1-受體拮抗劑和肥大細胞穩(wěn)定劑，經抑制肥大細胞釋放組胺并阻止組胺作用，從而減輕過敏反應。此外，阿卡他定還有降低趨藥性、抑制嗜曙紅細胞活性作用。
Vistakon制藥公司使Lastacaft成功上市,這是繼ISTA制藥公司開發(fā)的苯磺酸貝他斯(Bepreve)之后又一個用于治療過敏性結膜炎相關性眼瘙癢的藥物,它們必將為眼部疾病的患者帶來巨大益處,其應用前景十分廣泛。
以上信息由Chemicalbook的彤彤編輯整理。阿卡他定是三環(huán)類組胺H1受體拮抗藥, 能夠抑制組胺從肥大細胞中釋放, 并能降低嗜酸性粒細胞的趨化作用與活化作用。

本品 2.5 mg/ml 雙眼局部給藥后，血藥峰濃度(Cmax) 為 60 pg/ml，Tmax 中位值為 15 min。給藥 3 h 后，本品血藥濃度低于定量檢測下限 (10 pg/ml)。活性羧酸代謝物 Cmax 均值為 3 pg/ml，給藥約 1h 達 Cmax。給藥 12 h 后羧酸代謝物血藥濃度低于定量檢測下限(100 pg/ ml)。本 品 及 其 活 性 代 謝 物 的 蛋 白 結 合 率 分 別 為39.2% 和 62.7%。本品眼部給藥的羧酸代謝物消除半衰期為 2 h。本品主要以羧酸代謝物形式隨尿液排除。體外試驗表明，本品及其羧酸代謝物均不通過 CYP450 酶進行代謝。

臨床試驗研究中，通過變應原眼結膜激發(fā)（Conjunctival Allergen Challenge，CAC）試驗評價了阿卡他定的臨床有效性。在使用阿卡他定3min和16h時，其防止變應原激發(fā)導致的過敏性結膜炎患者眼部瘙癢效果均好于其載體。在對 909名受試者進行為期6周的隨機臨床研究中，也證明了阿卡他定的安全性。
在臨床對照試驗中已證實阿卡他定對2歲以上兒童用藥的安全性和有效性；但尚未確定對2歲以下兒童用藥的安全性和有效性。阿卡他定滴眼液不可用于治療隱形眼鏡相關刺激，但佩戴隱形眼鏡的過敏性結膜炎患者仍然可以使用，滴眼時間應至少在佩戴隱形眼鏡前10分鐘。

阿卡他定最常見的眼部不良反應 (發(fā)生率<4%) 為眼刺激、滴藥時燒灼感或刺痛、眼紅、眼睛癢。最常見的非眼部不良反應 (發(fā)生率<3%) 是鼻咽炎、頭痛以及流感樣癥狀。

比利時的詹森藥業(yè)有限公司(Janssen Pharmaceutica Nv)分別在1991年6月和1992年3月優(yōu)先獲得美國專利權(US 1991714486、US1992853631), 并于1992 年12月23日獲得世界專利(WO 1992/22551), 該專利對該化合物的結構式、合成方法、藥物組合物(包括加成鹽)、立體化學異構體及藥物劑型等均申請了相應保護。
美國的Vistakon制藥公司(Vistakon Pharmaceutical LLC)分別在2006年3月和2007年3月優(yōu)先獲得美國專利權(US2006788185、US2007688016), 并于2007年10月18日獲得世界專利(WO 2007117971), 該專利對阿卡他定可用于眼過敏的治療或預防方法申請了相應保護。

阿卡他定只能作為局部眼用藥使用。使用時需注意避免容器頂部與眼瞼或周邊區(qū)域接觸而引起污染。不使用時，務必蓋緊瓶蓋。戴隱形眼鏡時不得滴入本品，本品也不適宜用于治療因佩戴隱形眼鏡而出現的眼部過敏。但本品使用后不影響再次佩戴隱形眼鏡。大鼠和家兔生殖毒性研究尚未見本品對胎兒以動物生殖能力的影響，但本品對妊娠婦女的安全性和有效性評價尚未明確。本品是否會通過乳汁分泌也尚未明確。本品對 2 歲以下嬰幼兒患者的安全性和有效性尚未確定。本品的安全性和有效性對老年患者與年輕患者無顯著差異。