替沃噻噸
| 中文名稱 | 替沃噻噸 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 替沃噻噸;N,N-二甲基-9-[3-(4-甲基-1-哌)亞丙基]噻噸-2-磺酰胺;(9Z)-N,N-二甲基-9-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)亞丙基]-9H-噻噸-2-磺酰胺;(R)-3-甲基氨基-1-2(2-噻吩基)-1-丙醇;化合物 T13458;(Z)-N,N-二甲基-9-(3-(4-甲基哌嗪-1-基)亞丙基)-9H-硫雜蒽-2-磺酰胺;替沃噻噸,10 MM DMSO 溶液;硫噻噸-氘8 P1 |
| 英文名稱 | (Z)-Thiothixene |
| 英文同義詞 | cis-Thiothixene, N,N-Dimethyl-9-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propylidene]thioxanthene-2-sulfonamide;(Z)-N,N-Dimethyl-9-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propylidene]-9H-thioxanthene-2-sulfonamide;cis-Tiotixene;N,N-Dimethyl-9-[(Z)-3-(4-methyl-1-piperazinyl)propylidene]-9H-thioxanthene-2-sulfonamide;Thiothixene (250 mg);TIOTHIXENE;N,N-DIMETHYL-9-[3-(4-METHYL-1-PIPERAZINYL)PROPYLIDENE]THIOXANTHENE-2-SULFONAMIDE;cis-n,n-dimethyl-9-(3-(4-methyl-1-piperazinyl)propylidene)thioxanthene-2-sul |
| CAS號(hào) | 3313-26-6 |
| 分子式 | C23H29N3O2S2 |
| 分子量 | 443.63 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 醫(yī)藥原料;醫(yī)藥原料藥;Organics;pharmacetical;NAVANE |
| Mol文件 | 3313-26-6.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
替沃噻噸 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 147～152℃ |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 599.0±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.269±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許） |
| 酸度系數(shù)(pKa) | pKa 7.67 (Uncertain);7.97 (Uncertain) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色至類白色 |
| 穩(wěn)定性 | 感光 |
| 主要應(yīng)用 | 藥物（小分子） |
| InChI | 1S/C23H29N3O2S2/c1-24(2)30(27,28)18-10-11-23-21(17-18)19(20-7-4-5-9-22(20)29-23)8-6-12-26-15-13-25(3)14-16-26/h4-5,7-11,17H,6,12-16H2,1-3H3/b19-8- |
| InChIKey | GFBKORZTTCHDGY-UWVJOHFNSA-N |
| SMILES | CN1CCN(CC\C=C2\c3ccccc3Sc4ccc(cc24)S(=O)(=O)N(C)C)CC1 |
替沃噻噸(Tiotixene)為具有硫雜蒽結(jié)構(gòu)的抗精神痛藥物在國外已較為廣泛應(yīng)用于慢性精神分裂癥患者國內(nèi)由上海第一制藥廠試制成功，尚未用于臨床。該藥囊劑以家兔進(jìn)行的動(dòng)力學(xué)研究已經(jīng)報(bào)道。
有較強(qiáng)抗精神病作用。用于急慢性精神病的淡漠、孤獨(dú)、主動(dòng)性減退癥狀; 也用于焦慮癥。替沃噻噸抗幻覺、妄想作用不強(qiáng)，無鎮(zhèn)靜催眠作用。對(duì)慢性精神分裂癥的行為退縮、主動(dòng)性減低、情感淡漠有振奮作用。對(duì)情感性精神病的躁動(dòng)或抑郁狀態(tài)、急性精神分裂癥的幻覺、妄想也有療效，效果比氯普噻噸好。此外，替沃噻噸尚有鎮(zhèn)吐及輕微的降壓和解痙作用。
替沃噻噸為具有哌嗪側(cè)鏈的噻噸類藥。作用與氯丙嗪相似。鎮(zhèn)靜作用較弱，但抗精神病作用較氯丙嗪強(qiáng)，且具有抗焦慮及抗抑郁作用。替沃噻噸的療效優(yōu)于氯普噻噸。
口服吸收良好，1～3h可達(dá)血藥峰值。t1/2為34h。接受單劑量后24h仍有較高的血藥濃度。用藥8周后血藥濃度下降較快，但仍保持良好的量效關(guān)系，故認(rèn)為每天1次給藥即可。
(Z)-Thiothixene 是 serotonergic receptor 的拮抗劑，來自專利 US 20150141345 A1。|
serotonin
|
(Z)-Thiothixene is capable of promoting cell survival and/or plasticity, and/or inhibiting cell death, especially when a toxic agent is exposed to the cells, including neuronal cells. (Z)-Thiothixene is a Z (cis) isomer of thiothixene, as well as synthetic precursor and degradant.