GF109203X
| 中文名稱 | GF109203X |
|---|---|
| 中文同義詞 | 3-[1-[3-(二甲氨基)丙基]1H-吲哚-3-基]-4-(吲哚-3-基)1H-吡咯-2,5二酮;GF 109203X鹽酸鹽 ≥95%;雙吲哚馬來(lái)酰亞胺 I;BISINDOLYLMALEIMIDE I 游離態(tài);3-(1-(3-(二甲氨基)丙基)-1H-吲哚-3-基)-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮;BISINDOLYLMALEIMIDE I (PKC抑制劑);化合物 BISINDOLYLMALEIMIDE I;GF 109203X (BISINDOLYLMALEIMIDE I),PKC抑制劑 |
| 英文名稱 | GF109203X |
| 英文同義詞 | Bisindolylmaleimide I (GF 109203X);InSolution? Bisindolylmaleimide I;GO 6850;GO 6850 HCL;GF 109203X;GF-109203X HCL;GF109203X HYDROCHLORIDE;BISINDOLYLMALEIMIDE I HYDROCHLORIDE |
| CAS號(hào) | 133052-90-1 |
| 分子式 | C25H24N4O2 |
| 分子量 | 412.48 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;抑制劑;TGF-beta/Smad;Inhibitors;Smad;TGF-beta;Protein Kinase;inhibitor |
| Mol文件 | 133052-90-1.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
GF109203X 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 280℃ (decomposition) |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 685.6±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.30±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：~1mg/ml |
| 形態(tài) | 液體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 8.13±0.60(Predicted) |
| 顏色 | 橙色 |
| 生物來(lái)源 | synthetic |
| 水溶解性 | Insoluble in water. |
| 穩(wěn)定性 | 從購(gòu)買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá) 6 個(gè)月。 |
| InChIKey | QMGUOJYZJKLOLH-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N1C(=O)C(=C(C1=O)c4c5c([nH]c4)cccc5)c2c3c([n](c2)CCCN(C)C)cccc3 |
GF109203X是一種有效的PKC抑制劑，抑制PKCα， PKCβI， PKCβII和PKCγ，IC50分別為20 nM， 17 nM， 16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR， PDGFR和胰島素受體選擇性高3000倍以上。GF109203X，作為ATP競(jìng)爭(zhēng)性PKC抑制劑，抑制激活蛋白激酶C誘導(dǎo)的血小板聚集，可以作為研究PKC在信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑作用的潛在工具。 GF109203X產(chǎn)生了對(duì)P-糖蛋白和MRP介導(dǎo)的多藥耐藥的逆轉(zhuǎn)活性。 GF109203X通過(guò)抑制PKC，顯著降低了卡巴膽堿刺激的ERK1/2的活化和SNU-407結(jié)腸癌細(xì)胞隨后的擴(kuò)散。比PKC抑制劑staurosporine的更大的選擇性。 GF109203X是研究蛋白激酶C信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路的化學(xué)探針。在多種癌癥的潛在用途。Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一種有效的PKC抑制劑，作用于PKCα，PKCβI，PKCβII和PKCγ，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為20 nM， 17 nM， 16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR，PDGFR和胰島素受體選擇性高3000倍以上。
| Target | Value |
|
PKCβ2
(Cell-free assay) | 16 nM |
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PKCβ1
(Cell-free assay) | 17 nM |
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PKCα
(Cell-free assay) | 20 nM |
|
PKCγ
(Cell-free assay) | 20 nM |
GF109203X，作為ATP競(jìng)爭(zhēng)性PKC抑制劑，抑制激活蛋白激酶C誘導(dǎo)的血小板聚集，可以作為研究PKC在信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑作用的潛在工具。 GF109203X產(chǎn)生了對(duì)P-糖蛋白和MRP介導(dǎo)的多藥耐藥的逆轉(zhuǎn)活性。 GF109203X通過(guò)抑制PKC，顯著降低了卡巴膽堿刺激的ERK1/2的活化和SNU-407結(jié)腸癌細(xì)胞隨后的擴(kuò)散。
GF109203X (10 μg/mouse, i.pl.)劑量依賴性抑制Wistar大鼠體內(nèi)BK誘導(dǎo)的機(jī)械痛覺(jué)過(guò)敏。安全信息
| 提供商 | 語(yǔ)言 |
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英文
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| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
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| 2026/07/06 | S7208 | GF109203X Bisindolylmaleimide I (GF109203X) | 133052-90-1 | 1mg | 806.71元 |
| 2026/07/06 | S7208 | Bisindolylmaleimide I (GF109203X) | 133052-90-1 | 10mM (1mL in DMSO) | 2432.43元 |