鮭降鈣素又稱鮭魚降鈣素，為源出鮭魚的合成多肽制劑，是目前活性最高的降鈣素，其降血鈣作用較人類降鈣素大10～40倍。
鮭降鈣素能顯著降低高周轉(zhuǎn)性骨病的骨鈣丟失，諸如骨質(zhì)疏松癥、變形性骨病(Paget氏病)、痛性神經(jīng)營養(yǎng)不良癥(Sudeck氏病)和惡性骨質(zhì)溶解癥，對(duì)停經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥的軀干骨作用比四肢骨更顯著，對(duì)高周轉(zhuǎn)性骨病比低周轉(zhuǎn)性骨病更顯著。鮭降鈣素能抑制破骨細(xì)胞活性，同時(shí)刺激成骨細(xì)胞形成及其活性，降鈣素也能通過抑制溶骨作用，減少腎小管再吸收而增加尿鈣、磷和鈉的排泄，但血清鈣不會(huì)降至正常范圍以下。本藥亦抑制胃和胰腺的分泌活動(dòng)，但并不影響胃腸蠕動(dòng)。有資料證明，鮭降鈣素對(duì)某些痛性骨病的病人具有止痛作用。所有的降鈣素結(jié)構(gòu)上相似，具有單鏈、排列不同的32個(gè)氨基酸，氨基酸排列順序取決于物種，其作用基本相同。鮭降鈣素與人降鈣素32個(gè)氨酸中，有16個(gè)不同，但二者對(duì)Paget氏骨病的作用與應(yīng)用是相同的。本藥對(duì)其存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)某些區(qū)域的受體結(jié)合部位具有很高的親和力，并且比合成的哺乳類降鈣素的作用持續(xù)時(shí)間更長。
以上信息由Chemicalbook的Maggie編輯整理。降鈣素系由甲狀濾泡旁細(xì)胞和非哺乳動(dòng)物類脊椎動(dòng)物的鰓后腺后所產(chǎn)生，由30多個(gè)氨基酸組成。本品分別提取魚、豬、牛、羊和人，由于來源不同，其結(jié)構(gòu)中氨基酸的順序也不相同，其中以鮭魚降鈣素和鰻魚降鈣素的活性高于哺乳動(dòng)物的降鈣素。現(xiàn)已有人工合成者，有鮭魚降鈣素(密蓋息Salmon Calcitonin，Salcatonin，Miacalcic)和鰻魚降鈣素(依降鈣素，益蓋寧Eel Calcitonin，Elcatonin)，已用于臨床。鮭降鈣素為白色或類白色粉末，易溶于水和氫氧化鈉溶液，略溶于礦酸溶液，不溶于乙醇、丙酮等有機(jī)溶劑。鮭降鈣素的作用主要是通過骨骼、腎臟和胃腸道的調(diào)節(jié)作用，使血鈣降低，并改善、緩解骨質(zhì)疏松癥引起的骨痛。
1.對(duì)骨骼的作用：鮭降鈣素能抑制骨自溶和骨吸收，使骨骼釋放的鈣減少；同時(shí)骨骼不斷攝取血液中的鈣，而使血鈣下降。還可抑制骨鹽的溶解和轉(zhuǎn)移，抑制骨質(zhì)分解，提高骨的更新率，增加尿中鈣、磷的排泄，使血鈣、血磷降低。對(duì)骨質(zhì)疏松癥患者，本品可減少骨質(zhì)的繼續(xù)流失，降低骨折的發(fā)生。
2.抑制疼痛介質(zhì)釋放，阻斷其受體，增加β-內(nèi)啡肽釋放，起到周圍和中樞鎮(zhèn)痛效果。
3.對(duì)腎臟的作用：通過抑制腎小管對(duì)鈣、磷、鈉的重吸收，使其在尿中排出量增加，但不會(huì)使血鈣降至正常范圍以下，對(duì)鉀和氫離子的影響很小。
4.對(duì)胃腸道的作用：鮭降鈣素可抑制腸道轉(zhuǎn)運(yùn)鈣，抑制胃酸、促胃泌素和胰島素的分泌。本品口服后，在胃液內(nèi)迅速降解失效。肌內(nèi)或皮下注射，其生物利用度約為70%。用藥后1 小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，血漿蛋白結(jié)合率為30%～40%，血漿清除半衰期為70～90分鐘。在肝臟代謝，95%的本品及其代謝物從腎臟排泄，原形藥約占2%。本品從鼻腔噴霧的生物利用度約為30%，用藥后3～4小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值。① 治療變形性骨炎(Paget病)： 皮下注射或?。?鮭降鈣素，50～100U，qd或qod。豬降鈣素，20～50MRC單位，qd;或50～100MRC單位，每周2～3次。療程6～12個(gè)月。
② 骨質(zhì)疏松癥： 肌注或皮下注射： 鮭降鈣素，50～100U，qd;或豬降鈣素20～50MRC單位，tid。
③ 高鈣血癥的即刻治療： 靜滴： 鮭降鈣素，5～10U/(kg·d)，加入NS 500ml，緩慢滴注，至少6小時(shí);或豬降鈣素200～1000 MRC單位，qd。患者對(duì)降鈣素一般都耐受良好，但亦可發(fā)生皮疹、惡心、嘔吐、腹瀉、面部潮紅和周身不適。繼續(xù)用藥，胃腸及皮膚反應(yīng)常能減輕。開始治療期間，鈉與水分排出暫時(shí)明顯增加，也許與本品對(duì)腎臟的直接作用和對(duì)循環(huán)動(dòng)力學(xué)情況的改善有關(guān)。注射處可能疼痛、發(fā)炎。
美國食品與藥物管理局(FDA)分類鮭降鈣素屬妊娠C類藥物。遮光，密閉，于2～8℃保存。外觀 白色粉末
純度(HPLC) ≥98.0%
單雜≤1.0%
醋酸根含量5.0%～12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%