ABT 263
| 中文名稱 | ABT 263 |
|---|---|
| 中文同義詞 | N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(環(huán)丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶]氨基]-1,2,3,4-四氫萘-1,4-脒-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺;生根粉263(不確定);生根粉263;BCL-2抑制劑(ABT-263);BCL-2抑制劑(NAVITOCLAX);(R)-4-[4-[[2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基-1-環(huán)己烯-1-基]甲基]-1-哌嗪基]-N-[[4-[[3-(4-嗎啉基)-1-[(苯硫基)甲基]丙基]氨基]-3-[(三氟甲磺酰基)苯基]磺?；鵠苯甲酰胺;ABT 263, BCL-XL, BCL-2和BCL-W的抑制劑;(R)-4-(4-((4'-氯-4,4-二甲基-3,4,5,6-四氫-[1,1'-聯(lián)苯]-2-基)甲基)哌嗪-1-基)-N-((4-((4-嗎啉-1-(苯硫基)-2-丁基)氨基)-3-((三氟甲基)磺?；?苯基)磺?；?苯甲酰胺 |
| 英文名稱 | ABT-263 |
| 英文同義詞 | 4-[4-[[2-(4-Chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(4-morpholinyl)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-[(trifluoromethyl)sulfonyl]phenyl]sulfonyl]benzamide;BenzaMide, 4-(4-((2-(4-chlorophenyl)-5,5-diMe;Benzamide, 4-(4-((2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl)methyl)-1-piperazinyl)-N-((4-(((1R)-3-(4-morpholinyl)-1-((phenylthio)methyl)propyl)amino)-3-((trifluoromethyl)sulfonyl)phenyl)sulfonyl)-;ABT-263,Navitoclax;(S)-4-(4-((4'-chloro-4,4-dimethyl-3,4,5,6-tetrahydro-[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl)piperazin-1-yl)-N-((4-((4-morpholino-1-(phenylthio)butan-2-yl)amino)-3-((trifluoromethyl)sulfonyl)phenyl)sulfonyl)benzamide;4-[4-[[2-(4-Chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(4-morpholinyl)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-[(trifluoromethyl)sulfonyl]phenyl]sulfonyl]benzamide ABT-26;ABT 263 4-[4-[[2-(4-Chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(4-morpholinyl)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-[(trifluoromethyl)sulfonyl]phenyl]sulfonyl]benzamide;Navitoclax, >=98% |
| CAS號(hào) | 923564-51-6 |
| 分子式 | C47H55ClF3N5O6S3 |
| 分子量 | 974.62 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 雜環(huán)化合物;小分子抑制劑;細(xì)胞信號(hào)通路抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;細(xì)胞生物學(xué)試劑;中間體;化工原料;信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;Chiral Reagents;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;Apis;Inhibitor |
| Mol文件 | 923564-51-6.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
ABT 263 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 114-116°C |
|---|---|
| 密度 | 1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（高達(dá) 25 mg/ml）。 |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 4.60±0.10(Predicted) |
| 顏色 | 白色 |
| 穩(wěn)定性 | DMSO中的溶液可在-20°下穩(wěn)定儲(chǔ)存3個(gè)月。 |
| InChIKey | JLYAXFNOILIKPP-KXQOOQHDSA-N |
| SMILES | C(NS(C1=CC=C(N[C@@H](CSC2=CC=CC=C2)CCN2CCOCC2)C(S(C(F)(F)F)(=O)=O)=C1)(=O)=O)(=O)C1=CC=C(N2CCN(CC3CC(C)(C)CCC=3C3=CC=C(Cl)C=C3)CC2)C=C1 |
| CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 923564-51-6 |
ABT 263為抗凋亡BCL-2蛋白的新抑制劑;一種很有前途的抗癌新藥。為強(qiáng)效Bcl-2家族抑制劑。
Navitoclax (ABT-263)是一種有效的Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki分別為≤0.5 nM，≤1 nM和≤1 nM，但與Mcl-1和A1結(jié)合微弱。Phase 2。| Target | Value |
|
Bcl-xL
(Cell-free assay) | <=0.5 nM(Ki) |
|
Bcl-2
(Cell-free assay) | <=1 nM(Ki) |
|
Bcl-w
(Cell-free assay) | <=1 nM(Ki) |
ABT-263有效抑制Bcl-2蛋白家族，用熒光偏振分析法測(cè)試ABT-263作用于Bcl-xL, Bcl-2和 Bcl-w時(shí)，K i 分別為0.5, 1和1 nM。ABT-263結(jié)構(gòu)上與ABT-737相關(guān)。ABT-263阻斷Bcl-2 和Bcl-XL與凋亡前體蛋白相互作用。Bcl-2家族成員Bcl-2,Bcl-XL, 和Mcl-1的過量表達(dá)通常都與腫瘤的修復(fù)及抗藥性有關(guān)。ABT-263作用于過量表達(dá)的Bcl-2 和Bcl-XL時(shí)顯示出保護(hù)作用，EC50分別為60 和20 nM。ABT-263作用于不同的細(xì)胞顯示出不同的細(xì)胞活性，作用于H146細(xì)胞系時(shí)EC50為110nM,而作用于H82細(xì)胞系時(shí)EC50為22 μM。ABT-737可以有效作用于四種EC50值 <400 nM的細(xì)胞系，即H146, H889, H1963, 和H1417。而兩種抗ABT-737的細(xì)胞系，即H1048和H82，同樣也顯示出抗ABT-263的特性。
用ABT-263處理H345移植瘤模型，按動(dòng)物體重，每千克每天處理10mg ABT-263，結(jié)果腫瘤生長(zhǎng)抑制率達(dá)80% ，腫瘤體積減小了50%以上，顯示出ABT-263極強(qiáng)的抗癌效果。ABT-263作用于非小細(xì)胞肺癌和急性淋巴細(xì)胞白血病的移植瘤模型時(shí)，每天單獨(dú)口服，結(jié)果顯示腫瘤完全衰退。ABT-263單獨(dú)作用于B-細(xì)胞淋巴瘤和多發(fā)性骨髓瘤的移植瘤模型時(shí)效果不明顯，但是可以顯著增強(qiáng)臨床其他相關(guān)用藥的藥性。安全信息
| 海關(guān)編碼 | 29339900 |
|---|
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S1001 | ABT 263 Navitoclax (ABT-263) | 923564-51-6 | 5mg | 647.01元 |
| 2026/07/06 | S1001 | ABT 263 Navitoclax (ABT-263) | 923564-51-6 | 10mM(1mL in DMSO) | 794.43元 |