西他司他
| 中文名稱 | 西他司他 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 2-[(2-氯苯基)苯基氨基]-N-[7-(羥基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶甲酰胺;HDAC6抑制劑(CITARINOSTAT);西他司他;2-((2-氯苯基)(苯基)胺基)-N-(7-(羥胺基)-7-氧代庚基)嘧啶-5-甲酰胺;2-((2-氯苯基)(苯基)氨基)-N-(7-(羥氨基)-7-氧代庚基)嘧啶-5-甲酰胺;化合物CITARINOSTAT;化合物CITARINOSTAT,10 MM DMSO 溶液;Citarinostat (ACY-241) ,S8464 |
| 英文名稱 | Citarinostat |
| 英文同義詞 | 2-[(2-Chlorophenyl)phenylamino]-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-5-pyrimidinecarboxamide;Citarinostat;Citarinostat (ACY-241);ACY-241(CITARINOSTAT);2-((2-Chlorophenyl)(phenyl)aMino)-N-(7-(hydroxyaMino)-7-oxoheptyl)pyriMidine-5-carboxaMide;5-Pyrimidinecarboxamide, 2-[(2-chlorophenyl)phenylamino]-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-;HDAC-IN-2;Citarinostat(ACY-241,HDAC-IN-2) |
| CAS號(hào) | 1316215-12-9 |
| 分子式 | C24H26ClN5O3 |
| 分子量 | 467.95 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 細(xì)胞生物學(xué)試劑;標(biāo)準(zhǔn)品 |
| Mol文件 | 1316215-12-9.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
西他司他 性質(zhì)
| 密度 | 1.293±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 儲(chǔ)存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥23.4 mg/mL；不溶于水； ≥4.87 mg/mL，乙醇溶液，超聲波 |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 9.47±0.20(Predicted) |
| 顏色 | 白色至米白色 |
Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一種具有口服活性的、選擇性HDAC6抑制劑，對(duì)HDAC6和HDAC3的IC50分別為2.6 nM和46 nM。對(duì)HDAC6的選擇性是對(duì)HDAC1-3的選擇性的13-18倍。
| Target | Value |
|
HDAC6
(Cell-free assay) | 2.6 nM |
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HDAC1
(Cell-free assay) | 35 nM |
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HDAC2
(Cell-free assay) | 45 nM |
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HDAC3
(Cell-free assay) | 46 nM |
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HDAC8
(Cell-free assay) | 137 nM |
用ACY-241和paclitaxel組合藥處理來自于多種實(shí)體瘤的細(xì)胞系，能夠增強(qiáng)對(duì)細(xì)胞增殖的抑制作用，相較于單藥處理，組合藥處理還能增加細(xì)胞死亡，并導(dǎo)致分裂細(xì)胞中異常多極紡錘體、異常有絲分裂頻發(fā)、這與異常多極紡錘體的形成、誘導(dǎo)異倍性和增加細(xì)胞死亡相關(guān)。在A2780卵巢癌細(xì)胞中，300 nM ACY-241處理24小時(shí)后，α-tubulin被高度乙?；⒐艿鞍酌撘阴Ｃ窰DAC6被抑制。低濃度的ACY-241能選擇性地抑制HDAC6，而高濃度將會(huì)導(dǎo)致I類HDAC同功酶也被抑制。
在體內(nèi)，ACY-241比其他非選擇性的泛HDAC抑制具有更好的安全性。相比之下，ACY-241帶來的副作用顯著降低，因?yàn)樗鼘?duì)I類HDACs的效力較低，但仍然具有抗癌潛力。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S8464 | 西他司他 Citarinostat (ACY-241) | 1316215-12-9 | 5mg | 771.75元 |
| 2026/07/06 | S8464 | 西他司他 Citarinostat (ACY-241) | 1316215-12-9 | 10mM (1mL in DMSO) | 876.75元 |