三尖杉酯堿是一種具有抗腫瘤特性的天然生物堿化合物，也是一種翻譯抑制劑。它可在低微摩爾濃度下抑制蛋白質(zhì)合成，在翻譯開(kāi)始后立即固定核糖體，雖然三尖杉酯堿在減輕癌癥方面有一些作用，但其同源物 homoharrington 更有效，特別是對(duì)慢性粒細(xì)胞性白血病。三尖杉酯堿固定起始核糖體的能力可用于捕獲核糖體保護(hù)的 mRNA 片段以評(píng)估翻譯。

三尖杉酯堿是從我國(guó)南方特有的三尖杉樹(shù)的枝葉與樹(shù)皮中提取出來(lái)的一種生物堿，作用機(jī)制是通過(guò)抑制核蛋白體的合成，使多核蛋白體解聚，釋放出新生肽鏈，蛋白合成停止，可明顯地減少癌細(xì)胞的有絲分裂，對(duì)多種動(dòng)物腫瘤有抑制作用，與烷化劑、嘌呤類無(wú)交叉耐藥性。 三尖杉酯堿屬周期非特異性藥物; 對(duì)S期作用最明顯，對(duì)G2-M及G1-S 期也有阻斷作用。此外本品還有免疫抑制作用，明顯地抑制細(xì)胞免疫及體液免疫功能。臨床上主要用于治療急性粒細(xì)胞性白血病，急性單核細(xì)胞性白血病及惡性淋巴瘤。也用于真性紅細(xì)胞增多癥，慢性粒細(xì)胞白血病及早幼粒細(xì)胞性白血病。

三尖杉酯堿是三尖杉的提取分離物。白色結(jié)晶或微黃色無(wú)定形粉末，味苦，有引濕性，遇光色變深。在堿性溶液中易分解。易溶于甲醇、乙醇或三氯甲烷，微溶于水和乙醚。熔點(diǎn)72～74℃。[α]D25 -120°(C=0.2，CHCl3)。

三尖杉酯堿類化合物是指1969年P(guān)owell等報(bào)道的自臺(tái)灣產(chǎn)的三尖屬冠柱日產(chǎn)粗榧中分離出的具有抗腫瘤活性的四個(gè)生物堿：三尖杉酯堿，高三尖杉酯堿，脫氧三尖杉酯堿和異三尖杉酯堿。均為該屬植物中所含主要生物堿而自身無(wú)抗腫瘤活性的三尖杉?jí)A的酯。三尖杉?jí)A和四個(gè)酯堿的結(jié)構(gòu)和絕對(duì)構(gòu)型先后于1969年至1970年代初闡明。我國(guó)于1972年開(kāi)始對(duì)我國(guó)特有的三尖杉屬植物和酯堿類進(jìn)行了化學(xué)、藥理和臨床試用的研究。三尖杉?jí)A和四個(gè)酯堿均已人工合成。
四個(gè)堿對(duì)多種小鼠白血病和實(shí)體瘤以及對(duì)6-MP抗藥的小鼠白血病L615有抑制作用。三尖杉酯堿和高三尖杉酯堿的生物活性相近，較其它兩者強(qiáng)，LD50較小，有效劑量亦較低。
三尖杉酯堿類明顯抑制瘤細(xì)胞和正常細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成，亦抑制DNA合成，但對(duì)RNA合成的影響不大。形態(tài)觀察表明該類主要損傷細(xì)胞核。酯堿類對(duì)S期細(xì)胞殺傷最明顯，阻斷細(xì)胞由G1向S期及G2向M期移行，同時(shí)對(duì)G0細(xì)胞亦有殺傷作用。溶血空斑及移植物抗宿主反應(yīng)等實(shí)驗(yàn)說(shuō)明三尖杉酯堿抑制免疫。大鼠靜注三尖杉酯堿后，藥物迅速進(jìn)入組織，無(wú)明顯蓄積作用。對(duì)惡性淋巴瘤患者用三尖杉總堿治療后，病理學(xué)觀察發(fā)現(xiàn)淋巴結(jié)中癌細(xì)胞量減少，剩余者多為分化較好的成熟淋巴細(xì)胞，未見(jiàn)核分裂。
三尖杉酯堿、高三尖杉酯堿和半合成三尖杉酯堿(天然酯堿與表酯堿近1∶1的混合物)均已在臨床用以治療急性單核細(xì)胞和急性粒細(xì)胞白血病及紅白血病等。其療效可與某些常用抗白血病藥媲美。

三尖杉別名三尖松、巖杉木、臭杉等。為粗榧科三尖杉屬植物，三尖杉Cephalotaxus fortunei Hook.f.為我國(guó)特產(chǎn)。常綠喬木，高達(dá)20m，胸圍40cm，樹(shù)皮褐色或紅褐色，裂成片狀脫落。小枝對(duì)生，基部有宿存芽鱗，枝條細(xì)長(zhǎng)，稍下垂，樹(shù)冠廣圓形。花期4月，種子8～10月成熟。分布于長(zhǎng)江以南及湖北、四川、陜西、甘肅等地，性味苦、澀，寒。功效祛風(fēng)濕。用于痹證，腫瘤。三尖杉果實(shí)民間用作消積、驅(qū)蟲(chóng)藥。
三尖杉的枝、葉、根、種子中均含有生物堿，尤以葉、種子中生物堿含量較高，其中三尖杉?jí)A型(Cephalotaxine type)生物堿與抗癌有密切關(guān)系，含量亦較高，是三尖杉中主要成分，這類生物堿主要有三尖杉酯堿、異三尖杉酯堿、高三尖杉酯堿、脫氧三尖杉酯堿。近年還從安徽產(chǎn)三尖杉中分出二種新的抗癌生物堿，命名為新三尖杉酯堿(Neoharringtonine)和脫水三尖杉酯堿 (Anhydroharringtonine)。

口服給藥或肌肉注射給藥吸收慢而不完全，靜脈給藥迅速布及機(jī)體器官組織，骨髓內(nèi)的藥物濃度最高，其次腎、肝、肺、脾、心、胃腸，肌肉及腦組織藥物濃度最低。給藥2h后，各組織藥物濃度迅速下降，骨髓藥物濃度下降緩慢，半衰期50 min；藥物在機(jī)體組織中代謝較為活躍，主要在肝臟內(nèi)降解，其降解物經(jīng)腎臟及膽道排出體外，少量經(jīng)糞便排出，排泄物中的原型藥物約占給藥總量的1/3，給藥24h內(nèi)的排泄量占給藥量50%，經(jīng)尿排出42%，經(jīng)糞便排出6%。對(duì)急性非淋巴細(xì)胞白血病療效好，完全緩解率可達(dá)20%～25%。對(duì)急性單核細(xì)胞白血病及慢性粒細(xì)胞白血病也有效。對(duì)急性粒細(xì)胞白血病，與長(zhǎng)春新堿、阿糖胞苷、潑尼松聯(lián)用(HOAP方案)，能使用療效提高。三尖杉酯堿對(duì)較難治療的早幼粒細(xì)胞白血病有效。亦用于治療惡性淋巴瘤、真性紅細(xì)胞增多癥。有白細(xì)胞下降，多數(shù)病人可以恢復(fù)。胃腸道反應(yīng)有惡心、嘔吐、食欲減退等。部分病人可產(chǎn)生心臟毒性，出現(xiàn)竇性心動(dòng)過(guò)速或心肌損害。以上不良反應(yīng)可通過(guò)調(diào)整劑量或暫停藥得以控制。肝功損害、腎功能障礙、心律失常慎用本品。孕婦、再生障礙貧血患者忌用本品。給藥期間要注意血像變化，通過(guò)調(diào)整劑量和療程，可以控制不良反應(yīng)，停藥后一般均能消失。