ICG-001
| 中文名稱 | ICG-001 |
|---|---|
| 中文同義詞 | (6R,9AR)-REL-六氫-6-[(4-羥基苯基)甲基]-8-(1-萘基甲基)-4,7-二氧代-N-(苯基甲基)-2H-吡嗪并[1,2-A]嘧啶-1(6H)-甲酰胺;化合物RIPRETINIB;(6S,9AS)-N-芐基-6-(4-羥基芐基)-8-(萘-1-基甲基)-4,7-二氧代六氫-2H-吡嗪并[1,2-A]嘧啶-1(6H)-甲酰胺;ICG-001(ICG001,ICG 001) |CAS 780757-88-2;ICG-001 試劑;源葉 S50725 ICG-001;源葉 S50725 ICG-001;ICG-001 試劑 |
| 英文名稱 | ICG-001 |
| 英文同義詞 | (6S,9aS)-N-benzyl-6-(4-hydroxybenzyl)-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7-dioxooctahydro-1H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1-carboxamide;(6S,9aS)-6-(4-hydroxybenzyl)-N-benzyl-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7-dioxo-hexahydro-2H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1(6H)-carboxamide;ICG-001;ICG001;(6S,9AS)-6-(4-HYDROXYBENZYL)-N-BENZYL-8-(NAPHTHALEN-1-YLMETHYL)-4,7-DIOXO-HEXAHYDRO-2H-PYRAZINO[1,2-A]PYRIMIDINE-1(6H)-CARBOXAMIDE;2H-PYRAZINO[1,2-A]PYRIMIDINE-1(6H)-CARBOXAMIDE,HEXAHYDRO-6-[(4-HYDROXYPHENYL)METHYL]-8-(1-NAPHTHALENYLMETHYL)-4,7-DIOXO-N-(PHENYLMETHYL)-,(6R,9AR)-REL-;(6S,9aS)-N-benzyl-6-(4-hydroxybenzyl)-8-(naphthalen-1-ylMethyl)-;(6S,9AS)-6-(4-HYDROXYBENZYL)-8-NAPHTHALEN-1-YLMETHYL-4,7-DIOXO-HEXAHYDRO-PYRAZINO[1,2-A]PYRIMIDINE-1-CARBOXYLIC ACID BENZYLAMIDE;(6S,9aS)-rel-Hexahydro-6-[(4-hydroxyphenyl)Methyl]-8-(1-naphthalenylMethyl)-4,7-dioxo-N-(phenylMethyl)-2H-pyrazino[1,2-a]pyriMidine-1(6H)-carboxaMide;(S,S)-ICG 001 |
| CAS號 | 780757-88-2 |
| 分子式 | C33H32N4O4 |
| 分子量 | 548.63 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 結(jié)直腸癌細胞抑制劑,抑制β-catenin功能調(diào)節(jié),抑制結(jié)直腸癌細胞中Survivin的表達;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;干細胞與Wnt信號;Inhibitors |
| Mol文件 | 780757-88-2.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
ICG-001 性質(zhì)
| 熔點 | 133-134℃ |
|---|---|
| 沸點 | 895.6±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.37 |
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:30.0(最大濃度 mg/mL);54.68(最大濃度 mM) |
| 形態(tài) | 結(jié)晶固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 9.88±0.15(Predicted) |
| 顏色 | 白色至米白色 |
| InChIKey | HQWTUOLCGKIECB-XZWHSSHBSA-N |
| SMILES | [C@]12([H])CN(CC3=C4C(C=CC=C4)=CC=C3)C(=O)[C@H](CC3=CC=C(O)C=C3)N1C(=O)CCN2C(NCC1=CC=CC=C1)=O |
ICG-001 (OP-724, PRI-724, CBP-beta catenin inhibitor)拮抗Wnt/β-catenin/TCF介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，并特異性結(jié)合到啟動子結(jié)合蛋白（CBP)，IC50為3 μM，但不能結(jié)合到相關(guān)的轉(zhuǎn)錄共激活因子p300上。ICG-001 可誘導(dǎo)凋亡。
| Target | Value |
|
CBP
(Cell-free assay) | 3 μM |
ICG-001 作用于TOPFLASH 時，IC50為3 μM，而對含突變TCF位點的相關(guān)報告基因結(jié)構(gòu), FOPFLASH沒有作用效果。使用25μM ICG-001處理SW480 細胞8小時后，降低Survivin和 Cyclin D1 RNA和蛋白的穩(wěn)定水平，這兩者都可通過β-catenin上調(diào)。ICG-001 作用于轉(zhuǎn)化細胞而不是正常結(jié)腸細胞，選擇性誘導(dǎo)凋亡，降低結(jié)腸癌細胞生長。 ICG-001作用于presenilin-1突變細胞，可表型營救正常神經(jīng)生長因子(NGF)誘導(dǎo)的神經(jīng)元分化和神經(jīng)軸突生長，強調(diào)TCF/β-catenin 信號通路在神經(jīng)軸突生長和神經(jīng)元分化中的重要性。 最新研究顯示 5μM ICG-001作用于MCF7細胞，抑制leptin誘導(dǎo)的EMT, 入侵和腫瘤干細胞球形成。
ICG-001 水溶性類似物處理9周，降低42%結(jié)腸和小腸息肉的形成，和非甾體類抗炎試劑Sulindac效果類似，Sulindac是一貫治療這種疾病模型的藥物。在整個的處理期間觀察不到明顯的毒性。類似物按150 mg/kg 劑量靜脈注射處理SW620裸鼠腫瘤衰退移植瘤模型，處理19天，顯著降低腫瘤體積，沒有死亡，體重也沒有降低。 ICG-001 每天按5 mg/kg劑量處理小鼠，顯著抑制beta-catenin信號，且降低 Bleomycin誘導(dǎo)的肺纖維化，同時保護上皮細胞。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-14428 | ICG-001 ICG-001 | 780757-88-2 | 5mg | 921元 |
| 2026/06/05 | HY-14428 | ICG-001 ICG-001 | 780757-88-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 1112元 |