鹽酸賽洛唑啉
| 中文名稱 | 鹽酸賽洛唑啉 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 鹽酸賽洛唑啉;2-(4-叔丁基-2,6-二甲基芐基)-2-咪唑啉鹽酸鹽;諾通;羥甲唑啉雜質B (EP/BP);賽洛唑啉 鹽酸鹽;賽洛唑啉雜質;XYLOMETAZOLINE HCL (OXYMETAZOLINE EP IMPURITY B HCL);鹽酸賽洛唑啉 USP標準品 |
| 英文名稱 | Xylometazoline hydrochloride |
| 英文同義詞 | 2-(4-tert-butyl-2,6-dimethylbenzyl)-2-imidazolinmonohydrochloride;2-[[4-(1,1-dimethylethyl)-2,6-dimethylphenyl]methyl]-4,5-dihydro-1h-imidazol;Galazolin;Neo-Rinoleina;Neo-Synephrine II;Novorin;Olynth;Therapin |
| CAS號 | 1218-35-5 |
| 分子式 | C16H25ClN2 |
| 分子量 | 280.84 |
| EINECS號 | 214-936-4 |
| 相關類別 | 醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;中藥對照品;原料中間體-原料藥;醫(yī)用原料;標準品;Miscellaneous Natural Products;Adrenoceptor;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API;ALBENZA;醫(yī)藥原料和中間體;原料;醫(yī)藥、農藥及染料中間體;化學試劑 |
| Mol文件 | 1218-35-5.mol |
| 結構式 | ![]() |
鹽酸賽洛唑啉 性質
| 熔點 | 131-133 C |
|---|---|
| 儲存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 易溶于水、乙醇(96%)和甲醇。 |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 晶體 |
| Merck | 14,10086 |
| 主要應用 | forensics and toxicology veterinary |
| InChI | InChI=1S/C16H24N2.ClH/c1-11-8-13(16(3,4)5)9-12(2)14(11)10-15-17-6-7-18-15;/h8-9H,6-7,10H2,1-5H3,(H,17,18);1H |
| InChIKey | YGWFCQYETHJKNX-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(C1NCCN=1)C1C(=CC(C(C)(C)C)=CC=1C)C.Cl |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 1218-35-5(CAS DataBase Reference) |
| EPA化學物質信息 | 1H-Imidazole, 2-[[4-(1,1-dimethylethyl)-2,6-dimethylphenyl]methyl]-4,5-dihydro-, monohydrochloride (1218-35-5) |
鹽酸賽洛唑啉具有直接激動鼻黏膜血管α1-腎上腺素能受體而引起血管收縮的作用,從而減少血流量,減輕炎癥所致的充血和水腫,臨床上用以減輕急、慢性鼻炎、鼻竇炎、過敏 性鼻炎、肥厚性鼻炎等疾病引起的鼻塞癥狀,具有起速快、作用持久、副作用小等特點。本品為咪唑啉類衍生物,屬于腎上腺素受體激動藥,對α受體有特殊的興奮作用。本品直接作用于鼻黏膜小血管上的α受體,產生血管收縮作用,從而減少血流量,減輕炎癥所致的鼻黏膜充血和水腫。鹽酸賽洛唑啉為一種新型長效鼻血管收縮劑,能有效解除鼻黏膜充血腫脹,具有起效快、作用強、療效長、不良反應小等優(yōu)點,是一種理想的長效鼻血管收縮劑。適用于減輕急、慢性鼻炎鼻竇炎、過敏性鼻炎、肥厚性鼻炎等疾病引起的鼻塞癥狀。

要提醒的是,這種血管收縮劑最大的副作用是反復收縮鼻腔血管,尤其是噴藥過頻易致反跳性鼻充血,鼻腔內粘膜或纖毛的彈性下降,久用可致藥物性鼻炎。所以需嚴格按推薦用量使用,連續(xù)使用最長不得超過7天;6歲以下兒童應在醫(yī)師指導下使用,一般連續(xù)使用不超過5天,如需繼續(xù)使用,應咨詢醫(yī)師。嬰幼兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)育不成熟,易受藥物影響,且鼻粘膜薄嫩,血管豐富,外用藥物經(jīng)鼻粘膜迅速吸收,易引起中毒,故2歲以內兒童禁用。滴鼻液:10ml:5mg;10ml:10mg。噴霧劑:10ml:5mg;10ml:10mg。
1. 滴鼻:成人滴用0.1%溶液,一次2~3滴,一日2次;6~12歲兒童滴用0.05%溶液,一次2~3滴,一日2次。
2. 噴鼻:成人一次一側2~3噴,早晨和睡前各1次。
連續(xù)使用不得超過7日。長期大量使用療程之間應有間隔。1、用藥過頻易致反跳性鼻充血,久用可致藥物性鼻炎。
2、少數(shù)人有輕微燒灼感、針刺感、鼻黏膜干燥以及頭痛、頭暈、心率加快等反應。
3、余其他同類藥物相似、極罕見全身過敏反應,如呼吸困難,血管神經(jīng)性水腫,輕微或暫時視覺障礙。1. 萎縮性鼻炎及鼻腔干燥者禁用。
2. 2歲以下小兒禁用。
3. 正在接受單胺氧化酶抑制劑(如異卡波肼、苯乙肼、異煙肼等)或三環(huán)類抗抑郁藥治療的患者禁用。
4. 對本藥過敏者禁用。1,3-二甲基-5-叔丁基苯為起始原料,在催化劑存在下,與氯甲基化試劑反應得2,6—二甲基—4—叔丁基—1—氯甲基苯;用氰化鈉進行氰化反應得2,6—二甲基—4—叔丁基—1—苯乙腈然后與乙二胺對甲苯磺酸鹽環(huán)合得對甲苯磺酸賽 洛唑啉(11);將賽洛唑啉用堿游離后與氯化氫成鹽得鹽酸賽洛唑啉。這條工藝路線不足之處在于:叔丁基間二甲苯市場價格較高;氯甲醚毒性較大,沸點低并且市場價格較高;二硫化碳等高毒性溶劑,并且沸點低,反應可操作性差。另一個合成路線是:以2,6-二甲基-4-叔丁基苯胺鹽酸鹽為起始原料與亞硝酸鈉、硫酸銅、多聚甲醛反應生成2,6-二甲基4-叔丁基苯甲醛,還原成醇后,再經(jīng)氯甲基化、氫化、氨基酯化、 環(huán)合、成鹽生成鹽酸賽洛唑啉。合成路線步驟長,后處理復雜;經(jīng)分析比較,該合成方法中的重氮化反應,一般收率不高;而使用氯化亞砜對環(huán)境有很大的污染;難以放大生產,所得的產品雜質多,產品純度??傊摵铣煞椒üに嚶肪€長,后處理繁瑣,成品收率低、生產成本高,難以實現(xiàn)工業(yè)化大生產。

要提醒的是,這種血管收縮劑最大的副作用是反復收縮鼻腔血管,尤其是噴藥過頻易致反跳性鼻充血,鼻腔內粘膜或纖毛的彈性下降,久用可致藥物性鼻炎。所以需嚴格按推薦用量使用,連續(xù)使用最長不得超過7天;6歲以下兒童應在醫(yī)師指導下使用,一般連續(xù)使用不超過5天,如需繼續(xù)使用,應咨詢醫(yī)師。嬰幼兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)育不成熟,易受藥物影響,且鼻粘膜薄嫩,血管豐富,外用藥物經(jīng)鼻粘膜迅速吸收,易引起中毒,故2歲以內兒童禁用。滴鼻液:10ml:5mg;10ml:10mg。噴霧劑:10ml:5mg;10ml:10mg。
1. 滴鼻:成人滴用0.1%溶液,一次2~3滴,一日2次;6~12歲兒童滴用0.05%溶液,一次2~3滴,一日2次。
2. 噴鼻:成人一次一側2~3噴,早晨和睡前各1次。
連續(xù)使用不得超過7日。長期大量使用療程之間應有間隔。1、用藥過頻易致反跳性鼻充血,久用可致藥物性鼻炎。
2、少數(shù)人有輕微燒灼感、針刺感、鼻黏膜干燥以及頭痛、頭暈、心率加快等反應。
3、余其他同類藥物相似、極罕見全身過敏反應,如呼吸困難,血管神經(jīng)性水腫,輕微或暫時視覺障礙。1. 萎縮性鼻炎及鼻腔干燥者禁用。
2. 2歲以下小兒禁用。
3. 正在接受單胺氧化酶抑制劑(如異卡波肼、苯乙肼、異煙肼等)或三環(huán)類抗抑郁藥治療的患者禁用。
4. 對本藥過敏者禁用。1,3-二甲基-5-叔丁基苯為起始原料,在催化劑存在下,與氯甲基化試劑反應得2,6—二甲基—4—叔丁基—1—氯甲基苯;用氰化鈉進行氰化反應得2,6—二甲基—4—叔丁基—1—苯乙腈然后與乙二胺對甲苯磺酸鹽環(huán)合得對甲苯磺酸賽 洛唑啉(11);將賽洛唑啉用堿游離后與氯化氫成鹽得鹽酸賽洛唑啉。這條工藝路線不足之處在于:叔丁基間二甲苯市場價格較高;氯甲醚毒性較大,沸點低并且市場價格較高;二硫化碳等高毒性溶劑,并且沸點低,反應可操作性差。另一個合成路線是:以2,6-二甲基-4-叔丁基苯胺鹽酸鹽為起始原料與亞硝酸鈉、硫酸銅、多聚甲醛反應生成2,6-二甲基4-叔丁基苯甲醛,還原成醇后,再經(jīng)氯甲基化、氫化、氨基酯化、 環(huán)合、成鹽生成鹽酸賽洛唑啉。合成路線步驟長,后處理復雜;經(jīng)分析比較,該合成方法中的重氮化反應,一般收率不高;而使用氯化亞砜對環(huán)境有很大的污染;難以放大生產,所得的產品雜質多,產品純度??傊摵铣煞椒üに嚶肪€長,后處理繁瑣,成品收率低、生產成本高,難以實現(xiàn)工業(yè)化大生產。
用途
為α-腎上腺素配位體激動藥,具有收縮血管作用。安全信息
| 危險品標志 | Xn,Xi |
|---|---|
| 危險類別碼 | 22-36/37/38 |
| 安全說明 | 36-26 |
| 危險品運輸編號 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS號 | NJ2390000 |
| TSCA | TSCA listed |
| 危險等級 | 6.1 |
| 包裝類別 | III |
| 海關編碼 | 29332900 |
| 存儲類別 | 6.1C - 可燃,急性毒性 類別3 毒性化合物或者引起慢性影響的化合物 |
| 危險性類別 | 急性毒性 類別3經(jīng)口 |
| 毒性 | LD50 orl-rat: 230 mg/kg KSRNAM 5,555,71 |
| 提供商 | 語言 |
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英文
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