PF-04418948是一種口服有效、有效和選擇性的前列腺素EP2受體拮抗劑，IC50為16 nM。PF-04418948 是一種有效的選擇性前列腺素 EP? receptor 拮抗劑，IC50 為 16 nM。Phase 1.

Target	Value
EP? receptor ()	16 nM

PF-04418948拮抗butaprost和PGE2對EFS誘導的人子宮肌層收縮的作用，也會拮抗PGE2誘導的小鼠氣管卡巴膽堿預收縮環(huán)松弛。 PF-04418948完全抑制分別由ONO-AE1-259和PGE2引起的小鼠和豚鼠氣管松弛。從BMT小鼠或HSCT親本離體的中性粒細胞中，PF-04418948恢復中性粒細胞胞外菌網(NETs)的形成。

在大鼠中，PF-04418948(10 mg/kg, p.o.)使平均皮膚血流量峰值響應和AUC _0–60 分別減少41%和61%。

實施例14b: 1-(4-氟苯甲酰基)-3-(((6-甲氧基萘-2-基)氧基)甲基)氮雜環(huán)丁烷-3-羧酸的合成 將1-(4-氟苯甲?；?-3-(((6-甲氧基-2-萘基)氧基)甲基)氮雜環(huán)丁烷-3-羧酸酯（50.0 g，111.4 mmol，制備33）懸浮于乙腈（500 mL）中，隨后加入三甲基硅醇鈉（14.1 g，126 mmol）和水（2.05 mL，114 mmol）。將懸浮液在室溫下攪拌4小時。然后，加入10%（v/v）磷酸水溶液（100 mL，171 mmol），反應混合物在室溫下繼續(xù)攪拌1小時，隨后在0℃下攪拌2小時。收集沉淀，用水（2×250 mL）洗滌兩次，減壓干燥，得到目標化合物1-(4-氟苯甲酰基)-3-(((6-甲氧基萘-2-基)氧基)甲基)氮雜環(huán)丁烷-3-羧酸，為白色固體，收率85%（39.5 g）。 1H NMR（400 MHz，CD3OD）δ: 3.84（s，3H），4.27（d，1H），4.42（m，2H），4.44（s，2H），4.67（d，1H），7.07（m，2H），7.20（m，4H），7.63（m，2H），7.72（m，2H）; ES m/z 410 [M + H]+。

參考文獻：

[1] Patent: US2008/280877, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 22

[2] Patent: US2008/280877, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 21-22