NMS-E973
| 中文名稱 | NMS-E973 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 化合物NMS-E973;5-[2,4-二羥基-6-(4-硝基苯氧基)苯基]-N-(1-甲基-4-哌啶基)-3-異惡唑甲酰胺;5-(2,4-二羥基-6-(4-硝基苯氧基)苯基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)異惡唑-3-甲酰胺;化合物NMS-E973,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | 5-[2,4-Dihydroxy-6-(4-nitrophenoxy)phenyl]-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-3-isoxazolecarboxamide |
| 英文同義詞 | 5-[2,4-Dihydroxy-6-(4-nitrophenoxy)phenyl]-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-3-isoxazolecarboxamide;5-[2,4-Dihydroxy-6-(4-nitrophenoxy)phenyl]-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-3-isoxazolecarboxamide USP/EP/BP;3-Isoxazolecarboxamide, 5-[2,4-dihydroxy-6-(4-nitrophenoxy)phenyl]-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-;NMS-E973,Leukemia,NMS E973,inhibit,HSP,Heat shock proteins,Adenocarcinoma,Hsp90α,ovary,colon,breast,cancer,Carcinoma,Neuroblastoma,NMSE973,NMS-E-973,Melanoma,Inhibitor;5-(2,4-Dihydroxy-6-(4-nitrophenoxy)phenyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)isoxazole-3-carboxamide;NMS-E973, 10 mM in DMSO;NMS-E973 |
| CAS號(hào) | 1253584-84-7 |
| 分子式 | C22H22N4O7 |
| 分子量 | 454.43 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Inhibitors |
| Mol文件 | 1253584-84-7.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
NMS-E973 性質(zhì)
| 沸點(diǎn) | 686.9±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.50±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亞砜 |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 5.69±0.20(Predicted) |
| 顏色 | 米白色至黃色 |
NMS-E973 是一種強(qiáng)效的選擇性的Hsp90抑制劑，其結(jié)合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 對(duì)一系列52種其他不同蛋白激酶沒(méi)有抑制活性。NMS-E973顯示出廣泛的抗增殖活性，平均IC50為1.6 μM，并且誘導(dǎo)病變蛋白的降解，例如Flt3，B-Raf，AKT，這進(jìn)一步阻斷了腫瘤相關(guān)的通路，比如Raf/MAPK，PI3K/AKT，以及JAK/STAT 通路。NMS-E973（10毫克/千克，靜脈注射）在腫瘤中選擇性保留以及穿過(guò)血腦屏障的能力表現(xiàn)出一個(gè)有利的藥代動(dòng)力學(xué)曲線。NMS-E973 (60毫克/千克，靜脈注射)在所有測(cè)試的模型，包括A375 和A2780異種移植物中表現(xiàn)出高抗癌功效。此外，NMS-E973 (10 毫克/千克，靜脈注射)與100毫克/千克的B-Raf抑制劑PLX-4720產(chǎn)生一個(gè)協(xié)同的抗腫瘤作用。在人類卵巢癌的小鼠模型中，NMS-E973通過(guò)抑制Hsp90產(chǎn)生抗腫瘤活性。NMS-E973 是一種強(qiáng)效的選擇性的Hsp90抑制劑，其結(jié)合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 對(duì)一系列52種其他不同蛋白激酶沒(méi)有抑制活性。
| Target | Value |
|
HSP90
() | <10 nM(DC50) |
NMS-E973顯示出廣泛的抗增殖活性，平均IC50為1.6 μM，并且誘導(dǎo)病變蛋白的降解，例如Flt3，B-Raf，AKT，這進(jìn)一步阻斷了腫瘤相關(guān)的通路，比如Raf/MAPK，PI3K/AKT，以及JAK/STAT 通路。
NMS-E973（10毫克/千克，靜脈注射）在腫瘤中選擇性保留以及穿過(guò)血腦屏障的能力表現(xiàn)出一個(gè)有利的藥代動(dòng)力學(xué)曲線。NMS-E973 (60毫克/千克，靜脈注射)在所有測(cè)試的模型，包括A375 和A2780異種移植物中表現(xiàn)出高抗癌功效。此外，NMS-E973 (10 毫克/千克，靜脈注射)與100毫克/千克的B-Raf抑制劑PLX-4720產(chǎn)生一個(gè)協(xié)同的抗腫瘤作用。在人類卵巢癌的小鼠模型中，NMS-E973通過(guò)抑制Hsp90產(chǎn)生抗腫瘤活性。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S7282 | NMS-E973 NMS-E973 | 1253584-84-7 | 5mg | 1035.61元 |
| 2026/07/06 | S7282 | NMS-E973 NMS-E973 | 1253584-84-7 | 10mg | 1846.96元 |