吉非替尼是由英國(guó)阿斯利康公司研制開發(fā)的一種特異性較高的抗腫瘤靶向治療藥物,是第一個(gè)用于治療非小細(xì)胞肺癌的分子靶向藥物，通過選擇性地抑制表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶(EGFR-TK)的信號(hào)傳導(dǎo)通路而發(fā)揮作用。表皮生長(zhǎng)因子(EGF)是一種相對(duì)分子質(zhì)量為6.45×103的多肽，能與靶細(xì)胞膜上的表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)結(jié)合產(chǎn)生生物效應(yīng)。而EGFR是一種酪氨酸激酶(TK)型受體，當(dāng)它與EGF結(jié)合后能促進(jìn)受體內(nèi)的TK激活，導(dǎo)致受體酪氨酸殘基自身磷酸化，提供持續(xù)分裂信號(hào)到細(xì)胞內(nèi)，引起細(xì)胞增殖、分化。EGFR在人類組織中大量存在，在惡性腫瘤中呈高表達(dá)。吉非替尼通過阻斷細(xì)胞表面EGFR信號(hào)傳導(dǎo)通路，阻礙腫瘤的生長(zhǎng)、轉(zhuǎn)移和血管生成，并可誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的凋亡。
2002年8月，吉非替尼首先作為非小細(xì)胞肺癌一線治療藥物在日本上市，商品名為易瑞沙。
2003年5月，美國(guó)食品藥品管理局批準(zhǔn)吉非替尼成為經(jīng)鉑類抗癌藥和多西紫杉醇化療無效的晚期非小細(xì)胞肺癌患者的三線單藥治療藥物。目前已被澳大利亞、日本、阿根廷、新加坡和韓國(guó)等國(guó)批準(zhǔn)應(yīng)用于晚期非小細(xì)胞肺癌的治療。
2005年2月28日，中國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)吉非替尼用于治療既往接受過化療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。目前尚未被批準(zhǔn)用作晚期NSCLC的一線治療。
2009年7月1日，歐盟藥品管理局正式批準(zhǔn)吉非替尼用于成人的EGFR基因突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌一線、二線和三線的治療。口服有效，口服后吸收、代謝較慢。單次口服250毫克的生物利用度接近60％，藥時(shí)曲線下面積（AUC）呈劑量相關(guān)。每 日1次給藥后，經(jīng)7~10天達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，血漿濃度峰值出現(xiàn)在給藥后的3~7小時(shí)，隨后血藥濃度逐漸呈二相降低(半衰 期為12～58小時(shí)，平均為28小時(shí))，并表現(xiàn)為劑量依賴性藥動(dòng)學(xué)，即隨多次給藥，AUC和Cmax成比例增加，而當(dāng)與食物一 起服用時(shí)，其Cmax和AUC卻沒有顯著降低。血漿蛋白結(jié)合率近90％。吉非替尼在肝臟通過多種途徑代謝，代謝過程較為 復(fù)雜，參與其氧化代謝的主要為細(xì)胞色素P450酶系的CYP3A4，主要代謝物為O－去甲基物。代謝物與原形藥物的藥理作 用無關(guān)。原形藥物及多數(shù)代謝產(chǎn)物主要通過膽道排泄，經(jīng)糞便排出體外，經(jīng)尿排泄量為給藥量的4%以下。吉非替尼的成人推薦劑量為250mg(１片)，1日1次，口服，空腹或與食物同服。
如果有吞咽困難，可將片劑分散于半杯飲用水中（非碳酸飲料），不得使用其他液體。將片劑丟入水中，無需壓碎，攪拌至完全分散（約需１０分鐘），即刻飲下藥液。以半杯水沖洗杯子，飲下。也可通過鼻－胃管給予該藥液。
無需因下述情況不同調(diào)整給藥劑量：年齡、體重、性別、種族，腎功能，因肝轉(zhuǎn)移而引起的中至重度肝功能損害。
劑量調(diào)整:當(dāng)患者出現(xiàn)不能耐受的腹瀉或皮膚不良反應(yīng)時(shí),可通過短期暫停治療(最多14天)解決,隨后恢復(fù)每天250mg的劑量。耐受性較好，大多不良反應(yīng)輕微并且可逆，而且與細(xì)胞毒藥物的典型不良反應(yīng)完全不同。常見的不良反應(yīng)為腹瀉、惡心 、皮疹、痤瘡、嘔吐和無力等，發(fā)生率在20％以上，因?yàn)樗幬锊涣挤磻?yīng)而停止治療的患者僅有1％。偶爾可發(fā)生急性間 質(zhì)性肺炎，部分患者甚至可致死亡，因此，如果患者出現(xiàn)氣短、咳嗽和發(fā)熱等呼吸道癥狀加重，應(yīng)該立即中斷治療，并 查明是否為間質(zhì)性肺炎。吉非替尼不宜用于妊娠期婦女，哺乳期婦女在治療期間應(yīng)停止母乳喂養(yǎng)。吉非替尼是一種選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑表質(zhì)生長(zhǎng)因子受體洛氨酸激酶(EGFR TK)抑制劑。用于治療非干細(xì)胞性肺癌。但副作用較大。