通用名稱：吉非替尼片

商品名稱：易瑞沙

英文名稱：Gefitinib Tablets

適應(yīng)癥：

本品單藥適用于具有表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)基因敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者的治療。

吉非替尼和厄洛替尼的區(qū)別

一項(xiàng)入組1122個(gè)患者研究表明，厄洛替尼生存獲益優(yōu)于吉非替尼，二者在疾病控制率、中位OS分別為：65.8%和58.9%、10.7個(gè)月和9.6個(gè)月，而厄洛替尼的副作用比吉非替尼大些，所以如果不是腦轉(zhuǎn)移則更推薦吉非替尼。

如果出現(xiàn)腦轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺腺癌患者，由于厄洛替尼有更高的血腦屏障透過(guò)率，以及更高的血漿暴露濃度，因此特羅凱的透過(guò)血腦屏障的比例高于吉非替尼，所以厄洛替尼在腦脊液的濃度最高，靶向聚集于顱內(nèi)轉(zhuǎn)移灶。所以對(duì)于腦轉(zhuǎn)移的患者而言，使用厄洛替尼是優(yōu)選。盡管?？颂婺崤c厄洛替尼結(jié)構(gòu)類(lèi)似，但需要每天服用三次、峰谷濃度波動(dòng)大。而厄洛替尼只需每天一次，在半衰期、治療濃度、生物利用度上厄洛替尼都是的，厄洛替尼的缺陷是副作用相對(duì)大一些。還有一點(diǎn)就是，不是存在EGFR基因突變就一定有效，可能存在耐藥位點(diǎn)，如下游的KRAS、BRAF等激活突變，以及HER2、c-MET等基因突變?cè)斐膳月芳せ?。因此，患者在做基因檢測(cè)時(shí)，的方式就是檢測(cè)所有常見(jiàn)的突變基因，這樣可以避免EGFR突變陽(yáng)性，靶向藥卻無(wú)效(可能存在一些耐藥位點(diǎn)及其他基因的旁路激活)，還可以避免錯(cuò)過(guò)除EGFR外其他可以使用靶向藥物的基因突變，喪失治療機(jī)會(huì)。