鹽酸左布比卡因
| 中文名稱 | 鹽酸左布比卡因 |
|---|---|
| 中文同義詞 | (S)-(-)-布比卡因鹽酸鹽;(s)-布比卡因鹽酸鹽;鹽酸左布比卡因(堿基);LEVOBUPIVACAINE HCL 鹽酸左布比卡因;鹽酸布比卡因雜質(zhì);鹽酸左布比卡因 S-布比卡因鹽酸鹽;S-(-)-1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺鹽酸;鹽酸左布比卡因 |
| 英文名稱 | Levobupivacaine hydrochloride |
| 英文同義詞 | TIMTEC-BB SBB001337;(S)-(-)-BUPIVACAINE HCL;(S)-(-)-BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE;(S)-(-)-1-N-BUTYL-2',6'-DIMETHYL-2-PIPERIDINCARBOXANILID HYDROCHLORIDE;(S)-(-)-1-BUTYL-2-(2,6-XYLYLCARBAMOYL)-PIPERIDINE HYDROCHLORIDE;s-(-)-1-butyl-2',6'-pipecoloxylidide hydrochloride;(s)-1-butyl-2’,6’-piperidinecarboxamidemonohydrochloride;(s)-1-butyl-n-(2,6-dimethylphenyl)-2-piperidinecarboxamidemonohydrochloride |
| CAS號 | 27262-48-2 |
| 分子式 | C18H29ClN2O |
| 分子量 | 324.89 |
| EINECS號 | 1308068-626-2 |
| 相關(guān)類別 | 原料藥;局部麻醉系列;中間體;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;酰胺類局麻藥;醫(yī)藥原料藥-科研原料;麻醉藥及其輔助藥物;醫(yī)藥原料藥;Pharmaceutical Raw Materials;Active Pharmaceutical Ingredients;API;Inhibitors;BDO |
| Mol文件 | 27262-48-2.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
鹽酸左布比卡因 性質(zhì)
| 熔點 | 254 °C (dec.)(lit.) |
|---|---|
| 比旋光度 | -12.5 º (c=2, water) |
| 儲存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在水中的溶解度為20mg/mL，澄清 |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 顏色 | 白色至米色 |
| 旋光度 (Optical Rotation) | [α]/D -10 to -14°, c = 1.0 in H2O |
| 水溶解性 | H2O: 20mg/mL, clear |
| InChI | InChI=1/C18H28N2O.ClH/c1-4-5-12-20-13-7-6-11-16(20)18(21)19-17-14(2)9-8-10-15(17)3;/h8-10,16H,4-7,11-13H2,1-3H3,(H,19,21);1H/t16-;/s3 |
| InChIKey | SIEYLFHKZGLBNX-NTISSMGPSA-N |
| SMILES | C([C@@H]1CCCCN1CCCC)(=O)NC1C(=CC=CC=1C)C.Cl |&1:1,r| |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 27262-48-2(CAS DataBase Reference) |
Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaine)，丁哌卡因的純凈S(-)-對映體,是一種可逆神經(jīng)元的sodium channel抑制劑，用作長效局部麻醉劑。
| Target | Value |
| Sodium Channel |
Levobupivacaine是一種酰胺型局部麻醉藥。Levobupivacaine通過阻斷神經(jīng)元細胞膜中電壓敏感型離子通道發(fā)揮作用，防止神經(jīng)沖動的傳導。通過干擾鈉通道的開放，產(chǎn)生局部可逆的麻醉作用，其抑制包括感覺，肌動活性和交感神經(jīng)活性的神經(jīng)動作電位的傳導。 Levobupivacaine取代大鼠腦突觸體的鈉離子通道中 3 H-BTX，IC50為2.9 μM，希爾系數(shù)為1.2。當細胞膜處于-80 mV，-70 mV，-60 mV或-100 mV時，Levobupivacaine在GH3細胞中顯示出鈉離子通道的緊張性抑制，IC50s分別為132.1，37.6，21.6以及264 μM。Levobupivacaine在體外抑制離體軸突的動作電位。Levobupivacaine (1mM)抑制小龍蝦巨軸突中動作電位的振幅和最大增長速度(dV/dt max )，灌注15分鐘后，值分別為88和81。Levobupivacaine也對心臟離子通道顯示出活性。在離體的心室肌細胞中，Levobupivacaine對滅活狀態(tài)鈉離子通道的表觀親和力為4.8 μM，計算出的KD為39μM。對心臟延遲整流鉀通道(hKv1.5)的抑制，Levobupivacaine (20 μM)的穩(wěn)態(tài)阻斷為31%，計算出的KD為27.3μM。Levobupivacaine可能也會抑制心臟鈣通道。10 μM Levobupivacaine使豚鼠乳頭肌的收縮力減少50%。
Levobupivacaine與bupivacaine具有相似的神經(jīng)阻滯效能。Levobupivacaine在0.125%劑量下，抑制運動肌和疼痛響應(yīng)，最大%MPE分別為99和68，并抑制坐骨神經(jīng)阻滯后運動肌和疼痛響應(yīng)不足的持續(xù)時間(分別為60 和30)。用途
左布比卡因是酰胺類局部麻醉藥安全信息
| 危險品標志 | T+,Xn |
|---|---|
| 危險類別碼 | 26/27/28-20/21/22-28 |
| 安全說明 | 22-36/37/39-45-36/37-53 |
| 危險品運輸編號 | UN 2811 6.1/PG 2 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS號 | TK6125000 |
| 提供商 | 語言 |
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| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
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| 2026/03/03 | S4061 | 鹽酸左布比卡因 Levobupivacaine HCl | 27262-48-2 | 50mg | 794.74元 |
| 2026/03/03 | S4061 | 鹽酸左布比卡因 Levobupivacaine HCl | 27262-48-2 | 200mg | 1605.41元 |