N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亞甲基]-2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-磺酰胺
生物活性靶點體外研究 用途與合成方法 MSDS N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亞甲基]-2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-磺酰胺價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息
| 中文名稱 | N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亞甲基]-2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-磺酰胺 |
|---|---|
| 中文同義詞 | N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亞甲基]-2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-磺酰胺;化合物SU11274;(Z)-N-(3-氯苯基)-3-((3,5-二甲基-4-(4-甲基哌嗪-1-羰基)-1H-吡咯-2-基)亞甲基)-N-甲基-2-氧代吲哚啉-5-磺酰胺;SU 11274,MET抑制劑;化合物SU11274,10 MM DMSO 溶液;SU11274 5mg試劑;SU11274 ,S1080;SU11274 5mg試劑 |
| 英文名稱 | SU 11274 |
| 英文同義詞 | PKI-SU11274;N-(3-Chlorophenyl)-N-methyl-3-[[3,5-dimethyl-4-[(4-methylpiperazin-1-yl)carbonyl]-1H-pyrrol-2-yl]methylene]-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indole-5-sulfonamide;N-(3-Chlorophenyl)-N-methyl-3-[[3,5-dimethyl-4-[(4-methylpiperazin-1-yl)carbonyl]-1H-pyrrol-2-yl]methylene]-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indole-5-sulfonamide SU11274;SU 11274, >=98%;Met Kinase Inhibitor;(Z)-N-(3-Chlorophenyl)-3-((3,5-dimethyl-4-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)-1H-pyrrol-2-yl)methy;(3z)-n-(3-chlorophenyl)-3-({3,5-dimethyl-4-[(4-methylpiperazin-1-yl)carbonyl]-1h-pyrrol-2-yl}methylene)-n-methyl-2-oxo-2,3-dihydro-1h-indole-5-sulfonamide;SU 11274，SU 11274 |
| CAS號 | 658084-23-2 |
| 分子式 | C28H30ClN5O4S |
| 分子量 | 568.09 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 原料藥;抗瘧疾藥物;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Inhibitors |
| Mol文件 | 658084-23-2.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 | ![N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亞甲基]-2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-磺酰胺 結(jié)構(gòu)式](CAS/GIF/658084-23-2.gif) |
N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亞甲基]-2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-磺酰胺 性質(zhì)
| 密度 | 1.401±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 儲存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度為10 mg/mLat 60 °C |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 11.62±0.20(Predicted) |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 顏色 | 橙色 |
| InChIKey | FPYJSJDOHRDAMT-KQWNVCNZSA-N |
| SMILES | CN1CCN(CC1)C(=O)c2c(C)[nH]c(\C=C3/C(=O)Nc4ccc(cc34)S(=O)(=O)N(C)c5cccc(Cl)c5)c2C |
SU11274 (PKI-SU11274) 是一種選擇性Met (c-Met)抑制劑，在無細胞試驗中IC50為10 nM，對PGDFRβ，EGFR和Tie2沒有作用。SU11274 可誘導(dǎo)自噬、凋亡和細胞周期阻滯。
| Target | Value |
|
Met
(Cell-free assay) | 0.01 μM |
SU11274作用于Met時，選擇性比作用于Flk時選擇性高50倍，比作用于其他酪氨酸激酶，如FGFR-1, c-src, PDGFbR, 和EGFR時選擇性高500-1000倍。SU11274抑制PI3K通路關(guān)鍵調(diào)節(jié)器的磷酸化, 包括AKT, FKHR,或GSK3β。在白細胞介素- 3存在時，SU11274處理，抑制TPR-MET轉(zhuǎn)化的BaF3細胞生長，這種作用存在劑量依賴性，IC50<3 μM，不會抑制其他致癌酪氨酸激酶轉(zhuǎn)化的BaF3細胞生長，包括BCR-ABL, TEL-JAK2, TEL-ABL,和TEL-PDGFβR。除了抑制細胞生長，SU11274處理，也顯著抑制 BaF3.TPR-MET細胞遷移，按1 μM 和5 μM處理，抑制分別為44.8% 和 80%。SU11274 抑制HGF依賴的Met磷酸化，及 HGF依賴的細胞增殖和活動，IC50為1-1.5 μM。SU11274 作用于具有功能性Met受體的H69和H345細胞，抑制 HGF誘導(dǎo)的細胞生長，IC50分別為3.4 μM 和 6.5 μM。5 μM SU11274處理，使細胞周期停在G1期，使G1 期細胞從42.4% 提高到70.6%, 且誘導(dǎo)caspase依賴性凋亡，按1 μM處理，凋亡達24%。SU1127 作用于表達c-Met的非小細胞肺癌(NSCLC)細胞，抑制細胞活力，IC50為0.8-4.4 μM, 且廢除肝臟生長因子誘導(dǎo)的c-Met 及其下游信號磷酸化。
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-12014 | N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亞甲基]-2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-磺酰胺 SU11274 | 658084-23-2 | 1 mg | 336元 |
| 2026/06/05 | HY-12014 | N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亞甲基]-2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-磺酰胺 SU11274 | 658084-23-2 | 5 mg | 729元 |