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蛋白酪氨酸激酶

蛋白酪氨酸激酶抑制劑PTK是一組酶系，能催化ATP上的磷酸基轉移到許多重要的蛋白質酪氨酸殘基上，使其殘基磷酸化，從而激活各種底物酶，通過一系列反應影響細胞的生長、增殖和分化。迄今為止，已證明許多PTK抑制劑有抗癌活性，部分可誘導白血病細胞分化；PTK抑制劑與其他抗癌藥物合用治療癌癥也取得了一些可喜的成果。
（1）受體酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinase，RTK)，是細胞表面一大類重要的受體家族。所有的RTK都是由3個部分組成：（1）含有配體結合位點的細胞外結構域、（2）單次跨膜的疏水α 螺旋區(qū)、（3）含有酪氨酸激酶活性的細胞內結構域。已發(fā)現50多種不同的RTK，按其結構可分為6個亞族(圖32-15)。它的胞外配體是可溶性或膜結合的多肽或蛋白類激素，包括胰島素和多種生長因子，主要有表皮細胞生長因子(EGF)、血小板生長因子(PDGF)、巨噬細胞集落刺激因子(M-CSF)、胰島素、類胰島素生長因子-1 (IGF-1)、肝細胞生長因子 (HGF)、神經生長因子(NGF)和血管內皮生長因子(VEGF)等。
（2）受體酪氨酸激酶的激活是一個相當復雜的過程，首先需要有配體介導的二聚化(dimerization)，通過二聚化形成同源或異源的二聚體，從而在二聚體內相互磷酸化受體胞內區(qū)域的酪氨酸殘基，即實現受體的自磷酸化(autophosphorylation)?，F已發(fā)現，配體介導的受體二聚化(寡聚化)是激活一次跨膜的酶偶聯受體的普遍機理。對于不同類型的配體，其具體作用機理可以稍有不同：有的配體本身是二聚體(如PDGF等)，它們含有兩個結合受體的表面，可使兩個受體交聯在一起;有的配體是單體型的(如hGH)，但它們的表面有兩個不同位點，可以與兩個受體分子接觸，形成1：2比例的配體-受體復合物。另外，成纖維細胞生長因子本身是單體，又不能誘導其受體的二聚作用，需要與肝素硫酸酯蛋白聚糖形成多價復合物，從而結合兩個或更多的受體。
（3）甲磺酸伊馬替尼屬于新型酪氨酸激酶抑制劑，為苯氨嘧啶的衍生物。約95%的慢性粒細胞白血病(CML)病人均有Ph1染色體陽性，即9號染色體的原癌基因ABL異位到22號染色體的一段稱為斷裂點成簇區(qū)(BCR)的癌基因上，兩種基因重組在一起，產生融合蛋白p-210，與正常的C-ABL蛋白p-150相比，p-210具有較高的酪氨酸激酶活性，可刺激白細胞增殖，導致白血病。本藥在體內外均可強烈抑制ABL酪氨酸激酶的活性，特異性地抑制ABL的表達和BCR-ABL細胞的增殖，從而可用于治療CML。此外，本藥還可抑制血小板衍化生長因子(PDGF)和干細胞因子(SCF)受體的酪氨酸激酶，并可抑制PDGF和SCF介導的生化反應，但不影響其他刺激因子如表皮生長因子等的信號傳導。
（4）酪氨酸激酶受體通路：酪氨酸激酶受體通路是細胞信號傳導網絡中最重要的傳導通路之一。多數生長因子的信號通過此通路行使調控功能。生長因子受體本身具有酪氨酸激酶活性，或通過結合膜內酪氨酸蛋白激酶發(fā)揮作用。酪氨酸蛋白激酶由四個主要部分組成：位于細胞外側的是配基識別結合部位，隨之是一段跨膜結構，細胞內是酪氨酸蛋白激酶的催化部位，調節(jié)部位則位于羧基末端的肽鏈尾部。當激動劑結合到細胞膜外識別部位后，膜內酪氨酸蛋白激酶被激活，自身磷酸化，再改變效應器的活化。各種結構上的變化，有些只是關鍵部位極少數氨基酸殘基的突變，都能導致失控的酪氨酸蛋白激酶類癌基因的產生。
（5）受體酪氨酸蛋白激酶：酪氨酸蛋白激酶(TPK)通過使底物蛋白中酪氨酸殘基磷酸化而起作用，有受體型和非受體型兩種。
該類受體本身具有酪氨酸蛋白激酶活性，它們的配體多為細胞生長因子，如血小板衍化生長因子(PDGF)、血管內皮生長因子(EGF)、成纖維細胞生長因子(FGF)等。配體與受體結合后，通過受體本身和底物蛋白酪氨酸殘基的磷酸化及由此而引發(fā)的酶促級聯反應調節(jié)細胞的生長、分化及代謝。
該類受體分子可分為3個結構區(qū)，即細胞外的配體結合區(qū)、細胞內具有酪氨酸激酶活性區(qū)和連接這兩個結構區(qū)的跨膜區(qū)。這類受體不僅有酪氨酸蛋白激活性，同時受體本身具有酪氨酸殘基的磷酸化位點，即自身能發(fā)生酪氨酸磷酸化。當配體與受體結合后，可發(fā)生受體二聚體化，激活受體的酪氨酸酶活性，也使自身的酪氨酸殘基磷酸化，而自身酪氨酸磷酸化又會使其構象發(fā)生變化而成為酪氨酸蛋白激酶底物的識別位點，為下游信號分子所識別，從而通過級聯式的磷酸化反應而促使信號逐級傳遞和放大。
（6）蛋白酪氨酸激酶聯系的受體：該類受體本身不具有酪氨酸激酶活性，但其胞質側含有蛋白酪氨酸激酶活性的位點，當受體與配體結合后，可結合并激活JAK類蛋白酪氨酸激酶，從而啟動細胞內信號轉導。

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