CP-673451
簡(jiǎn)介生物活性體外研究體內(nèi)研究生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS CP-673451價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息 專題
| 中文名稱 | CP-673451 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺;1-(2-(5-(2-甲氧基乙氧基)-1H-苯并[D]咪唑-1-基)喹啉-8-基)哌啶-4-胺;化合物CP673451;1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺 5級(jí);血小板源生長(zhǎng)因子受體(PDGFR)抑制劑;CP-673451,PDGFR抑制劑;化合物CP673451,10 MM DMSO 溶液;抑制劑CP-673451 |
| 英文名稱 | 1-{2-[5-(2-Methoxy-ethoxy)-benzoimidazol-1-yl]-quinolin-8-yl}-piperidin-4-ylamine |
| 英文同義詞 | 1-{2-[5-(2-Methoxy-ethoxy)-benzoimidazol-1-yl]-quinolin-8-yl}-piperidin-4-ylamine;CP 673451;1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-ylamine;4-PiperidinaMine,1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)-1H-benziMidazol-1-yl]-8-quinolinyl]-;1-(2-(5-(2-methoxyethoxy)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)quinolin-8-yl)piperidin-4-amine;1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-ylamine CP 673451;1-{2-[5-(2-Methoxy-ethoxy)-benzoimidazol-1-yl]-quinolin-8-yl}-piperidin-4-ylamine CP 673451;CP-673451;CP 673451;CP673451 |
| CAS號(hào) | 343787-29-1 |
| 分子式 | C24H27N5O2 |
| 分子量 | 417.5 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;蛋白酪氨酸激酶;細(xì)胞生物學(xué)試劑;Inhibitors |
| Mol文件 | 343787-29-1.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
CP-673451 性質(zhì)
| 沸點(diǎn) | 656.3±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.32 |
| 儲(chǔ)存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水； ≥2.39 mg/mL，溶于乙醇，溫和加熱并超聲； DMSO 中≥20.9 mg/mL |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 9.84±0.20(Predicted) |
| 顏色 | 白色至米白色 |
| InChI | 1S/C24H27N5O2/c1-30-13-14-31-19-6-7-21-20(15-19)26-16-29(21)23-8-5-17-3-2-4-22(24(17)27-23)28-11-9-18(25)10-12-28/h2-8,15-16,18H,9-14,25H2,1H3 |
| InChIKey | DEEOXSOLTLIWMG-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N5(CCC(CC5)N)c1c2nc(ccc2ccc1)[n]3c4c(nc3)cc(cc4)OCCOC |
CP 673451，是一種選擇性 PDGFRα/ β 抑制劑。PDGFR 在腫瘤細(xì)胞的遷移和增殖中發(fā)揮著重要的作用，PDGFR 激活和過量表達(dá)有助于腫瘤發(fā)生和轉(zhuǎn)移。 因此，抑制PDGFR 介導(dǎo)的信號(hào)傳導(dǎo)通路是治療癌癥的一個(gè)新的方向。CP-673451是一種選擇性的PDGFRα/β抑制劑，IC50為10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受體選擇性高450倍以上，具有抗血管生成和抗腫瘤活性。CP-673451是一種選擇性的PDGFRα/β抑制劑，IC50值為10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受體選擇性高450倍以上。在惡性膠質(zhì)腫瘤中，CP-673451 (33 毫克/千克)能夠抑制>50%的PDGFR-β受體4小時(shí)，在血漿中Cmax下相應(yīng)的EC50為120納克/毫升。在海綿的血管生成模型中，CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.，在 Cmax下相應(yīng)為5.5納克/毫升)劑量下，抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。 CP-673451通過降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用減少細(xì)胞增殖。在RD和RUCH2培養(yǎng)基中，CP-673451妨礙rhabdosphere形成能力和細(xì)胞的分化，導(dǎo)致衰老增加。CP 673451 (每天一次口服定量給藥)在無胸腺小鼠體內(nèi)抑制許多人類移植腫瘤，包括H460人類肺癌，Colo205和 LS174T 人類結(jié)腸癌，以及U87MG人類膠質(zhì)母細(xì)胞瘤，在其皮下的生長(zhǎng)(ED50 < 33毫克/千克)。在在RUCH2異種移植的小鼠體內(nèi)，CP 673451減少了腫瘤的生長(zhǎng)和間質(zhì)細(xì)胞的浸潤(rùn)。CP-673451是一種選擇性的PDGFRα/β抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受體選擇性高450倍以上，具有抗血管生成和抗腫瘤活性。
| Target | Value |
|
PDGFRβ
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
PDGFRα
(Cell-free assay) | 10 nM |
CP-673451是一種選擇性的PDGFRα/β抑制劑，IC50值為10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受體選擇性高450倍以上。在惡性膠質(zhì)腫瘤中，CP-673451 (33 毫克/千克)能夠抑制>50%的PDGFR-β受體4小時(shí)，在血漿中C max 下相應(yīng)的EC50為120納克/毫升。在海綿的血管生成模型中，CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.，在 C max 下相應(yīng)為5.5納克/毫升)劑量下，抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。 CP-673451通過降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用減少細(xì)胞增殖。在RD和RUCH2培養(yǎng)基中，CP-673451妨礙rhabdosphere形成能力和細(xì)胞的分化，導(dǎo)致衰老增加。
CP 673451 (每天一次口服定量給藥)在無胸腺小鼠體內(nèi)抑制許多人類移植腫瘤，包括H460人類肺癌，Colo205和 LS174T 人類結(jié)腸癌，以及U87MG人類膠質(zhì)母細(xì)胞瘤，在其皮下的生長(zhǎng)(ED50 < 33毫克/千克)。在在RUCH2異種移植的小鼠體內(nèi)，CP 673451減少了腫瘤的生長(zhǎng)和間質(zhì)細(xì)胞的浸潤(rùn)。安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存儲(chǔ)類別 | 11 - 可燃固體 |
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | 46799 | CP-673451, 95% CP-673451, 95% | 343787-29-1 | 100mg | 6998元 |
| 2026/07/06 | S1536 | 1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺 CP-673451 | 343787-29-1 | 5mg | 1404.72元 |