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來他替尼

中文名稱	來他替尼
中文同義詞	來他替尼LESTAURTINIB,CEP-701;來他替尼、CEP-701;來他替尼 CEP-701, LESTAURTINIB;來他替尼;LESTAURTINIB 來他替尼;(5R,7S,8S)-7-羥基-7-(羥甲基)-8-甲基-5,6,7,8,13,14-六氫-15H-16-氧雜-4B,8A,14-三氮雜-5,8-甲二苯并[B,H]環(huán)八[JKL]環(huán)戊[E]-AS-茚-15-酮;來他替尼 Lestaurtinib;來他替尼 Lestaurtinib
英文名稱	Lestaurtinib
英文同義詞	lestaurtinib;(9S-(9α,10β,12α))-2,3,9,10,11,12-hexahydro-10-hydroxy-10-(hydroxyMethyl)-9-Methyl-9,12-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocin-1-one;SPM-924;CEP-701 hydrate;KT-5555 hydrate;Lestaurtinib hydrate;A 154475.0;(9S,10S,12R)-2,3,9,10,11,12-Hexahydro-10-hydroxy-10-(hydroxymethyl)-9-methyl-9,12-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:321kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocin-1-one
CAS號	111358-88-4
分子式	C26H21N3O4
分子量	439.47
EINECS號
相關(guān)類別	醫(yī)藥原料;原料藥及中間體;信號轉(zhuǎn)導通路激酶抑制劑;Inhibitor;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件	111358-88-4.mol
結(jié)構(gòu)式

熔點	215-220°C
沸點	723.0±60.0 °C(Predicted)
密度	1.70±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件	Desiccate at -20°C
溶解度	二甲基亞砜：>10mg/mL
形態(tài)	白色粉末
酸度系數(shù)(pKa)	13.37±0.40(Predicted)
顏色	白色或灰白色
穩(wěn)定性	光敏性
InChIKey	LPOQWFBZBJTLEO-GMEYHWBASA-N
SMILES	O.C[C@]12O[C@H](C[C@]1(O)CO)n3c4ccccc4c5c6C(=O)NCc6c7c8ccccc8n2c7c35

來他替尼是一種半合成的，口服生物有效的受體酪氨酸激酶抑制劑，其已顯示出在治療諸如急性髓系白血病，慢性髓系白血病和急性淋巴細胞性白血病的疾病中具有治療效果。

來他替尼一種多靶點吲哚并咔唑衍生物，在體外有效抑制FLT3自身磷酸化，是迄今為止臨床試驗中研究最廣泛的藥物。目前正在進行多項晚期試驗，以研究成人和兒童白血病中的這種藥物。

Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一種 ATP 競爭性的多激酶抑制劑，對 Trk 受體酪氨酸激酶家族具有強大的活性。 Lestaurtinib 抑制 JAK2，F(xiàn)LT3 和 TrkA 的 IC50 分別為 0.9，3，小于 25 nM。

JAK2

0.9 nM (IC ₅₀ )

TrkA

25 nM (IC ₅₀ )

FLT3

3 nM (IC ₅₀ )

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS號	包裝	價格
2026/06/05	HY-50867	來他替尼 Lestaurtinib	111358-88-4	1 mg	2520元
2026/06/05	HY-50867	來他替尼 Lestaurtinib	111358-88-4	10 mM * 1 mL in DMSO	7332元