鹽酸哌羅匹隆
| 中文名稱 | 鹽酸哌羅匹隆 |
|---|---|
| 中文同義詞 | N-{4-[4-(1,2-苯并噻唑-3-基)-1-哌嗪]丁基}環(huán)己-1,2-二甲酰亞胺鹽酸鹽;鹽酸哌羅匹隆;鹽酸哌羅匹;順式-2-[4-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]丁基]六氫-1H-異吲哚-1,3(2H)-二酮鹽酸鹽;鹽酸佩羅螺酮;哌羅匹隆(鹽酸鹽);2H8]-哌羅匹隆鹽酸鹽;鹽酸哌羅匹隆,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | Perospirone hydrochloride |
| 英文同義詞 | PEROSPIRONE HYDROCHLORIDE;PEROSPIRONE HYDROCHLORIDE DIHYDRATE;1h-isoindole-1,3(2h)-dione,2-(4-(4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)but;monohydrochloride,cis-yl)hexahydro;sm-9018;(3aR,7aS)-rel-2-[4-[4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]butyl]hexahydro-1H- isoindole-1,3(2H)-dione Hydrochloride Trihydrate;Lulla;Perospirone Hydrochloride Trihydrate |
| CAS號 | 129273-38-7 |
| 分子式 | C23H31ClN4O2S |
| 分子量 | 463.04 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 醫(yī)藥原料;原料;藥物雜質(zhì)及中間體;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;有機(jī)化學(xué);雜質(zhì)對照品;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 129273-38-7.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
鹽酸哌羅匹隆 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 95-970C |
|---|---|
| 儲存條件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色至類白色 |
| InChIKey | HIZFAPMOZFYELI-GNXQHMNLNA-N |
| SMILES | C(N1CCN(C2=NSC3C=CC=CC2=3)CC1)CCCN1C([C@@]2([H])CCCC[C@@]2([H])C1=O)=O.Cl |&1:21,27,r| |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 129273-38-7(CAS DataBase Reference) |
哌羅匹隆和其他藥物主要通過代謝環(huán)節(jié)發(fā)生相互作用。體外研究肝微粒體酶在哌羅匹隆分別和二環(huán)己丙醇、氟硝西泮、氟哌啶醇以及安定合用時的變化情況，發(fā)現(xiàn)當(dāng)服用以上這些藥物100 mg• mL-1 ，哌羅匹隆的代謝物的量減少到45% ～ 73%；而服用<1 mg• mL-1時，哌羅匹隆代謝物的量沒有明顯變化。表明這些藥物可能作用于哌羅匹隆的代謝過程。 研究表明，PER和低劑量卡馬西平合用，不僅能治療精神分裂癥狀，而且有效抑制錐體外系癥狀的產(chǎn)生。主要原因可能是卡馬西平是CYP3A4酶的誘導(dǎo)劑，而此酶是PER的主要代謝酶。因此，卡馬西平影響了PER的主要代謝途徑，合用時，加速PER的代謝，母藥濃度減少，而活性代謝物ID-15036 的血藥濃度增加。研究表明，CYP2D6抑制劑奎尼丁對PER代謝影響不顯著；CYP2C8抑制劑槲皮素和CYP3A4抑制劑酮康唑呈濃度依賴性的減少PER經(jīng)人肝微粒體酶的代謝。10 mmol的槲皮素抑制了PER代謝的近60%，當(dāng)PER與槲皮素和酮康唑合用時，要 注意調(diào)整劑量。Perospirone hydrochloride (SM-9018) 是具有口服活性的 5-HT2A 受體 (Ki 為 0.6 nM) 和多巴胺 D2 受體 (Ki 為 1.4 nM) 的拮抗劑，也是 5-HT1A 受體 (Ki 為 2.9 nM) 的部分激動劑。Perospirone hydrochloride 是一種非典型的抗精神病劑，可用于精神分裂癥的研究。
| Target | Value |
|
5-HT2 receptor
(in rat brain membrane preparation) | 0.61 nM(Ki) |
|
D2 receptor
(in rat brain membrane preparation) | 1.4 nM(Ki) |
|
5HT1A receptor
(in rat hippocampal membrane preparation) | 2.9 nM(Ki) |
安全信息
| WGK Germany | WGK 1 |
|---|---|
| 存儲類別 | 11 - 可燃固體 |
| 危險性類別 | 急性毒性 類別4 經(jīng)口 |
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S4889 | 鹽酸哌羅匹隆 Perospirone hydrochloride | 129273-38-7 | 25mg | 795.24元 |
| 2025/12/22 | HY-B0731 | 鹽酸哌羅匹隆 Perospirone hydrochloride | 129273-38-7 | 5 mg | 300元 |