阿片類藥現(xiàn)已廣泛用于疼痛治療，當鞘內(nèi)給藥或局部脊髓背角滴注時，鎮(zhèn)痛效果顯著。嗎啡和其它作用于μ受體的阿片激動劑選擇性的抑制多種傷害性反射，當鞘內(nèi)給藥或局部脊髓背角滴注時，鎮(zhèn)痛效果顯著，其它感覺傳導通常不受影響。
鹽酸美普他酚（Meptazinol hydrochloride），化學名稱3-( 3-乙基-1-甲基-1H-六氫氮雜卓-3-基)苯酚鹽酸鹽，1986年以外消旋體上市，商品名為Meptid（英國Wyeth公司）、Meptid（德國）和 Meptidol（澳大利亞），1998年英國藥典收載，是目前使用的強效鎮(zhèn)痛藥的代替品。鹽酸美普他酚為一新型麻醉鎮(zhèn)痛劑，是許多國家推薦使用的6個激動拮抗鎮(zhèn)痛藥物之一，化學結(jié)構(gòu)與嗎啡相似，是阿片受體的激動劑，亦是μ受體的拮抗劑，臨床上用于短期治療中度或重度疼痛，如風濕性關(guān)節(jié)炎、外傷、肌肉骨骼痛、手術(shù)后的疼痛、婦科痛經(jīng)以及產(chǎn)科疼痛和腎絞痛等。美普他酚與多數(shù)含酚羥基的麻醉性鎮(zhèn)痛藥物類似，肝臟首過效應(yīng)嚴重，口服生物利用度只有86.9 %，口服治療劑量很大，臨床上多為射給藥。在傳統(tǒng)的鎮(zhèn)痛給藥途徑中，肌肉注射和靜脈注射均需要專業(yè)人員完成，不適宜于自主用藥，患者的順應(yīng)性不強；口服給藥雖然使用方便，但往往起效較慢，且生物利用度較低，難以快速達到鎮(zhèn)痛的效果。故近年來，有人將其設(shè)計成鼻用溫敏型凝膠，采用鼻腔給藥方式，吸收迅速、無首關(guān)效應(yīng)、給藥方便、患者順應(yīng)性強。
目前臨床使用的鎮(zhèn)痛藥大多伴有成癮性，相比之下，美普他酚的副作用小，無成癮性，不良反應(yīng)較輕，尤其是呼吸抑制、便秘、縮瞳等，是嗎啡杜冷丁和曲馬多等理想的代替品，為非管制類鎮(zhèn)痛藥，具有非常好的產(chǎn)業(yè)化市場前景。以廉價易得的1，3-環(huán)己二酮為原料，經(jīng)過甲基化、與N-甲基己內(nèi)酰胺對接、脫氫芳構(gòu)化、乙基化、氫化鋁鋰還原和成鹽5步反應(yīng)制備鹽酸美普他酚，處理操作簡單可行，適合工業(yè)化生產(chǎn)，具體反應(yīng)過程如下：

圖1為鹽酸美普他酚的合成路線肌內(nèi)注射美普他酚后迅速被吸收，30min內(nèi)血漿濃度達峰值。血漿半衰期約為2h。鹽酸美普他酚口服及靜脈注射給藥都是以一級動力學方式從血漿中消除。主要隨尿排泄，其主要代謝物可能為原藥與葡萄糖醛酸的結(jié)合物。用于短期治療中度或重度疼痛，如風濕性關(guān)節(jié)炎、外傷、肌肉骨骼痛、手術(shù)后的疼痛、婦科痛經(jīng)以及產(chǎn)科疼痛和腎絞痛等。頭暈、惡心、嘔吐、困倦、出汗增加、耳鳴、潮熱、嗜睡、腹痛、血白細胞升高和三酰甘油升高，其中與藥物肯定有關(guān)的不良事件有：頭暈惡心嘔吐困倦出汗增加潮熱；與藥物很可能有關(guān)的有：嗜睡；與藥物可能有關(guān)的有：耳鳴腹痛；與藥物可能無關(guān)的有：血白細胞升高三酰甘油升高。
有關(guān)鹽酸美普他酚的強效鎮(zhèn)痛藥的代替品、藥代動力學、適應(yīng)癥、注意事項等是由Chemicalbook的王旭艷編輯整理。（2016-6-16）本品不易被拮抗劑納洛酮所拮抗，使用時注意。1.嚴重呼吸抑制或肝腎功能不全患者使用時需謹慎。
2.本品作用時間較短。
3.對本品過敏者禁用。