利妥昔單抗由RochePharma（Schweiz）Ltd.公司原研，1997年獲得美國FDA批準上市，2000年利妥昔單抗在中國上市，商品名為美羅華，批準的適應(yīng)癥為非霍奇金淋巴瘤和慢性淋巴細胞白血病。利妥昔單抗是一種嵌合鼠/人的單克隆抗體，該抗體與縱貫細胞膜的CD20抗原特異性結(jié)合。此抗原位于前B和成熟B淋巴細胞，但在造血干細胞，后B細胞，正常血漿細胞，或其他正常組織中不存在。該抗原表達于95%以上的B淋巴細胞型的非何杰氏淋巴瘤。在與抗體結(jié)合后，CD20不被內(nèi)在化或從細胞膜上脫落。CD20不以游離抗原形式在血漿中循環(huán)，因此，也就不會與抗體競爭性結(jié)合。利妥昔單抗與B淋巴細胞上的CD20結(jié)合，并引發(fā)B細胞溶解的免疫反應(yīng)。細胞溶解的可能機制包括補體依賴性細胞毒性(CDC)和抗體依賴性細胞的細胞毒性(ADCC)。此外，體外研究證明，利妥昔單抗可使藥物抵抗性的人體淋巴細胞對一些化療藥的細胞毒性敏感。

利妥昔單抗的副作用：

全身不良反應(yīng)：腹脹、腹痛、背痛、胸痛、頸痛、盜汗、出汗過多、皮膚干燥、輸液部位疼痛；心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)包括高血壓、體位性低血壓、心動過緩、心動過速、血管舒張；胃腸道可見腹瀉、厭食和消化不良。