氨魯米特
藥理作用藥動(dòng)學(xué)不良反應(yīng)禁忌注意事項(xiàng)藥物相互作用用法與用量 用途與合成方法 MSDS 氨魯米特價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息 專(zhuān)題
| 中文名稱(chēng) | 氨魯米特 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 苯乙哌啶酮;氨魯米特;3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮;氨苯哌啶酮;氨苯哌酮;氨苯乙哌啶酮;氨格魯米特;氨魯米特(標(biāo)準(zhǔn)品) |
| 英文名稱(chēng) | Aminoglutethimide |
| 英文同義詞 | TIMTEC-BB SBB000711;2-(4-aminophenyl)-2-ethylglutarimide;DL-Aminoglutethimide 99 %;(+/-)-P-AMINOGLUTETHIMIDE INHIBITS CYTOC HROME P;Aminoglutethimide(Ag);2-(p-aminophenyl)-2-ethyl-glutarimid;2-(p-Aminophenyl)-2-ethylglutarimide;2-(p-Aminophenyl)-2-ethylglutarimide2,6-piperidinedione, 3-(4-aminophenyl)-3-ethyl- |
| CAS號(hào) | 125-84-8 |
| 分子式 | C13H16N2O2 |
| 分子量 | 232.28 |
| EINECS號(hào) | 204-756-4 |
| 相關(guān)類(lèi)別 | 原料藥;抗腫瘤類(lèi)藥物及免疫抑制劑;原料;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)用原料;對(duì)照品;中藥對(duì)照品;化工;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;Antitumors for Research and Experimental Use;Biochemistry;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;CYTADREN;日用化學(xué)品 |
| Mol文件 | 125-84-8.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
氨魯米特 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 152-154 °C(lit.) |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 374.44°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.1099 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6450 (estimate) |
| 儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | H2O:0.2 mg/mL,微溶 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 11.60±0.40(Predicted) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色 |
| 生物來(lái)源 | synthetic |
| 水溶解性 | Soluble in water (2 mg/ml at 20°C), methanol (50 mg/ml), ethanol (7 mg/ml at 25°C), DMSO (20 mg/ml at 25°C), and chloroform. |
| Merck | 14,440 |
| InChI | 1S/C13H16N2O2/c1-2-13(8-7-11(16)15-12(13)17)9-3-5-10(14)6-4-9/h3-6H,2,7-8,14H2,1H3,(H,15,16,17) |
| InChIKey | ROBVIMPUHSLWNV-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | CCC1(CCC(=O)NC1=O)c2ccc(N)cc2 |
| CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 125-84-8(CAS DataBase Reference) |
| NIST化學(xué)物質(zhì)信息 | Aminoglutethimide(125-84-8) |
| EPA化學(xué)物質(zhì)信息 | Aminoglutethimide (125-84-8) |
氨魯米特又名氨基導(dǎo)眠能,為芳香化酶抑制劑,是格魯米特(導(dǎo)眠能)的衍生物,它能通過(guò)阻斷芳香化酶而抑制雌激素的生成,減少雌激素對(duì)乳腺癌的促進(jìn)作用,從而起到抑制腫瘤生長(zhǎng)的效果。
氨魯米特可在腎上腺皮質(zhì)和腺體外組織兩個(gè)不同部位阻斷雄激素的生物合成,從而起到藥物腎上腺切除作用。在腺體內(nèi)主要阻止腎上腺中的膽固醇轉(zhuǎn)變?yōu)樵邢┐纪瑥亩种颇I上腺皮質(zhì)中自體激素的生物合成。在周?chē)M織中具有強(qiáng)力的芳香化酶抑制作用,阻止雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に?。絕經(jīng)后婦女的雌激素主要來(lái)源是雄激素的前體雄烯二酮在脂肪、肌肉和肝臟中經(jīng)芳香化轉(zhuǎn)變而來(lái)。本品抑制芳香化作用比抑制腎上腺皮質(zhì)激素合成作用大10倍。垂體后葉分泌的ACTH能對(duì)抗氨魯米特抑制腎上腺皮質(zhì)激素合成的作用,所以使用本品的同時(shí)合用氫化可的松,可阻滯ACTH的這種作用。
主要治療晚期乳腺癌(絕經(jīng)后及雌激素受體陽(yáng)性者療效較好)、卵巢癌、前列腺癌和腎上腺皮質(zhì)癌。也用于皮質(zhì)醇增多癥(庫(kù)欣綜合征)及腎上腺腫瘤所致的類(lèi)庫(kù)欣綜合征。

圖1為氨魯米特的結(jié)構(gòu)式本品口服后胃腸道吸收迅速而完全,生物利用度約為75%,1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。長(zhǎng)期高劑量(每日500mg)口服,血藥峰濃度(Cmax)平均為9μg/ml;長(zhǎng)期低劑量(每日125~250mg)口服,Cmax為0.5~1.5μg/ml。單次用藥,半衰期為12.5小時(shí),用藥2周后,半衰期6~7小時(shí)。本品血漿蛋白結(jié)合率為20%~25%。主要在肝臟代謝,代謝產(chǎn)物主要為N-乙酰氨魯米特。主要從尿中以原形藥(約50%)和代謝產(chǎn)物(25%)形式排出,從膽汁排出很少。1.神經(jīng)系統(tǒng):可有嗜睡、眩暈、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫。
2.消化系統(tǒng):可出現(xiàn)食欲不振、惡心、嘔吐、便秘、腹瀉以及肝炎。
3.皮膚:可有皮疹、瘙癢,極罕見(jiàn)剝脫性皮炎、Stevens-Johnson綜合征、Lyell綜合征。
4.呼吸系統(tǒng):過(guò)敏性肺炎。
5.血液系統(tǒng):可出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、甚至全血細(xì)胞減少,偶有粒細(xì)胞缺乏。
6.內(nèi)分泌系統(tǒng):個(gè)別有腎上腺、甲狀腺功能減退、女性男性化等。1.對(duì)本藥過(guò)敏者禁用。
2.卟啉病患者禁用。
3.兒童禁用。
4.帶狀皰疹患者或有其他感染者禁用。
5.肝、腎功能不全者禁用。
6.甲狀腺功能減退者禁用。
7.休克期禁用。
8.病情未控制的糖尿病患者禁用。
9.孕婦及哺乳期婦女禁用。1.手術(shù)、創(chuàng)傷等應(yīng)激情況下患者及低血壓患者慎用。
2.用藥期間應(yīng)檢查血象和血電解質(zhì)及血、尿皮質(zhì)激素水平。長(zhǎng)期治療應(yīng)常監(jiān)測(cè)甲狀腺功能和血壓。
有關(guān)氨魯米特的藥理作用、藥動(dòng)學(xué)、不良反應(yīng)、注意事項(xiàng)等是由Chemicalbook的利杰編輯整理。(2016-01-22)1.與他莫昔芬合用,兩者療效不增加,反而可增加本品的不良反應(yīng),不宜同用。
2.本品可誘導(dǎo)肝微粒體酶,促進(jìn)華法林、洋地黃毒苷、茶堿類(lèi)的代謝,使后者減效。
3.口服降糖藥、皮質(zhì)激素等藥物可加速本品的代謝。
4.與芐氟噻嗪合用,會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重鈉丟失。口服:每次250mg,每日2次,2周后改為每日3~4次,每日量不超過(guò)1g。用藥同時(shí)應(yīng)服用氫化可的松 40mg(早晨及下午5點(diǎn)各10mg,臨睡前20mg),以防止因腎上腺質(zhì)皮質(zhì)產(chǎn)生氫化可的松減少,而引起腦垂體對(duì)腎上腺皮質(zhì)激素的反饋性增加。
氨魯米特可在腎上腺皮質(zhì)和腺體外組織兩個(gè)不同部位阻斷雄激素的生物合成,從而起到藥物腎上腺切除作用。在腺體內(nèi)主要阻止腎上腺中的膽固醇轉(zhuǎn)變?yōu)樵邢┐纪瑥亩种颇I上腺皮質(zhì)中自體激素的生物合成。在周?chē)M織中具有強(qiáng)力的芳香化酶抑制作用,阻止雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に?。絕經(jīng)后婦女的雌激素主要來(lái)源是雄激素的前體雄烯二酮在脂肪、肌肉和肝臟中經(jīng)芳香化轉(zhuǎn)變而來(lái)。本品抑制芳香化作用比抑制腎上腺皮質(zhì)激素合成作用大10倍。垂體后葉分泌的ACTH能對(duì)抗氨魯米特抑制腎上腺皮質(zhì)激素合成的作用,所以使用本品的同時(shí)合用氫化可的松,可阻滯ACTH的這種作用。
主要治療晚期乳腺癌(絕經(jīng)后及雌激素受體陽(yáng)性者療效較好)、卵巢癌、前列腺癌和腎上腺皮質(zhì)癌。也用于皮質(zhì)醇增多癥(庫(kù)欣綜合征)及腎上腺腫瘤所致的類(lèi)庫(kù)欣綜合征。

圖1為氨魯米特的結(jié)構(gòu)式本品口服后胃腸道吸收迅速而完全,生物利用度約為75%,1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。長(zhǎng)期高劑量(每日500mg)口服,血藥峰濃度(Cmax)平均為9μg/ml;長(zhǎng)期低劑量(每日125~250mg)口服,Cmax為0.5~1.5μg/ml。單次用藥,半衰期為12.5小時(shí),用藥2周后,半衰期6~7小時(shí)。本品血漿蛋白結(jié)合率為20%~25%。主要在肝臟代謝,代謝產(chǎn)物主要為N-乙酰氨魯米特。主要從尿中以原形藥(約50%)和代謝產(chǎn)物(25%)形式排出,從膽汁排出很少。1.神經(jīng)系統(tǒng):可有嗜睡、眩暈、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫。
2.消化系統(tǒng):可出現(xiàn)食欲不振、惡心、嘔吐、便秘、腹瀉以及肝炎。
3.皮膚:可有皮疹、瘙癢,極罕見(jiàn)剝脫性皮炎、Stevens-Johnson綜合征、Lyell綜合征。
4.呼吸系統(tǒng):過(guò)敏性肺炎。
5.血液系統(tǒng):可出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、甚至全血細(xì)胞減少,偶有粒細(xì)胞缺乏。
6.內(nèi)分泌系統(tǒng):個(gè)別有腎上腺、甲狀腺功能減退、女性男性化等。1.對(duì)本藥過(guò)敏者禁用。
2.卟啉病患者禁用。
3.兒童禁用。
4.帶狀皰疹患者或有其他感染者禁用。
5.肝、腎功能不全者禁用。
6.甲狀腺功能減退者禁用。
7.休克期禁用。
8.病情未控制的糖尿病患者禁用。
9.孕婦及哺乳期婦女禁用。1.手術(shù)、創(chuàng)傷等應(yīng)激情況下患者及低血壓患者慎用。
2.用藥期間應(yīng)檢查血象和血電解質(zhì)及血、尿皮質(zhì)激素水平。長(zhǎng)期治療應(yīng)常監(jiān)測(cè)甲狀腺功能和血壓。
有關(guān)氨魯米特的藥理作用、藥動(dòng)學(xué)、不良反應(yīng)、注意事項(xiàng)等是由Chemicalbook的利杰編輯整理。(2016-01-22)1.與他莫昔芬合用,兩者療效不增加,反而可增加本品的不良反應(yīng),不宜同用。
2.本品可誘導(dǎo)肝微粒體酶,促進(jìn)華法林、洋地黃毒苷、茶堿類(lèi)的代謝,使后者減效。
3.口服降糖藥、皮質(zhì)激素等藥物可加速本品的代謝。
4.與芐氟噻嗪合用,會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重鈉丟失。口服:每次250mg,每日2次,2周后改為每日3~4次,每日量不超過(guò)1g。用藥同時(shí)應(yīng)服用氫化可的松 40mg(早晨及下午5點(diǎn)各10mg,臨睡前20mg),以防止因腎上腺質(zhì)皮質(zhì)產(chǎn)生氫化可的松減少,而引起腦垂體對(duì)腎上腺皮質(zhì)激素的反饋性增加。
生產(chǎn)方法
生產(chǎn)方法簡(jiǎn)述:由2-對(duì)氯苯基丁酰胺為原料制得。
類(lèi)別
有毒物品毒性分級(jí)
中毒急性毒性
腹腔-小鼠LD50:625 毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性
可燃;燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物煙霧儲(chǔ)運(yùn)特性
庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥滅火劑
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 霧狀水安全信息
| 危險(xiǎn)品標(biāo)志 | Xi |
|---|---|
| 危險(xiǎn)類(lèi)別碼 | 36/37/38 |
| 安全說(shuō)明 | 26-36 |
| 危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào) | 3249 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS號(hào) | MA4026950 |
| 危險(xiǎn)等級(jí) | 6.1(b) |
| 包裝類(lèi)別 | III |
| 海關(guān)編碼 | 2925190100 |
| 存儲(chǔ)類(lèi)別 | 11 - 可燃固體 |
| 危險(xiǎn)性類(lèi)別 | 眼部刺激 類(lèi)別2 經(jīng)皮刺激 類(lèi)別2 特異性靶器官毒性-一次接觸,類(lèi)別3 |
| 毒害物質(zhì)數(shù)據(jù) | 125-84-8(Hazardous Substances Data) |
| 提供商 | 語(yǔ)言 |
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