SB-431542
| 中文名稱 | SB-431542 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物;4-[4-(3,4-亞甲二氧基苯基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯甲酰胺;ALK5和ALK4抑制劑(SB-431542);4-[4-(1,3-苯并二氧戊環(huán)-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]苯甲酰胺;4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺;SB431542水合物;SB-431542 顏色較差;SB 431542, 一種有效的選擇性ALK5抑制劑 |
| 英文名稱 | SB 431542 |
| 英文同義詞 | SB-431542/SB431542;SB 431542, >=98%;4-[4-(3,4-Methylenedioxyphenyl)-5-(2-pyridyl)-1H-imidazol-2-yl]benzamide SB431542;SB 431542 4-[4-(3,4-Methylenedioxyphenyl)-5-(2-pyridyl)-1H-imidazol-2-yl]benzamide;4-[4-(3,4-Methylenedioxyphenyl)-5-(2-pyridyl)-1H-imidazol-2-yl]-benzamide hydrate;SB 431542;4-(5-BENZOL[1,3]DIOXOL-5-YL-4-PYRLDIN-2-YL-1H-IMIDAZOL-2-YL)-BENZAMIDE;4-[4-(3,4-METHYLENEDIOXYPHENYL)-5-(2-PYRIDYL)-1H-IMIDAZOL-2-YL]-BENZAMIDE |
| CAS號 | 301836-41-9 |
| 分子式 | C22H16N4O3 |
| 分子量 | 384.39 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;小分子抑制劑;抗腫瘤及免疫抑制劑;細胞生物學試劑;試劑盒-細胞分析試劑盒;小分子;Protein Kinase;Signalling;Anti-cancer&immunity;Inhibitors;Smad;TGF-beta |
| Mol文件 | 301836-41-9.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
SB-431542 性質(zhì)
| 熔點 | 214 °C(dec.) |
|---|---|
| 沸點 | 662.4±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.373 |
| 閃點 | 354.4℃ |
| 儲存條件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度為10 mg/mL |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 10.14±0.10(Predicted) |
| 顏色 | 粘黃色 |
| 穩(wěn)定性 | 從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存長達 3 個月。 |
| InChI | InChI=1S/C22H16N4O3/c23-21(27)13-4-6-14(7-5-13)22-25-19(20(26-22)16-3-1-2-10-24-16)15-8-9-17-18(11-15)29-12-28-17/h1-11H,12H2,(H2,23,27)(H,25,26) |
| InChIKey | FHYUGAJXYORMHI-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(N)(=O)C1=CC=C(C2NC(C3=NC=CC=C3)=C(C3=CC=C4OCOC4=C3)N=2)C=C1 |
SB 431542是一種已知的Src家族激酶抑制劑，可有效抑制由生長因子β1誘導的細胞在原發(fā)和繼發(fā)性癌細胞中的遷移和侵襲得增長過程。是強效的TGF-β抑制劑。
SB431542是一種有效的，選擇性ALK5抑制劑，無細胞試驗中IC50為94 nM，對ALK5的作用比對p38、MAPK和其他激酶強100倍。| Target | Value |
|
ALK4
(Cell-free assay) | |
|
ALK7
(Cell-free assay) | |
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ALK5
(Cell-free assay) | 94 nM |
SB-431542作用于A498細胞無細胞毒性，LD50大于30 μM。 SB-431542也抑制ALK4和ALK7，這兩種含有磷酸化Smad2。SB-431542對ALK1, ALK2, ALK3,和ALK6抑制作用不大, 這四種含磷酸化Smad1。SB-431542選擇性抑制內(nèi)生的活化素，而對BMP信號沒有作用效果。SB-431542可以誘導Smad2/Smad4和Smad3/Smad4依賴的轉(zhuǎn)錄。 在A498細胞中, SB-431542抑制TGF-β1誘導的膠原Iα1 和PAI-1 mRNA，IC50分別為60和50 nM。此外，SB-431542抑制TGF-β1誘導的纖連蛋白mRNA和蛋白，IC50分別為62和22 nM。 SB-431542抑制TGF-β調(diào)節(jié)的生長因子,包括PDGF-A, FGF-2 和HB-EGF, 可以增強MG63細胞增殖。SB-431542也抑制TGF-β誘導的 c-Myc和p21WAF1/CIP1。 在FET, RIE, 和Mv1Lu細胞中，SB-431542 明顯抑制TGF-β誘導的G1 期阻滯，且SB-431542誘導細胞周期S期細胞數(shù)累積。在NMuMG和PANC-1細胞中，SB-431542也抑制TGF-β調(diào)節(jié)的上皮細胞向間質(zhì)轉(zhuǎn)型(EMT)。 SB-431542通過人類DC的功能成熟和IL-12產(chǎn)生而誘導NK活性。
在結(jié)腸癌模型中，SB-431542導致 毒性T淋巴細胞激活 (CTL) ，且通過TGF-? 抑制的DC功能改變，產(chǎn)生抗癌免疫效果。安全信息
| 安全說明 | 22-24/25 |
|---|---|
| WGK Germany | 3 |
| 海關(guān)編碼 | 29349990 |
| 存儲類別 | 11 - 可燃固體 |
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S1067 | SB-431542 SB431542 | 301836-41-9 | 10mg | 896.27元 |
| 2026/07/06 | S1067 | SB-431542 SB431542 | 301836-41-9 | 10mM(1mL in DMSO) | 1171.35元 |