博來(lái)霉素（Bleomycin，BLM）亦稱博萊霉素，由日本化藥株式會(huì)社梅澤濱夫博士等人，首先從輪絲鏈霉(Streptomyces verticillus)分離，屬于糖肽類抗腫瘤抗生素，BLM進(jìn)入人體后很快集聚于皮下、肺部、睪丸等處，對(duì)淋巴瘤、鱗狀細(xì)胞癌、肺癌和睪丸癌等具有很好的療效。無(wú)明顯骨髓抑制，不抑制免疫功能；最嚴(yán)重的毒副反應(yīng)為肺炎樣癥狀，可引起肺纖維化。博萊霉素具有獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用機(jī)制、對(duì)特定腫瘤的選擇性強(qiáng)效果,在抗腫瘤抗生素中占有重要地位。目前國(guó)外使用的Blanoxane的主要成分為BLMA2。我國(guó)發(fā)現(xiàn)的平陽(yáng)霉素,主要成分是BLMA5。這兩種藥物對(duì)人毒性小，抗癌作用強(qiáng),已廣泛用于臨床。

博來(lái)霉素家族各組分的分子量約為1500左右，結(jié)構(gòu)上分為金屬結(jié)合域、比噻唑尾狀區(qū)域（DNA結(jié)合域）、雙糖區(qū)域和連接區(qū)域。BLM各組分都有相同的核心結(jié)構(gòu)，但是在糖鏈的修飾和帶正電荷的氨基取代側(cè)鏈尾部（R）不大相同。

口服無(wú)效。肌肉或靜脈注射。注射給藥后，在血中消失較快，廣泛分布到肝、脾、腎等各組織中，尤以皮膚和肺較多，因該處細(xì)胞中酰胺酶活性低，博來(lái)霉素水解失活少。在其他正常組織則迅速失活。部分藥物可透過血腦屏障。血漿蛋白結(jié)合率僅1%。連續(xù)靜脈滴注4～5日，每日30 mg，24小時(shí)內(nèi)血藥濃度穩(wěn)定在146 ng/mL，一次量靜脈注射后初期和終末消除半衰期分別為24分鐘及4小時(shí)，靜脈注射后T1/2相應(yīng)參數(shù)分別為1.3小時(shí)及8.9小時(shí)，3歲以下兒童則為54分鐘及3小時(shí)。肌注或靜注博來(lái)霉素15 mg，血藥濃度分別為1μg/mL和3μg/mL。有可能在組織細(xì)胞內(nèi)由酰胺酶水解而失活。主要經(jīng)腎排泄，24小時(shí)內(nèi)排出50%～80%。本品不能完全被透析清除。博來(lái)霉素（Bleomycin，BLM）為細(xì)周期非特異性藥物，是一類水溶性堿性糖肽抗生素混合物，是兩種主要成分構(gòu)成的混合物，博萊霉素A2（55-70%）和B2（25-32%）。此外，還有平陽(yáng)霉素（Pinyangmycin，BLM A5）、博安霉素（Boanmycin, BLM A6）等。
1966年，日本微生物學(xué)家梅澤賓夫首先從輪枝鏈霉菌(Streptomyces vertillus)中分離到BLM。
1969年，日本BLM，在日本授權(quán)為抗腫瘤藥物。
1973年，日本BLM獲美國(guó)FDA許可用于臨床。目前已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了十余種博來(lái)霉素的天然成分，這些組分的機(jī)構(gòu)之間僅在其氨基取代側(cè)鏈上有所差別。
1969年，我國(guó)宋愛蘭等專家，在溫州平陽(yáng)的南雁蕩山仙姑洞前的土壤中分離出一株鏈霉菌（編號(hào)72），被取名為“爭(zhēng)光霉素”，科研人員發(fā)現(xiàn)爭(zhēng)光霉素與日本博萊霉索成分和作用相近，對(duì)鱗癌療效更好，肺毒性反而低些。為了紀(jì)念這個(gè)菌種的產(chǎn)生地，后將爭(zhēng)光霉素更名為平陽(yáng)霉素(Ping yang mycin)，也稱為博萊霉素A5（Bleomycin A5），是博萊霉素家族成員之一。其產(chǎn)生菌定名為“輪枝鏈霉菌平陽(yáng)變種(S. Verticillus var. pingyangensis)”。
1978年，國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理（SFDA）授權(quán)平陽(yáng)霉素用于臨床。本品與鐵的復(fù)合物嵌入DNA，引起DNA單鏈和雙鏈斷裂。它不引起RNA鏈斷裂。作用的第一步是本品的二噻唑環(huán)嵌入DNA的G-C堿基對(duì)之間，同時(shí)末端三肽氨基酸的正電荷和DNA磷酸基作用，使其解鏈。作用的第二步是本品與鐵的復(fù)合物導(dǎo)致超氧或羥自由基的生成，引起DNA鏈斷裂。適用于頭頸部、食管、皮膚、宮頸、陰道、陰莖的磷癌，霍奇金病及惡性淋巴瘤、睪丸癌及癌性腔積液等。亦用于治療銀屑病。明顯的骨髓抑制少見。常見發(fā)熱、脫發(fā)、黏膜炎、紅斑、水腫、甲床增厚、色素沉著、皮膚脫屑等。偶見嘔吐、嚴(yán)重高熱、出汗、脫水、低血壓，可導(dǎo)致腎功能衰竭及死亡。罕見嗜睡、頭痛、關(guān)節(jié)腫脹。肌內(nèi)注射或皮下注射可引起注射部位疼痛。淋巴瘤者偶發(fā)急性類過敏性反應(yīng)或肺水腫樣反應(yīng)?？沙霈F(xiàn)劑量相關(guān)性肺炎，表現(xiàn)為咳嗽、呼吸困難、啰音，肺部滲出性改變，可發(fā)展為肺纖維化。腎功能不全、老年人或既往有肺部疾病者減量用藥。吸氧量過高可能加劇肺損傷。注射后發(fā)熱反應(yīng)常見，偶見過敏性休克而死亡。本品在動(dòng)物中有致癌作用。①孕婦與哺乳期婦女應(yīng)謹(jǐn)慎給藥，特別是妊娠初期的3個(gè)月。
②對(duì)診斷的干擾：本品可引起肺炎樣癥狀，肺纖維化、肺功能損害，應(yīng)與肺部感染作鑒別。
③下列情況慎用：70歲以上老年患者，肺、肝、腎功能損害者。發(fā)熱患者及白細(xì)胞低于2500/mm3不宜用。④用藥期間應(yīng)注意對(duì)肺部有無(wú)羅音、胸部X線檢查、肺功能檢查、血常規(guī)、血小板、血膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率等隨訪檢查。本品可引起肺纖維化，不宜用于肺部放射治療患者。注射本品前，先服消炎痛50 mg，可減輕發(fā)熱反應(yīng)。(1)總量不宜超過400 mg。
(2)受次用藥，先肌注1/3量，若無(wú)反應(yīng)，再將全部劑量注射完。
(3)靜注時(shí)應(yīng)緩慢，不少于10分鐘。
(4)淋巴瘤患者，易引起高熱、過敏、休克，用藥前應(yīng)作好充分準(zhǔn)備。成人：肌肉、靜脈及動(dòng)脈注射，一次15 mg，每日一次或每周2～3次，總量不超過400 mg。胸腔內(nèi)注射，在盡量抽凈胸腔積液后注入20～40 mg，并讓病人變換體位使藥液均勻分布。小兒：每次按體表面積10 mg/m2。注射液：5 mg 、10 mg、15 mg。[1]鄒國(guó)林,李鵬. 博萊霉素研究進(jìn)展[J]. 生命的化學(xué)(中國(guó)生物化學(xué)會(huì)通訊),1994,05:42-44.
[2]張宏印,李電東. 博萊霉素作用機(jī)制研究進(jìn)展[J]. 國(guó)外醫(yī)藥(抗生素分冊(cè)),1999,06:266-270.
[3]陳少萍,陳卓輝,陳佩珠 主編.口腔臨床藥物手冊(cè).廣州：華南理工大學(xué)出版社.2005.
[4] 張慶憲 主編.常用新藥精匯手冊(cè).鄭州：河南科學(xué)技術(shù)出版社.2009.第633-634頁(yè).
[5] 王曉慧 主編.臨床醫(yī)護(hù)用藥手冊(cè).天津：天津科學(xué)技術(shù)出版社.2009.第453頁(yè).
[6]徐紅,王開貞,王玉奎 主編.臨床常用藥物.濟(jì)南：山東科學(xué)技術(shù)出版社.2005.第317頁(yè).抗腫瘤藥。有毒物質(zhì)高毒腹腔-大鼠 LD50: 168 毫克/公斤; 腹腔-小鼠LD50: 35 毫克/公斤眼睛-兔 1 毫克 輕度熱分解排出有毒氮氧化物氣體庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211滅火劑