LDN-57444
| 中文名稱 | LDN-57444 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 3-(乙酰氧基亞氨基)-5-氯-1-(2,5-二氯芐基)吲哚-2-酮;LDN-57444,可逆的競(jìng)爭(zhēng)性UCH-L1抑制劑;LDN-57444,UCH-L1抑制劑;化合物L(fēng)DN-57444,10 MM DMSO 溶液;LDN-57444 ,S7135 |
| 英文名稱 | LDN-57444 |
| 英文同義詞 | LDN-57444;5-Chloro-1-[(2,5-dichlorophenyl)methyl]-1H-indole-2,3-dione3-(O-acetyloxime);LDN-57444/LDN57444;1H-Indole-2,3-dione, 5-chloro-1-[(2,5-dichlorophenyl)methyl]-, 3-(O-acetyloxime);5-Chloro-1-[(2,5-dichlorophenyl)methyl]-1H-indole-2,3-dione 3-(O-acetyloxime) LDN 57444;3-(O-acetyloxime), 5-chloro-1-[(2,5-dichlorophenyl)methyl]-1H-Indole-2,3-dione;UCH-L1 Inhibitor;(Z)-3-(Acetoxyimino)-5-chloro-1-(2,5-dichlorobenzyl)indolin-2-one |
| CAS號(hào) | 668467-91-2 |
| 分子式 | C17H11Cl3N2O3 |
| 分子量 | 397.64 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑;合成;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Inhibitors |
| Mol文件 | 668467-91-2.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
LDN-57444 性質(zhì)
| 沸點(diǎn) | 534.4±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.50±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度為16mg/mL |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | -2.57±0.20(Predicted) |
| 顏色 | 粘黃色 |
| 穩(wěn)定性 | 從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 中的溶液可在 -20℃ 下保存長達(dá) 1 周。 |
| InChI | 1S/C17H11Cl3N2O3/c1-9(23)25-21-16-13-7-12(19)3-5-15(13)22(17(16)24)8-10-6-11(18)2-4-14(10)20/h2-7H,8H2,1H3/b21-16- |
| InChIKey | OPQRFPHLZZPCCH-PGMHBOJBSA-N |
| SMILES | CC(=O)O\N=C1/C(=O)N(Cc2cc(Cl)ccc2Cl)c3ccc(Cl)cc13 |
LDN-57444是一種可逆的競(jìng)爭(zhēng)性的蛋白酶體抑制劑，，抑制UCch-L1時(shí)，IC50為0.88 μM，比作用于亞型Uch-L3選擇性高30倍。50 μM LDN-57444處理24小時(shí)，抑制70% 蛋白酶活性。25 μM 以上的LDN-57444顯著降低細(xì)胞存活率，這種作用存在濃度依賴性，50 μM 時(shí)，細(xì)胞存活率降低至61.81％。LDN-57444通過細(xì)胞凋亡途徑能夠?qū)е录?xì)胞死亡，通過降低泛素蛋白酶體系統(tǒng)的活性，并增加高度泛素化蛋白的水平，這兩者都可以激活未折疊的蛋白反應(yīng)。通過激活內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激（ERS）可以觸發(fā)LDN-57444誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。LDN-57444使體內(nèi) 突觸蛋白分布和脊柱形態(tài)發(fā)生顯著改變。LDN處理，導(dǎo)致UCH-L1活性迅速下降，但處理幾個(gè)小時(shí)，對(duì)cAMP水平的蛋白酶抑制有沒有效果。
IC50: 0.88 μM (UCH-L1), 25 μM (UCH-L3)
Ki: 0.40 μM (UCH-L1)
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/12/22 | HY-18637 | LDN-57444 | 668467-91-2 | 5 mg | 554元 |
| 2025/12/22 | HY-18637 | LDN-57444 LDN-57444 | 668467-91-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 627元 |