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醋甲唑胺

醋甲唑胺

中文名稱(chēng)醋甲唑胺
中文同義詞醋甲唑胺;醋甲唑胺(標(biāo)準(zhǔn)品);N-(4-甲基-2-氨基磺?;?Δ2-1,3,4-噻二唑-5-亞基)乙酰胺;N-[(2E)-5-(氨基磺?;?-3-甲基-1,3,4-噻二唑-2(3H)-亞基]乙酰胺;甲氮酰胺 USP標(biāo)準(zhǔn)品;醋甲唑胺對(duì)照品;醋甲唑胺 METHAZOLAMIDE;醋甲唑胺,10 MM DMSO 溶液
英文名稱(chēng)Methazolamide
英文同義詞2-acetylimino-3-methyl-delta(sup4)-1,3,4-thiadiazoline-5-sulfonamide;2-Acetylimino-3-methyl-delta4-1,3,4-thiadiazoline-5-sulfonamide;5-acetylimino-4-methyl-delta(sup2)-1,3,4-thiadiazoline-2-sulfonamide;CL 8490;N-[5-(Aminosulfonyl)-3-methyl-1,3,4-thiadiazol-2(3H)-ylidene]acetamide;N-(3-methyl-5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-ylidene)acetamide;N-(3-methyl-5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-ylidene)ethanamide;Methazolamide (500 mg)
CAS號(hào)554-57-4
分子式C5H8N4O3S2
分子量236.27
EINECS號(hào)209-066-7
相關(guān)類(lèi)別小分子抑制劑;醫(yī)藥原料;對(duì)照品-標(biāo)準(zhǔn)品;中藥對(duì)照品;醫(yī)用原料;原料藥;醫(yī)藥原料藥-科研原料;原料;醫(yī)藥原料藥;原料藥;有機(jī)化工原料;化學(xué)原料;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;VANDID;Other APIs;化學(xué)試劑
Mol文件554-57-4.mol
結(jié)構(gòu)式醋甲唑胺 結(jié)構(gòu)式

醋甲唑胺 性質(zhì)

熔點(diǎn)208 °C (dec.) (lit.)
沸點(diǎn)402.0±28.0 °C(Predicted)
密度1.6625 (rough estimate)
折射率1.6270 (estimate)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度為20mg/mL,澄清
酸度系數(shù)(pKa)7.30(at 25℃)
形態(tài)白色粉末
顏色白色至米色
水溶解性2.835g/L(25 ºC)
InChIInChI=1S/C5H8N4O3S2/c1-3(10)7-4-9(2)8-5(13-4)14(6,11)12/h1-2H3,(H2,6,11,12)
InChIKeyFLOSMHQXBMRNHR-QPJJXVBHSA-N
SMILESC(N=C1N(C)N=C(S(N)(=O)=O)S1)(=O)C
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)554-57-4(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Methazolamide(554-57-4)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Acetamide, N-[5-(aminosulfonyl)-3-methyl-1,3,4-thiadiazol-2(3H)-ylidene]- (554-57-4)

醋甲唑胺 用途與合成方法

醋甲唑胺化學(xué)名稱(chēng):5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3,4-二氮茂磺酰胺,可用于緩解高原反應(yīng)。

554-57-4

醋甲唑胺亦為碳酸酐酶抑制劑,主要用于青光眼的治療。屬乙酰唑胺同系物,化學(xué)結(jié)構(gòu)類(lèi)似乙酰唑胺(在氮原子上多一個(gè)甲基),因此,藥理作用及作用機(jī)理與乙酰唑胺相同。結(jié)構(gòu)不同減少了電離作用,故眼內(nèi)透過(guò)性較乙酰唑胺增強(qiáng)。本品穿透血-房水和血-腦屏障的作用亦較乙酰唑胺強(qiáng)(人腦脊液的濃度比乙酰唑胺高50倍)。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺強(qiáng)60%,在體內(nèi)僅55%的醋甲唑胺與血漿蛋白結(jié)合,故較低劑量即有明顯降眼壓反應(yīng)。用于原發(fā)性開(kāi)角型青光眼、閉角型青光眼及某些繼發(fā)性青光眼,及局部用抗青光眼藥眼壓控制不理想患者的輔助治療。因本品降眼壓的同時(shí)對(duì)酸堿平衡影響較少,故對(duì)于患有嚴(yán)重阻塞性肺部疾患的患者本品優(yōu)于乙酰唑胺。對(duì)尿枸櫞酸分泌的影響較乙酰唑胺小,故對(duì)于需口服碳酸酐酶抑制劑治療但又易引起腎結(jié)石形成的患者,推薦應(yīng)用醋甲唑胺。1. 可引起嚴(yán)重的血液學(xué)不良反應(yīng),包括再生障礙性貧血和粒細(xì)胞缺乏癥。
2. 可引起腎結(jié)石,但非常罕見(jiàn)。
3. 其他有惡心、厭食、感覺(jué)異常、不適、疲勞及皮膚糜爛等不良反應(yīng)。1. 碳酸酐酶抑制劑與高劑量阿司匹林合用可引起嚴(yán)重的代謝紊亂,因此,本品與水楊酸制劑合用要慎重。
2. 低劑量醋甲唑胺本身不引起低血鉀,但碳酸酐酶抑制劑可增加其他藥物的排鉀作用。
3. 與促腎上腺皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素聯(lián)合使用,可以導(dǎo)致嚴(yán)重的低血鉀,在聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血清鉀的濃度及心臟功能。亦應(yīng)估計(jì)到長(zhǎng)期同時(shí)使用有增加低血鈣的危險(xiǎn),可以造成骨質(zhì)疏松,因?yàn)檫@些藥增加鈣的排泄。Methazolamide (CL 8490) 是一種碳酸酐酶抑制劑,靶點(diǎn)有hCA I, hCA II和bCA IV亞型,Ki值分別為50 nM, 14 nM和36 nM。
TargetValue
hCAII 14 nM(Ki)
bCAIV 36 nM(Ki)
hCAI 50 nM(Ki)

Methazolamide是一種碳酸酐酶抑制劑,對(duì)hCA I,hCA II和bCA IV亞型的 K i 分別為50 nM,14 nM以及36 nM。Methazolamide的優(yōu)勢(shì)相當(dāng)于乙酰唑胺,其為用于治療不規(guī)律呼吸障礙的另一個(gè)碳酸酐酶抑制劑。然而,methazolamide不同于乙酰唑胺,它不能激活骨骼肌中Ca

在麻醉的兔子體內(nèi),Methazolamide不損害呼吸功能。
用途 
用作利尿藥

安全信息

危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類(lèi)別碼20/21/22-40
安全說(shuō)明22-36
WGK Germany3
RTECS號(hào)AC6350000
海關(guān)編碼2935904000
存儲(chǔ)類(lèi)別11 - 可燃固體
危險(xiǎn)性類(lèi)別急性毒性 類(lèi)別4 經(jīng)皮
急性毒性 類(lèi)別4 吸入
急性毒性 類(lèi)別4 經(jīng)口
致癌性 類(lèi)別2
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)554-57-4(Hazardous Substances Data)

MSDS信息

提供商 語(yǔ)言
英文

醋甲唑胺 化學(xué)藥品說(shuō)明書(shū)

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱(chēng)CAS號(hào)包裝價(jià)格
2026/07/06S4039醋甲唑胺
Methazolamide
554-57-450mg794.09元
2026/07/06S4039醋甲唑胺
Methazolamide
554-57-41g5487.3元

醋甲唑胺 上下游產(chǎn)品信息

上游原料
"醋甲唑胺"相關(guān)產(chǎn)品信息
乙酰胺 2-巰基-5-甲基-1,3,4-噻二唑 芐嘧磺隆 尼泊金甲酯 噻吩-2-羧酸甲酯 丙烯酸甲酯 硫代乙酰胺 N,N-二甲基乙酰胺 甲基硫菌靈 醚菌酯 2,1,3-苯并噻二唑 撲熱息痛 甲基對(duì)硫磷 溴甲烷 醋甲唑胺 對(duì)甲苯磺?;愲?/a>
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